Актифед^™ Экспекторант инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, оранжевого кольору розчин з характерним запахом;

склад: 5 мл розчину містять трипролідину гідрохлориду 1,25 мг, псевдоефедрину гідрохлориду 30 мг, гуайфенезину 100 мг;

допоміжні речовини: сорбітол (70%), сироп, натрію бензоат, метилпарагідроксибензоат, левоментол, сансет жовтий, етанол (96%), ароматизатор лимонний, вода очищена.

Форма випуску. Розчин для перорального застосування.

Фармакологічна група. Засоби, які застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Відхаркувальні засоби. Код АТС R05CA50.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трипролідин забезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що цілком або частково залежать від вивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентним антагоністом Н1-гістамінових рецепторів класу алкіламінів з мінімальною антихолінергічною активністю.

Псевдоефедрин ефективно усуває набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, оскільки є симпатоміметиком прямої та непрямої дії. Псевдоефедрин значно меншою мірою викликає тахікардію та підвищення кров’яного тиску, ніж ефедрин, та значно меншою мірою збуджує центральну нервову систему.

Гуайфенезин діє через стимуляцію рецепторів слизової оболонки шлунка, при цьому рефлекторно збільшується секреція залоз, що знаходяться в дихальних шляхах. Результатом є збільшення об’єму та зменшення в’язкості мокротиння.

Фармакокінетика. Гуайфенезин, псевдоефедрин та трипролідин добре абсорбуються з кишечнику після приймання внутрішньо. Після приймання 10 мл Актифеду Експекторанту пік концентрації трипролідину у плазмі становить приблизно 5,5–6 нг/мл та досягається через 1,5 години. Період напіввиведення трипролідину становить приблизно 3,2 години. Тільки приблизно 1% прийнятої дози трипролідину виводиться у незмінному стані.

Пікова концентрація псевдоефедрину становить приблизно 180 нг/мл та досягається через 1,5 години. Період напіввиведення псевдоефедрину становить 5,5 години.

Псевдоефедрин частково метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. Псевдоефедрин та його метаболіти виділяються нирками, 55–75% дози – у незмінному стані. Рівень виділення псевдоефедрину збільшується при підкисленні сечі та відповідно зменшується при збільшенні рН сечі.

Після прийому 600 мг гуайфенезину пік концентрації у плазмі спостерігається через 15 хвилин після прийому та становить 1,4 мкг/мл. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину, через 8 годин препарат у крові не виявляється.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються продуктивним кашлем.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти віком 12 років і старші.

10 мл (2,5 мг трипролідину гідрохлориду, 60 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 200 мг гуайфенезину) 3 – 4 рази на день внутрішньо.

Максимальна добова доза: 40 мл (10 мг трипролідину гідрохлориду, 240 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 800 мг гуайфенезину).

Діти віком від 6 до 12 років.

5 мл (1,25 мг трипролідину гідрохлориду, 30 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 100 мг гуайфенезину) 3 – 4 рази на день внутрішньо.

Максимальна добова доза: 20 мл (5 мг трипролідину гідрохлориду, 120 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 400 мг гуайфенезину).

Діти віком від 2 до 6 років.

2,5 мл (0,625 трипролідину гідрохлориду, 15 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 50 мг гуайфенезину) 3 – 4 рази на день внутрішньо.

Максимальна добова доза: 10 мл (2,5 мг трипролідину гідрохлориду, 60 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 200 мг гуайфенезину).

Діти віком від 6 місяців до 2 років.

1,25 мл сиропу (0,31 мг трипролідину гідрохлориду, 7,5 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 25 мг гуайфенезину) 3 – 4 рази на день внутрішньо.

Максимальна добова доза: 5 мл (1,25 мг трипролідину гідрохлориду, 30 мг псевдоефедрину гідрохлориду та 100 мг гуайфенезину).

Актифед Експекторант не рекомендується застосовувати у дітей віком до 2 років без рекомендації лікаря.

Хворі літнього віку

Застосовуються звичайні дози для дорослих.

Печінкова недостатність.

Досвід застосування препарату свідчить, що при легких та помірних ступенях патології печінки можна застосовувати звичайні дози для дорослих, але з обережністю. Тяжка патологія печінки є протипоказанням для призначення препарату.

Ниркова недостатність.

Потрібно з обережністю призначати Актифед пацієнтам з помірними та тяжкими ступенями ураження нирок, особливо якщо вони супроводжуються серцево-судинною патологією.

Побічна дія.

Псевдоефедрин.

Можуть спостерігатися симптоми збудження центральної нервової системи, включаючи порушення сну, дуже рідко – галюцинації. Інколи можуть з’явитись шкірні висипання з подразненням або без. Описані випадки затримки сечовиділення у чоловіків, що застосовували псевдоефедрин; частіше це спостерігається при збільшенні передміхурової залози.

Трипролідин.

Трипролідин може викликати сонливість. Інколи зустрічаються шкірні висипання, з подразненням або без. Можуть спостерігатися сухість в роті, носі та горлі, тахікардія.

Гуайфенезин.

Зрідка зустрічаються розлади з боку шлунково-кишкового тракту.

