Адвантан эмульсия инструкция, аналоги и состав

Показания:	Алергічний контактний дерматит, простий контактний дерматит, справжня (істинна) екзема, у тому числі дисгідротична форма; нумулярна (дискоїдна) екзема, атопічний дерматит (нейродерміт) легкого або середнього ступеня тяжкості, себорейна екзема із вираженим запаленням.
Форма випуска:	Емульсія нашкірна 0,1 % по 10 г, або по 20 г, або по 50 г у тубі № 1
Производитель, страна:	Байєр Хелскер Мануфактурінг С.Р.Л., Італія
Действующее вещества:	1 г емульсії містить 1 мг метилпреднізолону ацепонату
МНН:	Methylprednisolone - Метилпреднизолон
Регистрация:	UA/0784/02/01з 26.02.2014 по 26.02.2019. Приказ 104 від 17.02.2016
Код АТХ:	D Дерматотропные препараты D07 Кортикостероиды для лечения заболеваний кожи для наружного применения D07A Кортикостероиды D07AC Кортикостероиды высокоактивные (группа III) D07AC14 Methylprednisolone aceponate

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 г емульсії містить 1 мг метилпреднізолону ацепонату;

допоміжні речовини: тригліцериди середнього ланцюга, спирт поліоксиетилен-2-стеариловий, спирт поліоксиетилен-21-стеариловий, софтизан-378, гліцерин 85 %, натрію едетат, спирт бензиловий, вода очищена.

Лікарська форма. Емульсія нашкірна.

Непрозора емульсія білого кольору

Назва і місцезнаходження виробника.

Байєр Хелскер Мануфактурінг С.Р.Л., Італія.

Віа Е Шерінг 21, 20090, Сеграте, Мілан, Італія.

Bayer Healthсare Manufacturing S.R.L., Italy.

Via E Schering, 21, 20090, Segrate, Milano, Italy.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для застосування у дерматології.

Код АТС D07A C14.

Адвантан® при місцевому застосуванні пригнічує запальні та алергічні реакції шкіри, а також реакції, пов’язані з гіперпроліферацією клітин, що сприяє усуненню як об’єктивних симптомів (еритеми, набряку, інфільтрації, ліхеніфікації), так і суб’єктивних скарг (свербіж, печіння, біль).

Як і у випадку інших глюкокортикостероїдів, механізм дії метилпреднізолону ацепонату остаточно не з’ясований. Відомо, що він безпосередньо зв’язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Це особливо стосується основного метаболіту – 6a-метилпреднізолону-17-пропіонату, що утворюється після розщеплення у шкірі.

Зв’язування комплексу рецептор-стероїд із певною ділянкою молекули ДНК ініціює ряд біологічних ефектів.

Механізм протизапальної дії з’ясований точніше. Зв’язування комплексу рецептор-стероїд призводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин інгібує вивільнення арахідонової кислоти, і таким чином знижує утворення медіаторів запалення, таких як простагландини та лейкотрієни.

Імуносупресивну дію глюкокортикостероїдів можна пояснити інгібуванням синтезу цитокінів та антимітотичним ефектом, який поки що  недостатньо вивчений.

Інгібування синтезу вазодилатаційних простагландинів або потенціювання вазоконстрикторного ефекту адреналіну врешті-решт зумовлює вазоконстрикторну активність глюкокортикостероїдів.

Метилпреднізолону ацепонат вивільняється після нанесення емульсії Адвантан^® на шкіру, а концентрація у роговому шарі та в інших шарах шкіри зменшується від зовнішнього до внутрішнього.

Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та у дермі до
6a-метилпреднізолону-17-пропіонату, свого основного метаболіту, що зв’язується з рецептором кортикоїдів міцніше, ніж первинна речовина, що є чіткою ознакою «біоактивації» шкіри.

Відсоткове співвідношення та обсяг черезшкірної абсорбції кортикостероїду для місцевого застосування залежить від ряду факторів, таких як хімічна структура сполуки, тип носія, концентрація сполуки в носії, умови дії (зона, яка підлягає обробці, тривалість дії, відкрите оброблення або застосування оклюзійного методу) та характеристики шкіри (тип та тяжкість патології, анатомічна локалізація).

