Кардиодарон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amiodarone ([2-Бутил-3-бензофураніл]-[4-(2-діетиламіноетокси)-3,5-дійодофеніл] кетону гідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або з зеленувато-жовтим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, з рискою;

склад: 1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду 0,2 г у перерахуванні на 100% речовину;

допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтическая група. Антиаритмічні препарати ІІІ класу. Код ATC: CO1BDO1.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кардіодарон має антиаритмічну й антиангінальну дію. Антиаритмічна дія зумовлена подовженням 3-ї фази потенціалу дії за рахунок зниження току калію через канали клітинних мембран кардіоміоцитів. Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда. Препарат неконкурентно блокує альфа- і бета-адренорецептори. Сповільнює синоатріальну, передсердну та вузлову провідність, практично не впливає на внутрішньошлуночкову провідність. Сповільнює проведення збудження і подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів. Антиангінальна дія зумовлена зниженням споживання кисню міокардом (за рахунок зменшення ЧСС і зниження постнавантаження на серце), збільшенням коронарного кровообігу шляхом прямого впливу на гладку мускулатуру артерій, підтримкою серцевого викиду шляхом зниження тиску в аорті і зниженням периферійного опору.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Кардіодарон повільно всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить 30-80 %. Препарат виявляється в крові через ¼-4 год. Максимальна концентрація в крові після одноразового застосування спостерігається через 3-7 год. Виводиться з організму дуже повільно, період напіввиведення становить 20-100 днів. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту (децетиламіодарону), а також шляхом дейодування.

Показання для застосування. Лікування і профілактика пароксизмальних порушень серцевого ритму (суправентрикулярна тахікардія, WPW синдром, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь, синусова тахікардія), а також екстрасистолія (надшлуночкова, шлуночкова).

Профілактика рецидивів

загрожуючої життю шлуночкової тахікардії або фібриляції шлуночків;

шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) з клінічними проявами, яка призводить до втрати працездатності;

надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) у пацієнтів на серцеві захворювання;

порушення ритму при резистентності або за наявності протипоказання до інших методів лікування;

синдрому Вольфа–Паркінсона–Уайта (WPW).

Лікування шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) з метою уповільнення ритму скорочень шлуночків або відновлення синусового ритму при мерехтінні та тріпотінні передсердь.

Кардіодарон можна призначати пацієнтам з ІХС і/або дисфункцією лівого шлуночка.

Спосіб застосування та дози. Оптимальні дози таблеток Кардіодарон необхідно підбирати індивідуально, з урахуванням можливих побічних явищ. Як правило, препарат призначають починаючи з дози 0,2 г (1 таблетка), 2-3 рази на день (0,4-0,6 г на добу), протягом 8-10 діб (залежно від ефекту), під контролем ЕКГ. У подальшому переходять на підтримуючу дозу 0,1-0,4 г на добу. Можлива схема призначення препарату через день: дозу 0,2 г (1 таблетка) можна призначати через день, 0,1 г (0,5 таблетки ) – щодня. З метою запобігання кумуляції через кожні 5 діб рекомендується робити 2 дні перерви.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія (ЧСС менше 55 ударів за хвилину), розвиток або прогресування аритмії, розвиток або погіршення плину серцевої недостатності.

З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, запор, металевий присмак у роті; рідко – підвищення активності печінкових ферментів, псевдоалкогольний гепатит, цироз печінки, гостра печінкова недостатність.

З боку ЦНС і периферійної нервової системи: парестезії, тремор, атаксія, головний біль, відчуття втоми, ретробульбарний неврит, поліневропатії, запаморочення, слухові галюцинації.

З боку органа зору: відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (в рідких випадках відмічаються скарги на появу кольорових ореолів при погляді проти світла).

З боку дихальної системи: кашель, прогресуюча задишка, інтерстиціальний пневмоніт, фіброз легенів, плеврит, бронхіт.

З боку ендокринної системи: гіпотиреоз, гіпертиреоз.

Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, шкірний висип, випадання волосся.

Інші: міопатія, епідидиміт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до аміодарону та йоду, синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла (у випадках відсутності кардіостимулятора), синоатріальна блокада, АV блокада, одночасне застосування з препаратами, які можуть спричинювати шлуночкову тахікардію типу “пірует” (антиаритмічні засоби, включаючи бепридил, препарати ІА класу, соталол, а також вінкамін, еритроміцин для внутрішньовенного застосування, пентамідин для парентерального введення), гіпотиреоз, гіпертиреоз, виражена артеріальна гіпотонія, колапс, шок, лактація, вагітність, дитячий вік до 15 років.

Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення AV провідності, аритмії, порушення функції печінки.

Лікування: промивання шлунка з подальшим призначенням активованного вугілля і сольового проносного. Специфічного антидоту немає. За необхідності проводять симптоматичну терапію. Пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом (контроль АТ і ЕКГ). При брадикардії можна застосовувати атропін, b₁-адреноміметики, встановити тимчасовий кардіостимулятор. Аміодарон не виводиться з організму при гемодіалізі.

Особливості застосування. Призначати Кардіодарон і починати лікування повинен тільки лікар, який має досвід у терапії порушень серцевого ритму.

З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскільки підвищується ризик розвитку брадикардії.

Перед початком лікування кожному пацієнту необхідно зробити ЕКГ.

У період лікування Кардіодароном, а також при виникненні нових аритмій або загостренні основного захворювання слід проводити ЕКГ-моніторинг кожні 3 міс.

Дія аміодарону може викликати подовження інтервалу QT (що зумовлено сповільненням реполярізації) і появою зубця U на ЕКГ. Ці зміни не відображують наявність кардіотоксичності.

При виникненні синоатріальної блокади, AV блокади, блокади II і III ступеня, блокади ножок пучка Гісса лікування слід перервати.

При призначенні Кардіодарону пацієнтам із серцевою недостатністю може знадобитися одночасне лікування кардіотонічними засобами.

Пацієнта слід інформувати про те, що у випадку розвитку побічних явищ (у т.ч. якщо ЧСС становить менше 55 ударів за хвилину) слід припинити лікування і негайно звернутися до лікаря.

Прогресуюча задишка і непродуктивний кашель можуть бути ознаками легеневої недостатності. Рекомендується проводити рентгенологічне дослідження грудної клітки і легеневі функційні проби кожні 6 міс (у т.ч. у випадках розвитку клінічних ознак захворювання легенів).

Кардіодарон може спричинювати порушення функції щитоподібної залози, особливо у пацієнтів зі спадковою та індивідуальною схильністю до захворювань щитовидної залози. Рекомендується проводити моніторинг функції щитоподібної залози перед початком лікування, в період лікування і протягом декількох місяців після припинення лікування. При розвитку порушень функції щитоподібної залози слід перервати лікування і призначити відповідну терапію.

Аміодарон може впливати на результати досліджень функції щитоподібної залози, особливо на тироксин.

У період лікування Кардіодароном слід контролювати активність печінкових ферментів (особливо у пацієнтів з печінковою недостатністю).

При розвитку побічних ефектів з боку органа зору переривати лікування не слід, таким пацієнтам показано офтальмологічне обстеження.

Слід дотримувати обережності при проведенні кисневої терапії в післяопераційний період у пацієнтів, які приймають Кардіодарон, оскільки є ризик розвитку респіраторного дистрес-синдрому.

Питання про можливість управляти автотранспортом і займатися потенційно небезпечними видами діяльності слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат, тому що у деяких хворих відмічається зниження швидкості психомоторних реакцій на фоні лікування Кардіодароном.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується комбінована терапія з бета-адреноблокаторами, з деякими блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), оскільки можуть розвинутися порушення автоматизму (які виявляються брадикардією) і провідності. З метою запобігання розвитку шлуночкової тахікардії типу “пірует” не рекомендується комбінована терапія таблетками Кардіодарон з проносними препаратами, діуретиками, системними глюкокортикоїдами, амфотерицином В для внутрішньовенного введення. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами для внутрішнього прийому збільшується ризик розвитку кровотеч (потрібні контроль рівня протромбіну і корекція дози антикоагулянтів). При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами можуть спостерігатися порушення автоматизму (які виявляються вираженою брадикардією) і порушення передсердно-шлуночкової провідності (Кардіодарон підвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові, необхідно її контролювати, проводити ЕКГ і за потреби змінювати режим дозування препарату). При одночасному застосуванні з фенітоїном, циклоспорином можливо підвищення концентрації останніх у плазмі крові. У пацієнтів, які приймають таблетки Кардіодарон і мали загальну анестезію або оксигенотерапію, можливий розвиток брадикардії (резистентної до атропіну), артеріальної гіпотензії, порушень провідності і зниження серцевого викиду.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ⁰С. Термін збереження - 2 роки.