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; артеріальна гіпертензія (тяжкий перебіг); тяжка ішемічна хвороба серця; тяжкі ураження печінки.

Препарат протипоказаний хворим, що приймають або приймали протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО. Одночасне застосування псевдоефедрину та цієї групи ліків може викликати підвищення артеріального тиску.

Передозування.

Симптоми.

Окрім побічних ефектів, які можуть спостерігатися при застосуванні нормальних доз, явища гострої токсичності при передозуванні Актифеду Експекторанту включають в‘ялість, запаморочення, атаксію, слабкість, гіпотонію, пригнічення дихання, сухість шкіри та слизових оболонок, гіперпірексію, гіперактивність, тремор, судоми, дратівливість, неспокій, нудоту, блювання, відчуття серцебиття та артеріальну гіпертензію.

Лікування.

Потрібно провести необхідні заходи для підтримання дихання та усунення судом. При наявності показань може бути виконане промивання шлунка. Може виникнути необхідність катетеризації сечового міхура. Кислотний діурез може прискорити виведення псевдоефедрину, хоча терапевтична користь цього заходу не доведена. Ефект діалізу при передозуванні невідомий, хоча встановлено, що протягом 4 годин гемодіалізу з організму виводиться приблизно 20% всієї дози псевдоефедрину, отриманої після вживання комбінованого препарату.

Особливості застосування.

Актифед™ Експекторант не повинен застосовуватися для лікування постійного чи хронічного кашлю, наприклад при бронхіті у курців, астмі або емфіземі, або у випадках, коли кашель супроводжується надмірною секрецією.

Хоча в дослідах псевдоефедрин не впливає на артеріальний тиск у пацієнтів з нормальним тиском, Актифед™ Експекторант повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з легким та помірним ступенем гіпертензії.

Як і інші симпатоміметичні препарати, Актифед™ Експекторант повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з гіпертензією, серцевою патологією, діабетом, гіпертиреоїдизмом, підвищенням внутрішньоочного тиску та збільшенням передміхурової залози.

Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з легкими та помірними ступенями патології печінки, особливо якщо вона супроводжується серцево-судинним захворюванням.

Хоча об’єктивних даних немає, пацієнти, що застосовують Актифед™ Експекторант, повинні уникати одночасного приймання алкоголю та інших седативних засобів з центральним механізмом дії (див. розділ“Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).

Актифед™ Експекторант може викликати сонливість.

Вагітність. Немає клінічних даних щодо застосування Актифеду™ Експекторанту під час вагітності. Дослідження псевдоефедрину та трипролідину на тваринах не виявили прямої або непрямої шкідливої дії на розвиток ембріона та плоду. Інформації про вплив гуайфенезину недостатньо. Необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.

Лактація. Псевдоефедрин та трипролідин екскретуються в грудне молоко в незначних кількостях, проте вплив їх на дитину невідомий. Гуайфенезин екскретується в грудне молоко в невеликій кількості, яка не впливає на дитину.

Застосування Актифеду™ Експекторанту матерями, що годують груддю, не рекомендується, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Актифед™ Експекторант може викликати сонливість і порушувати здатність виконувати роботу, що вимагає швидкої реакції. Існують індивідуальні відмінності у реакції на антигістамінні препарати.

Оскільки в осіб, що приймають трипролідину гідрохлорид, можлива поява сонливості, пацієнти перед керуванням автомобілем, іншими механізмами та виконанням завдань, що можуть становити небезпеку, повинні переконатися, що Актифед™ Експекторант не впливає на здатність виконувати цю роботу (див. розділ “Спеціальні застереження”).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Хоча об’єктивних даних немає, особи, що застосовують Актифед™ Експекторант, повинні уникати одночасного приймання алкоголю або інших седативних засобів з центральним механізмом дії.

При сумісному застосуванні Актифеду™ Експекторанту з трициклічними антидепресантами, симпатоміметиками (деконгестантами, супресорами апетиту, амфетаміновими психостимуляторами) або інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон), що впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може виникнути підвищення тиску крові (див. розділ “Протипоказання”). Оскільки Актифед™ Експекторант містить псевдоефедрин, він може частково нейтралізувати гіпотензивну дію препаратів, що впливають на симпатичну активність, в т.ч. бретиліуму, бетанідину, гуанетидину, дебрисоквіну, метилдофи, альфа- та бета-адреноблокаторів (див. розділ “Спеціальні застереження”).

При зборі сечі протягом 24 годин після приймання Актифеду™ Експекторанту метаболіт гуайфенезину може викликати кольорову інтерференцію з лабораторним визначенням 5-гідроксиіндолоцтової кислоти та ванілілмигдальної кислоти у сечі.

Не рекомендується одночасне застосування Актифеду™ Експекторанту та фуразолідону, оскільки останній, як відомо, викликає дозозалежне інгібування активності моноаміноксидази, і як наслідок підвищення артеріального тиску.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25°С в захищеному від світла місці, недоступному для дітей, не заморожувати. Термін придатності – 3 роки.

Розчин може бути розведений наполовину або на чверть. Розведений розчин зберігати при температурі нижче 25°С не більше 28 днів.