Лорколд инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки без оболонки білого кольору;

склад: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, тальк очищений, желатин, кремнію ангідрид колоїдний, метилпарабен натрію, пропілпарабен натрію.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований препарат. Парацетамол блокує циклооксигеназу, що приводить до припинення синтезу простагландинів, виявляє жарознижуючу і аналгетичну дію. Хлорфеніраміну малеат блокує Н-1-гістамінові рецептори. Виявляє антиалергічну і протинабрякову дію. Сприяє зниженню проникності судин слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, усуває набряк і гіперемію слизистої носа, пригнічує симптоми алергічного риніту, полегшує дихання. Фенілефрину гідрохлорид – стимулятор переважно альфа-1-адренорецепторів. Виявляє судинозвужуючий ефект, головним чином по відношенню до судин верхніх дихальних шляхів, зменшує підвищене слизоутворення і таким чином сприяє усуненню закладеності носа. Кофеїн виявляє стимулюючу дію на центральну нервову систему, підсилює аналгезуючу дію парацетамолу, зменшує втому і сонливість, підвищує фізичну і розумову працездатність.

Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, переважно в тонкій кишці. Після однократного прийому в дозі 500 мг максимальная концентрація у плазмі крові досягається через 10–60 хвилин. Парацетамол швидко і рівномірно розподіляється у більшість тканин організму. Близько 25% парацетамолу в крові зв’язується з білками плазми. Парацетамол метаболізується за допомогою мікросомальної ферментативної системи в печінці. Близько 80-85% парацетамолу в організмі піддається кон’югації в основному з глюкуроновою кислотою та меншою мірою – з сірчаною кислотою. Період напіввиведення становить 1–3 години. Парацетамол виводиться із сечею в основному у вигляді парацетамол-глюкуроніду з невеликими кількостями парацетамол-сульфату і меркаптату та в незміненому вигляді.

Фенілефрин нерівномірно абсорбується зі шлунково-кишкового тракту і легко метаболізується. Після перорального застосування його дія виявляється через 15–20 хвилин і зберігається протягом 2–4 години. Біодоступність фенілефрину низька. Фенілефрин біотрансформується у стінках кишечнику під час абсорбції та у печінці. Менше 16% застосованої дози в незміненому вигляді разом з метаболітами майже повністю виводиться із сечею.

Хлорфенірамін абсорбується відносно повільно зі шлунково-кишкового тракту, пікові концентрації в плазмі досягаються через 2,5–6 годин після перорального застосування. Біодоступність його низька (25–50%). Хлорфенірамін піддається значному метаболізму першого проходження. Близько 70% хлорфенірамину в системному кровотоці зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення коливається від 2 до 43 годин. Хлорфенірамін широко розподіляється в організмі, проникає у ЦНС. Хлорфенірамін активно метаболізується. Метаболіти включають десметил і дидесметилхлорфенірамін. Незмінений хлорфенірамін і метаболіти виводяться в основному із сечею. Тривалість дії становить 4–6 години. У дітей відмічалися більш швидка і значна абсорбція, більш швидкий кліренс і більш короткий період напіввиведення.

Кофеїн добре абсорбується після перорального застосування. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 15–45 хвилин. Доведено, що кофеїн покращує абсорбцію інших компонентів препарату. Кофеїн швидко розподіляється в тканинах організму, легко перетинає плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри. Близько 17–36% дози зв’язується з білками плазми. В метаболізм кофеїну включений печінковий цитохром Р-450 (CYP) ізофермент 1А2. У дорослих препарат швидко метаболізується в печінці до 1-метилурової кислоти і 7-метилксантину. Період напіввиведення становить близько 3 годин. Кофеїн і його метаболіти виводяться нирками; близько 1% дози кофеїну виводиться в незміненому вигляді.

Показання для застосування. Препарат призначений для усунення симптомів застуди і грипу, таких як головний біль, болі в м’язах і суглобах, пропасниця, сльозотеча, нежить, закладеність носа.

Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати після їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини.

При перших ознаках грипу або застуди доза для дорослих та дітей старше 12 років становить по 2 таблетки до 4 разів на добу. Курс лікування становить не більше 5 днів.

Побічна дія. У поодиноких випадках можливі алергійні реакції (висипи на шкірі, кропив’янка, ангіоневротичний набряк), нудота, біль в епігастральній ділянці; порушення сну; запаморочення, нервова збудженість, тахікардія; сухість у роті, головний біль.

При тривалому застосуванні може спостерігатися гепатотоксична дія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вагітність і період годування груддю, алкоголізм, тяжка артеріальна гіпертензія, нестабільна стенокардія, гострий період інфаркту міокарда, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, закритокутова глаукома. Препарат не призначають дітям до 12 років.

Передозування. Передозування, як правило, зумовлено парацетамолом і виявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, гепатонекрозом, підвищенням активності “печінкових” трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу. Лікування: промивання шлунка, з подальшим застосуванням активованого вугілля; симптоматична терапія.

Особливості застосування. Препарат не застосовують одночасно з інгібіторами моноаміноксидази і з препаратами, що містять парацетамол. Препарат з обережністю слід призначати при артеріальній гіпертензії, особам із захворюваннями серця, при атеросклерозі церебральних судин, захворюваннях нирок і печінки.

Під час терапії не рекомендується керувати транспортними засобами та працювати зі складними мехнізмами. В період лікування слід виключити вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні барбітуратів, трициклічних антидепресантів, а також вживанні алкоголю можливо збільшення періоду напіввиведення парацетамолу. Тривалий прийом протисудомних препаратів може зменшувати активність парацетамолу. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. При одночасному застосуванні фенілефрину гідрохлориду з атропіном може спостерігатися тахікардія. Хлорфенірамін одночасно з інгібіторами МАО, фуразолідоном може призвести до гіпертонічного кризу, нервового збудження, гіперпірексії. Трициклічні антидепресанти підсилюють симпатоміметичну дію.

Препарат знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який в свою чергу підвищує альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину.

Препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метаклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижуючий ефект препарату.

Антидепресанти, протипаркінсонічні і антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості в роті, запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (від +15° до +25°С).

Термін придатності – 3 роки.