Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амоксицилін (amoxicillin); (-)-6-[2-аміно-2-(гідроксифеніл)ацетамідо-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули зелено-білого кольору;
склад: 1 капсула містить амоксициліну тригідрату в перерахуванні на 250 мг амоксициліну;
допоміжні речовини – хінолін жовтий, індигокармін, титану діоксид, желатин, лактози моногідрат, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС: J01CA04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амоксицилін – це напівсинтетичний бактерицидний антибіотик з групи пеніцилінів з широким спектром дії. Інактивується бета-лактамазами (пеніциліназами), які продукують деякі штами бактерій. Амоксицилін активний відносно всіх штамів гемолітичних стрептококів (включаючи стрептококи груп А та В), пневмококів та ентерококів, коринебактерій, лістерій, Erysipelothrix insidiosa, бацил сибірки, а також актиноміцетів, деяких клостридій, стафілококів, що не продукують бета-лактамазу. З грамнегативних бактерій до амоксициліну чутливі гонококи, менінгококи та сальмонели, менш чутливі гемофільні бактерії, бордетели, кишкові палички, шигели, деякі види Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Serratia marcescens та Providencia. До препарату також чутливі бруцели, лептоспіри та трепонеми. З числа анаеробних мікроорганізмів чутливі більшість грампозитивних та грамнегативних бактерій, за винятком Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика. Амоксицилін не розпадається у кислому середовищі шлунка, швидко всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові доягається через 1 - 2 години після введення. Приймання їжі суттєво не впливає на всмоктування препарату. Амоксицилін добре проникає в більшість тканин та біологічні рідини організму. Виділяється в значній кількості разом з жовчю, проте більша частина препарату виводиться у незміненому вигляді з сечею. Амоксицилін проходить через плацентарний бар’єр і потрапляє в грудне молоко. Біологічний період напіввиведення становить приблизно 1 годину, при анурії він збільшується до 5 - 20 годин.
Показання для застосування. Амоксицилін застосовують для лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, особливо інфекцій ЛОР-органів, дихальних шляхів, сечостатевої системи, жовчних протоків тощо. Амоксицилін є антибіотиком першого вибору в будь-якому віці при гострому бронхіті, гострому бронхіоліті, пневмонії, гострому епіглотиті, середньому отиті, гострих синусітах та як складова частина терапії пептичної виразки. При гострих ускладненнях хронічного бронхіту амоксицилін призначають, у першу чергу, при пневмококовій інфекції. У разі доведеної чутливості збудника амоксицилін застосовують для лікування сечостатевих інфекцій, гострої гонореї. У рамках комплексної терапії препарат застосовують для лікування черевного тифу чи паратифу, санації носіїв сальмонел.
Спосіб застосування та дози. Дози призначаються індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та чутливості збудника інфекції. Дорослим, як правило, призначають по 0,5 - 1 г амоксициліну через кожні 8 годин, тобто 1,5 - 3 г на добу. При гострій гонореї призначають одноразово 3 г.
Добова доза для дітей здебільшого становить 30 - 60 мг/кг маси тіла і розподіляється на три приймання через кожні 8 годин. У разі необхідності дозу можна вдвічі збільшити. Лікування антибіотиком продовжують протягом 48 - 72 годин після зникнення ознак захворювання, а при загостренні хронічного бронхіту – тільки у період відходження гнійного харкотиння. При інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом, амоксицилін приймають протягом не менше 10 днів. Хворим після гемодіалізу необхідно поповнити втрачену кількість препарату. Дуже важливо ретельно дотримуватись дозування, призначеного лікарем, і не припиняти лікування раніше зазначеного терміну.
Побічна дія. Під час лікування можливе виникнення алергічних реакцій, наприклад екзантеми, кропив’янки, свербежу, у поодиноких випадках – синдрому Стівенса-Джонсона, синдрому Лайєла, а також анафілактичних реакцій. Можуть виникати такі розлади травного тракту, як нудота, блювання, пронос. Майже у 70 % хворих на інфекційний мононуклеоз здебільшого на 5 день лікування з’являється морбіліформний або рубеоліформний висип, не пов’язаний з алергічними реакціями.
Протипоказання. Абсолютні: підвищена чутливість до пеніцилінів, значна печінкова недостатність, інфекційні захворювання, викликані нечутливими до препарату мікроорганізмами, особливо псевдомонадами та стафілококами.
Відносні: підвищена чутливість до цефалоспоринів, наявність алергії, бронхіальної астми, вторинні інфекції при інфекційному мононуклеозі, лімфолейкозі.
Передозування. При сильному передозуванні проявляються нервовотоксичні симптоми (судоми, зміни на ЕКГ, гіпертонус). Терапія симптоматична, вилучення з крові можливе за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. При появі алергічних реакцій необхідно припинити подальше лікування амоксициліном. Такі побічні реакції, як нудота, блювання, пронос, здебільшого не вимагають припинення лікування і після закінчення курсу спонтанно зникають.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному введенні з бактеріостатичними антибіотиками (тетрацикліни, хлорамфенікол, еритроміцин та ін.) виникає взаємний антагонізм. І навпаки, амоксицилін з аміноглікозидними антибіотиками чинить синергічну протимікробну дію. При сумісному введенні алопуринолу відзначається збільшення частоти алергічних шкірних реакцій. Одночасне приймання пробенециду призводить до уповільнення виділення амоксициліну. Амоксицилін зменшує дію стероїдних протизаплідних засобів і має перехресну сенсибілізацію з іншими пеніцилінами та цефалоспоринами.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від дії світла місці при температурі 10 - 25оС. Термін зберігання – 3 роки.