Циннаризин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cinnarizine;

транс-1-Цинаміл-4-дифенілметил-піперазин або N-бензгідрил-N´-транс-цинанаміл-піперазин;

основні фізико-хімічні властивості: кругла, двоопукла таблетка, колір – білий до майже білого;

склад: 1 таблетка містить:

цинаризину 25 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях (запамороченні).

Код АТС – N07С А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цинаризин є селективним антагоністом Н₁-рецепторів кальцію та гістаміну. Інгібує перенесення іонів кальцію через клітинну мембрану та гальмує їх перехід в клітини гладкої мускулатури судин. Пригнічує дію медіаторів, які звужують судини, – катехоламінів, ангіотензину та брадикардину. В незначній мірі розширює мозкові, коронарні та периферичні судини. Зменшує збудливість лабіринту. Шляхом метаболізму підвищує вміст вуглекислого газу в кровотоці мозку, що частково пояснює його вазодилатуючий ефект. Підвищує стійкість клітин до гіпоксії. Не впливає на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень.

 Фармакокінетика. Цинаризин добре резорбується з травного каналу. Пікові плазмові концентрації досягаються через годину після перорального застосування. Повністю метаболізується. Максимальні концентрації у крові, печінці, нирках, серці, легенях, селезінці та мозку настають через 1 – 4 години після прийому. На 91% зв’язується з білками плазми. Метаболізація починається через 30 хвилин після вживання і складається з N- деалкілування. Через 32 години тканинні рівні препарату значною мірою зменшені. Біологічний період напівжиття становить 3 – 6 годин. На 60% виводиться з екскрементами, а залишкова кількість – з сечею протягом майже 5 годин. З екскрементами препарат екскретується переважно у незмінному стані, а з сечею – у формі метаболітів.

 Показання для застосування. Цинаризин застосовують для:

профілактики і лікування станів після інфаркту мозку при наявності або без когнітивного дефіциту;

симптоматичного лікування лабіринтних порушень – запаморочення, станів напівнепритомності, шуму у вухах, ністагму, нудоти;

профілактики кінетозів – морська хвороба, хвороба руху;

порушення мозкового та периферичного кровообігу.

Спосіб застосування та дози. Дорослі: для профілактики і лікування станів після інфаркту мозку та при вестибулярних порушеннях і кінетозах призначають по 2 таблетки (50 мг) 1 – 2 рази на день.

При хворобах руху (морській хворобі) – по 1 таблетці (25 мг) за 30 – 60 хвилин до початку поїздки, потім по 1 таблетці (25 мг) через 6 годин.

При порушеннях периферичного кровообігу – 3 рази на добу по 2 таблетки (50 мг).

При порушеннях мозкового кровообігу середня терапевтична доза – 3 рази на добу по 1 – 2 таблетки (25 – 50 мг). Необхідне тривале лікування. Підтримуюча терапія – 2 – 3 рази на добу по 1 таблетці (25 мг).

Максимальна добова доза – 225 мг (9 таблеток).

Препарат можна застосовувати тривалий час. Термін лікування визначає лікар, залежно від тяжкості та перебігу захворювання. Інтервали між курсами лікування або його відміна залежать від результатів.

Діти: від 5 до 7 років – 6,25 мг (¹/₄ таблетки) 3 рази на добу;

від 8 до 12 років – 12,5 мг (½ таблетки) 3 рази на добу.

Побічна дія. Більшість хворих добре переносять лікування Цинаризином.

Іноді з боку центральної нервової системи спостерігаються втрата сил, швидка стомлюваність, втрата координації, головний біль, сонливість (аж до глибокого сну). У літніх хворих можлива поява депресії, порушення мови, сплутаність свідомості, іноді – надмірне потіння.

З боку травного каналу можливі скороминучі шлунково-кишкові порушення, сухість у роті.

В окремих випадках можливі прояви алергічних реакцій – шкірного висипу, світлочутливості; дуже рідко – еритематозний вовчак та червоний плескатий лишай.

При тривалому курсі лікування в поодиноких випадках може спостерігатись збільшення маси тіла.

Тривала терапія осіб похилого віку може спричинити прояви екстрапірамідних явищ.

Протипоказання. Цинаризин не призначається дітям віком до 5 років, вагітним та жінкам, що годують груддю, пацієнтам з хворобою Паркінсона.

Препарат протипоказаний при надчутливості до Цинаризину та/або будь-якої допоміжної речовини, яка входить до його складу.

Передозування. Симптоми передозування у літніх хворих – блювання, сонливість, артеріальна гіпотонія, тремор, кома. Проявляється дихальна недостатність та серцево-судинний колапс.

При передозуванні у дітей переважають симптоми збудження центральної нервової системи – безсоння, занепокоєння, ейфорія, дратівливість, тремор, рідко – тяжкі галюцинації, судоми.

Ці явища з боку центральної нервової системи можуть бути обумовлені визначеною антимускариновою активністю. Інколи за ними настає глибока депресія, кома та кардіореспіраторний колапс.

Лікування передозування симптоматичне. Воно складається з промивання шлунка та викликання блювання (еметики не завжди ефективні, оскільки Цинаризин має протиблювотну дію). Вводиться активоване вугілля та сольові проносні засоби. На судоми може вплинути діазепам, підвищення температури знімається холодними компресами та іншими засобами охолодження; при порушенні дихання підключають кисень. При серцево-судинних порушеннях не рекомендується введення адреналіну, тому що він може поглибити вторинне падіння кров’яного тиску. Гемодіаліз та форсування діурезу неефективні.

Особливості застосування. Необхідно уникати вживання алкоголю під час лікування Цинаризином.

З обережністю необхідно застосовувати препарат при наявності у хворого надчутливості до препарату, сонливості та вираженої гіпотонії, при еритематозному вовчаку та червоному плескатому лишаї. При проявах гіпотонії протягом лікування застосовують аналептичні засоби.

Препарат може стати причиною появи позитивної реакції при контролюванні засобів допінгу у спортсменів.

Можливі неправильні результати досліджень на радіоактивний йод та барвники капсул, що містять йод.

Препарат обережно призначають хворим при наявності в анамнезі таких супутніх захворювань та стані, як закритокутова глаукома, затримка сечі, тяжка недостатність печінки та нирок.

Препарат не призначають вагітним та жінкам, що годують груддю.

Зважаючи на уповільнення реакції, особливо на початку лікування, Цинаризин рекомендується з обережністю застосовувати хворим, робота яких потребує швидкого реагування і концентрації уваги (водіям та операторам механізмів).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з Цинаризином може посилюватися седативна дія депресантів ЦНС, трициклічних антидепресантів та алкоголю.

Цинаризин посилює дію антигіпертензивних та ноотропних засобів.

Судинорозширювальні препарати посилюють дію Цинаризину.

Цинаризин зменшує дію гіпертензивних медикаментів.

При одночасному застосуванні з атропіном та іншими протихолінергічними засобами спостерігається адитивний ефект.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25^oС.

Термін придатності – 3 роки.