Тербин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: terbinafin; (Е)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-ініл-)-N-метил-1-нафталенметанамін гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі таблетки з розподілювальною

 рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить тербінафіну 250 мг (у вигляді тербінафіну гідрохлориду);

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові препарати для системного застосування. Код АТС D01В А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тербінафіну гідрохлорид є синтетичним похідним аліламіну з широким спектром фунгіцидної дії. У низькій концентрації тербінафін чинить фунгіцидну дію стосовно дерматофітів, пліснявих і деяких диморфних грибів. Активність стосовно дріжджових грибів, залежно від їх виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною.

Препарат має виражену оніхотропність.

Тербінафін діє шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба, необхідного для біосинтезу стерину. Це спричиняє дефіцит ергостерину і внутрішньоклітинне накопичення сквалену, що приводить до загибелі клітини гриба.

Показано, що тербінафін активний стосовно більшості штамів Trichophyton rubrum і Trichophyton mentagrophytes як in vitro, так і при клінічних інфекціях. У добровольців, які приймали по 250 мг тербінафіну 1 раз на добу, концентрації ліків у крові і тканинах перевищували мінімальні in vitro концентрації, необхідні для інгібування Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum nanum, Trichophyton verrucosum, Candida albicans і Scopulariopsis brevicaulis.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому тербінафін добре всмоктується (> 70 %). Біодоступність таблеток тербінафіну в результаті метаболізму першого проходження становить приблизно 40 %. Після одноразового прийому дози 250 мг максимальна концентрація в плазмі крові, що становить 1 мкг/мл, досягається через 2 год. Період напівабсорбції становить 0,8 год, а

період напіврозподілу – 4,6 год. Тербінафін значною мірою зв’язується з білками плазми (99 %).

Він швидко дифундує через дермальний шар шкіри і накопичується в ліпофільному роговому шарі. Тербінафін також секретується в шкірний жир, що приводить до створення високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі і в шкірі, багатій сальними залозами. Біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Приблизно 70 % прийнятої дози віводиться із сечею. Кінцевий період напіввиведення становить 17 год.

Змін у фармакокінетиці, що залежать від віку, не спостерігалося, однак у пацієнтів з порушеннями ниркової або печінкової функції швидкість виведення препарату може бути уповільнена, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в крові.

Показання для застосування.

Грибкові інфекції шкіри, спричинені такими дерматофітами, як Trichopyton (наприклад T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis і Epidermophyton floccosum.

Тербін таблетки показаний для лікування дерматомікозів тулуба, гомілок, стоп у тих випадках, коли локалізація ураженості, вираженість або поширеність інфекції зумовлюють доцільність пероральної терапії.

Тербін таблетки показаний для лікування оніхомікозу.

Спосіб застосування та дози.

Тривалість лікування залежить від показань і тяжкості захворювання.

Дорослі

250 мг 1 раз на добу.

Оніхомікоз

Пацієнтам з інфекціями нігтів пальців призначають по 250 мг один раз на добу протягом 6 тижнів. Тривалість лікування інфекцій нігтів великих пальців ніг – 12 тижнів. Повне зникнення ознак і симптомів інфекції може спостерігатися через декілька тижнів після мікологічного курсу лікування.

Інфекції шкіри

Міжпальцевий/підошовний дерматомікоз стоп: по 250 мг 1 раз на добу протягом 2-6 тижнів.

Дерматомікоз тулуба: по 250 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів.

Дерматомікоз гомілок: по 250 мг 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів.

Пацієнти літнього віку

Призначають так само, як і дорослим. Проте, при лікуванні пацієнтів літнього віку слід враховувати можливість порушення печінкової або ниркової функції.

Побічна дія.

Найбільш частими побічними ефектами при застосуванні препарату є шлунково-кишкові симптоми, такі як диспепсія, діарея і біль у животі, відхилення в тестах функції печінки, висипання, кропив’янка, шкірний свербіж, а також порушення смакових відчуттів.

Зрідка спостерігаються виражена печінкова дисфункція (включаючи жовтуху), тяжкі шкірні реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз), нейтропенія, тромбоцитопенія та алергійні реакції (включаючи анафілаксію).

Повідомлялося і про такі побічні ефекти, як нездужання, втома, блювання, артралгія, міалгія і випадання волосся.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до тербінафіну або до інших складових препарату.

Передозування.

Клінічний досвід передозування таблеток тербінафіну обмежений. Симптомами передозування були нудота, блювання, біль у животі, запаморочення, висипка, часте сечовипускання і головний біль. Лікування: промивання шлунка і, за необхідності, симптоматична підтримуюча терапія.

Особливості застосування.

Пацієнтам з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв або концентрація креатиніну в сироватці крові більше 300 мкмоль/л) слід призначати половину звичайної дози препарату.

Є повідомлення про нечасті випадки холестазу і гепатиту. У пацієнтів, які лікуються препаратом більше 6 тижнів або в яких відмічається непояснена стійка нудота, відсутність апетиту або втома, слід провести дослідження функції печінки. За наявності біохімічних або клінічних ознак ушкодження печінки лікування препаратом слід припинити.

Повідомлялося про окремі випадки тяжких шкірних реакцій. Тому, якщо розвиваються прогресуючі шкірні висипання, лікування таблетками тербінафіну необхідно припинити.

Діти

Оскільки безпека і ефективність пероральної форми тербінафіну при лікуванні дітей встановлені недостатньо, призначати препарат цій віковій групі не рекомендується.

Застосування в періоди вагітності і лактації

Адекватних і добре контрольованих досліджень препарату на вагітних не проводилося, тому його застосування під час вагітності не рекомендується.

Тербінафін проникає в грудне молоко. Тому жінкам не слід застосовувати препарат під час грудного вигодовування.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом і використовувати механізми

Тербінафін не впливає на здатність керувати транспортним засобом або використовувати механізми, що вимагають концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Результати досліджень in vitro печінкових мікросом людини показують, що тербінафін не пригнічує метаболізм толбутаміду, етинілестрадіолу, етоксикумарину і циклоспорину. Дослідження in vivo, проведені на добровольцях, продемонстрували, що тербінафін не впливає на кліренс антипірину або дигоксину. Тербінафін знижує кліренс кофеїну на 19 % і підсилює кліренс циклоспорину на 15 %.

Препарати, які індукують фермент цитохром Р450, такі як рифампіцин, прискорюють кліренс тербінафіну, а препарати, що інгібують цитохром Р450, такі як Н₂-блокатори – уповільнюють. Тому за потреби одночасного застосування зазначених препаратів може знадобитися відповідна зміна режиму дозування тербінафіну.

Циклоспорин не впливає на кліренс тербінафіну.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С в захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.