Берлитион 600 ЕД инструкция, аналоги и состав

Склад:

діюча речовина: 1 ампула по 24 мл розчину містить 755 мг a-ліпоєвої кислоти етилендіамінової солі, що відповідає 600 мг a-ліпоєвої кислоти;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Концентрат для розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на метаболічні процеси.

Код АТС A16AX01.

Клінічні характеристики.

Показання. Профілактика і лікування діабетичної та алкогольної полінейропатії, захворювання печінки, а саме гострі гепатити різноманітної етіології легкого або середнього ступенів тяжкості, хронічні гепатити та цирози печінки.

Протипоказання. Підвищена чутливість до a-ліпоєвої кислоти.

Спосіб застосування та дози. Діабетична та алкогольна полінейропатії. При тяжкому перебігу захворювання протягом перших 1-2 тижнів лікування рекомендується застосовувати внутрішньовенне введення 24 мл на добу препарату берлітіон® 600 ОД. Для подальшого лікування застосовують по 300-600 мг a-ліпоєвої кислоти у вигляді таблеток або капсул Берлітіону(R). Для розведення препарату берлітіону® 600 ОД використовується тільки 0,9 % розчин натрію хлориду. Вміст ампули розводиться 250 мл цього розчину і вводиться внутрішньовенно протягом не менше 30 хв. Розчин препарату необхідно захищати від дії сонячного світла, наприклад за допомогою алюмінієвої фольги. За цієї умови розведений розчин може зберігатися протягом 6 год. Курс лікування повинен тривати не менше 2 місяців та за необхідності його можна проводити двічі на рік.

Захворювання печінки. Препарат призначають за вищенаведеною схемою в дозі 600 – 1200 мг a-ліпоєвої кислоти на добу, залежно від тяжкості стану пацієнта і лабораторних показників функціонального стану печінки.

Побічні реакції. Для оцінки частоти виникнення побічних дій була взята за основу така класифікація: дуже часто: > 1/10; часто: > 1/100 і < 1/10; іноді: > 1/1000 і < 1/100; рідко: > 1/10 000 і < 1/1000; дуже рідко, у тому числі поодинокі випадки: < 1/10 000.

Реакції у місці введення. Повідомлення були дуже рідко. Реакції підвищеної чутливості. Можуть мати місце алергічні реакції на шкірі у вигляді кропив’янки, свербежу, екземи і шкірного висипу, а також системні реакції аж до шоку. Порушення з боку нервової системи. Дуже рідко: зміна або порушення відчуття смаку; поява судом та двоїння в очах після внутрішньовенного введення. Кров та кровоносні судини. Дуже рідко після внутрішньовенного введення спостерігались пурпура та тромбоцитопатії. Побічні явища загального характеру. Після швидкого внутрішньовенного введення препарату часто мають місце відчуття розпирання в голові і стиснення у грудях, які самостійно зникають. Дуже рідко може понижуватись вміст цукру в крові, що супроводжується симптомами, подібними до гіпоглікемії, – запаморочення, пітливість, головний біль та порушення зору.

Передозування. При передозуванні можуть з’явитися нудота, блювання і головний біль. При застосуванні дуже високих доз a-ліпоєвої кислоти, від 10 до 40 г, у поєднанні з алкоголем, спостерігалась тяжка інтоксикація, у деяких випадках із летальним кінцем. Клінічна картина отруєння на початку проявляється психомоторним збудженням або затьмаренням свідомості і надалі перебігає з нападами генералізованих судом і розвитком лактатацидозу. Наслідками такої інтоксикації можуть бути гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові, пригнічення кісткового мозку та мультиорганна недостатність. Лікування інтоксикації проводять за загальними принципами: викликають блювання, промивають шлунок та призначають активоване вугілля. За необхідності проводиться симптоматичне лікування. На сьогодні даних про доцільність застосування гемодіалізу, методів гемоперфузії або гемофільтрації в рамках форсованого виведення a-ліпоєвої кислоти, немає.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності та годування груддю препарат призначається лише за суворими показаннями і під контролем лікаря. Відносно проникнення a-ліпоєвої кислоти у грудне молоко відомостей немає.

Діти. Діти до 18 років виключаються з числа пацієнтів, для лікування яких застосовується препарат берлітіон® 600 ОД, у зв’язку з відсутністю достатнього досвіду застосування.

Особливі заходи безпеки. При парентеральному застосуванні a-ліпоєвої кислоти спостерігались реакції гіперчутливості аж до розвитку анафілактичного шоку, тому пацієнти мають знаходитися під відповідним спостереженням. У випадку появи ранніх симптомів, наприклад, свербежу, нудоти, загального нездужання треба негайно припинити введення препарату.

Особливості застосування. У період лікування Берлітіоном® 600 ОД категорично забороняється вживання алкоголю, через ризик виникнення і прогресування полінейропатії, який перешкоджає успіху лікування. Під впливом a-ліпоєвої кислоти може посилюватись цукрознижувальна дія інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів, тому на початковій стадії лікування Берлітіоном® 600 ОД показаний більш частий контроль рівня цукру в крові. В окремих випадках з метою попередження появи симптомів гіпоглікемії може знадобитися зменшення дози інсуліну або дози перорального антидіабетичного засобу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Відсутня.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Цисплатин втрачає дію при його одночасному застосуванні з Берлітіоном® 600 ОД.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. a-ліпоєва кислота – це подібна вітамінам речовина, яка утворюється ендогенно і виконує роль кофермента при окисному декарбоксилуванні альфа-кетокислот. Спричинена цукровим діабетом гіперглікемія призводить до відкладання глюкози на матричних протеїнах кровоносних судин і утворення кінцевих продуктів прогресуючого глікозилування, в результаті чого зменшується ендоневральний кровоток, виникає ендоневральна ішемія та збільшується утворення вільних радикалів, які пошкоджують периферичний нерв. Застосування a-ліпоєвої кислоти призводить до зменшення утворення продуктів глікозилування, покращання ендоневрального кровотоку, підвищення фізіологічного вмісту антиоксиданту глутатіону, що покращує функцію периферичних нервів при сенсорній діабетичній полінейропатії, а саме: зменшуються біль, печіння, відчуття оніміння та “повзання мурашок” у кінцівках. Застосування a-ліпоєвої кислоти також покращує функцію печінки при її ушкодженнях.

Фармакокінетика. Період напіввиведення a-ліпоєвої кислоти становить 25 хв, а загальний кліренс у плазмі – 10-15 мл/хв/кг. Наприкінці 30-хвилинної інфузії 600 мг a-ліпоєвої кислоти її вміст у плазмі становить приблизно 20 мкг/мл. 80 – 90 % a-ліпоєвої кислоти виводиться нирками у вигляді метаболітів. Біотрансформація проходить шляхом окисного скорочення бокового ланцюга і/або шляхом S-метилювання відповідних тіолів.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору.

Несумісність. a-ліпоєва кислота реагує in vitro з комплексами іонів металів, а з молекулами цукру утворює важкорозчинні комплексні сполуки. берлітіон® 600 ОД несумісний з розчинами глюкози, розчином Рінгера, а також із розчинами, про які відомо, що вони вступають у реакцію з SH-групами або дисульфідними містками.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С! З метою захисту вмісту від дії світла ампули слід зберігати в картонній коробці! Приготовлений розчин для інфузій придатний до застосування протягом 6 год за умови його захисту від дії світла! Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності!