Аскорбиновая кислота инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ascorbic acid; (5R)-5-[(1S)-1,2-дигідроксіетил]-3,4 дигідроксифуран-2(5Н)-один;

основні фізико - хімічні властивості: драже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. За зовнішнім виглядом повинні мати шаровидну форму. Поверхня має бути рівною, гладенькою, однорідною за забарвленням.

склад: 1 драже містить кислоти аскорбінової - 0,05 г;

допоміжні речовини: цукор-пісок, патока крохмальна, есенція ароматична харчова, віск бджолиний, масло вазелінове, тальк.

Форма випуску. Драже.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати аскорбінової кислоти.

Код АТС A11G A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Водорозчинний вітамін, усуває дефіцит аскорбінової кислоти в організмі. Основні ефекти препарату зумовлені участю в регуляції окисно-відновних процесів. Підтримує транспорт водню в багатьох біохімічних реакціях, тим самим регулює різні види обміну.

Аскорбінова кислота виявляє властивості біоантиоксиданту, за рахунок чого забезпечує стабільність клітинних мембран.

Активує діяльність залоз внутрішньої секреції, регулює всі види обміну, згортання крові, регенерацію тканин, утворення стероїдних гормонів, синтез колагену, проколагену. Регулює колоїдний стан міжклітинної речовини, пригнічує дію гіалуронідази і підтримує нормальну проникність капілярів. Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот і в пігментному обміні, регулює вміст холестерину в крові, сприяє накопиченню в печінці глікогену.

За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилюється її детоксикаційна і білковоутворююча функції, підвищується синтез протромбіну.

Сприяє абсорбції заліза в кишечнику і бере участь у синтезі гемоглобіну.

Аскорбінова кислота, виявляючи стимулювальний вплив на організм загалом, підвищує його адаптаційні можливості, резистентність до інфекцій.

Фармакокінетика. Всмоктування аскорбінової кислоти відбувається в тонкому кишечнику (дванадцятипалій кишці, частково клубовій). Зі збільшенням прийнятої дози до 200 мг (добова потреба дорослого - 70 - 100 мг) всмоктування підвищується, досягаючи 70%. При подальшому збільшенні дози всмоктування зменшується до 50 - 20%. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація у плазмі досягається через 4 год. Із плазми легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім у всі тканини; депонується у задній долі гіпофіза, корі надниркових залоз, епітелії очей, в яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі. Метаболізується переважно у печінці, перетворюючись на дезоксіаскорбінову і далі щавлевооцтову і дикетогулонову кислоти.

Незмінена кислота і метаболіти виділяються з сечею, а також з калом, потом, грудним молоком.

Показання для застосування. Захворювання, при яких потрібно додаткове введення вітаміну С: для профілактики та лікування цинги, при кровотечах (маточних, легеневих, носових, геморагічних діатезах, кровотечах, що виникають при променевій хворобі), при різноманітних інтоксикаціях та інфекційних захворюваннях, нефропатії вагітних, хворобі Аддісона, передозуванні антикоагулянтів, переломах кісток та ранах, що довго не загоюються, дистрофії, дотримуванні редукційних дієт, у період реконвалесценції, вагітності та годування груддю, при підвищених розумових та фізичних навантаженнях, а також неспецифічної профілактики інфекційних захворювань.

Спосіб застосування та дози. Аскорбінову кислоту призначають внутрішньо після їжі. Терапевтична доза для дорослих – 0,05 – 0,1 г 3 – 5 разів на добу. Дози для дітей залежать від віку та характеру захворювання: дітям від 4 до 18 років – по 0,05 – 0,1 г 2 – 3 рази на добу. Тривалість визначається характером патологічного процесу і ефективністю терапії (моно- або комплексної).

З профілактичною метою аскорбінову кислоту призначають дорослим у добовій дозі 0,1 г. Вагітним та жінкам після пологів при низькому рівні вітаміну С в грудному молоці призначають препарат у добовій дозі 0,3 г протягом 10 – 15 днів, після чого (профілактично протягом всього періоду годування груддю) – у дозі 0,1 г.

Дітям з профілактичною метою призначають препарат з 4-х років по 0,05 г на добу.

Побічна дія. Аскорбінова кислота, як правило, добре сприймається. При тривалому застосуванні у великих дозах не виключений негативний вплив на травний тракт (нудота, блювання, печія, проноси) та сечовидільну систему - утворення сечових, цистинових та оксалатних каменів, головний біль. У хворих з нестачею глюкозо-6-фосфатдегідрогенази кров’яних тілець може спричинити гемоліз еритроцитів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до аскорбінової кислоти та інших компонентів препарату; тромбози, тромбофлебіти. З обережністю необхідно призначати при діабеті та хворобах нирок. Лікування великими дозами не проводять у хворих зі схильністю до рецидивуючої нирково-кам’яної хвороби.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, головний біль. Терапія симптоматична.

Особливості застосування. З обережністю призначають хворим з гіперкоагуляцією, а також при цукровому діабеті. При сечокам’яній хворобі добова доза аскорбінової кислоти не повинна перевищувати 1 г. При використанні аскорбінової кислоти у високих дозах необхідний контроль функції нирок та рівня артеріального тиску, а також функції підшлункової залози. Нестача вітаміну С в раціоні вагітних може бути небезпечна для плоду, однак застосування його у високих дозах також може негативно виплинути на розвиток плода. Аскорбінова кислота проникає у грудне молоко, тому у період годування груддю вітамін С потрібно приймати під контролем лікаря.

Аскорбінова кислота як відновник може змінювати результати різних лабораторних тестів (вміст у крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази).

Дана лікарська форма не рекомендується для застосування дітям до 4 років.

Одночасний прийом аскорбінової кислоти з лужним питтям (мінеральні води, споживання свіжих фруктових чи овочевих соків) зменшує всмоктування вітаміну С.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція Аскорбінової кислоти знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів. Аскорбінова кислота при пероральному застосуванні підвищує абсорбцію пеніциліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами.

 Зменшує антикоагулянтний ефект похідних кумарину. Покращує всмоктування в кишечнику препаратів заліза. Збільшує загальний кліренс етилового спирту. Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні зменшують запаси аскорбінової кислоти.

Одночасний прийом Аскорбінової кислоти і дефероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо у серцевому м’язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Його можна приймати лише через 2 год після ін’єкції дефероксаміну. Тривалий прийом великих доз у осіб, які лікуються дисульфірамом, гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь. Великі дози препарату зменшують ефективність трициклічних антидепресантів.

Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 15 ⁰С до 25 ⁰С. Термін придатності – 1 рік 6 міс.