З метою дослідження черезшкірної абсорбції метилпреднізолону ацепонату відповідно до формули шкірної емульсії Адвантан^® був експериментально змінений стан шкіри. Ділянки здорової шкіри порівнювалися з ділянками шкіри, що підлягали експериментальному запаленню (еритема, спричинена УФ-опроміненням) та були експериментально пошкоджені (видалення рогового шару). Кількість активної речовини, абсорбованої через шкіру, що підлягала експериментальному запаленню, виявилася дуже низькою (0,24 % від застосованої дози) та була тільки незначно вищою за кількість, абсорбованою здоровою шкірою (0,15 % від застосованої дози). Черезшкірна абсорбція метилпреднізолону ацепонату, що перед цим була пошкоджена шляхом зіскоблювання, виявилася значно вищою (15 % від застосованої дози).

Після потрапляння у кров первинний продукт гідролізу метилпреднізолону ацепонату – 6a-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко зв’язується з глюкуроновою кислотою та інактивується.

Щодо запаленої шкіри, то після повного оброблення тіла шкірною емульсією Адвантан^® (20 г 2 рази на добу) величина абсорбції може досягти близько 2 мкг метилпреднізолону ацепонату на добу на кг маси тіла.  

Метаболіти метилпреднізолону ацепонату (основний продукт – 6a-метилпреднізолон-17-пропіонат-21-глюкоронід) виводяться головним чином із сечею та мають період напіввиведення близько 16 годин.

Акумулювання в організмі діючої речовини або метаболітів не спостерігається.

Показання для застосування.

Алергічний контактний дерматит, простий контактний дерматит, справжня (істинна) екзема, у тому числі дисгідротична форма; нумулярна (дискоїдна) екзема, атопічний дерматит (нейродерміт) легкого або середнього ступеня тяжкості, себорейна екзема із вираженим запаленням.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до метилпреднізолону ацепонату або до будь-якого іншого компонента препарату;
• туберкульозні та сифілітичні процеси у ділянці нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, оперізувальний лишай), розацеа, періоральний дерматит, виразкові ураження шкіри, звичайні вугри, атрофічний дерматит, шкірні реакції після щеплення у ділянці нанесення препарату.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

• При бактеріальних інфекційних процесах шкіри і/або у разі грибкового ураження необхідне додаткове спеціальне лікування. У разі наявності місцевих шкірних інфекцій під час застосування глюкокортикоїдів може спостерігатися погіршення.
• При застосуванні Адвантану® слід уникати потрапляння препарату в очі, на глибокі відкриті рани, на слизові оболонки.
• Слід повідомити лікаря, якщо в анамнезі хворого є глаукома.

Емульсію Адвантан^® не можна наносити у зонах опрілості.

Як і при застосуванні будь-яких глюкокортикоїдів, необмежене застосування метилпреднізолону ацепонату може замаскувати певні клінічні симптоми. Глюкокортикоїди необхідно застосовувати у якомога нижчих дозах, особливо під час лікування дітей, та тільки протягом періоду, необхідного для досягнення та збереження бажаного терапевтичного ефекту.

Під час застосування метилпреднізолону ацепонату на 60 % поверхні тіла під оклюзійною пов’язкою протягом 22 годин у здорових дорослих людей спостерігалося зниження рівня кортизолу у плазмі крові та вплив на його добовий ритм. У зв’язку з цим емульсію Адвантан^® не слід застосовувати під оклюзійну пов’язку.

При нанесенні кортикостероїдів для місцевого застосування на великі площі тіла або упродовж тривалого періоду, особливо під оклюзійну пов’язку, значно підвищується  ризик виникнення  побічних ефектів.

Слід зазначити, що підгузки можуть діяти як оклюзійні пов’язки.

У разі місцевого застосування кортикостероїдів, як і при системній терапії, можливе виникнення глаукоми (наприклад, після застосування у високих дозах або на великій поверхні протягом тривалого періоду, використанні оклюзійних пов’язок або нанесенні на шкіру навколо очей). 

У разі необхідності нанесення на великі  ділянки шкіри, особливо у період вагітності або годування груддю, тривалість лікування емульсією Адвантан^® необхідно відповідним чином обмежити, оскільки можливість абсорбції та виникнення системного ефекту не є повністю виключеною.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності абогодування груддю.

На сьогоднішній час немає достовірних даних про застосування препарату Адвантан® вагітним.

Дослідження на тваринах із застосуванням метилпреднізолону ацепонату виявили ембріотоксичний та/або тератогенний ефекти.

Деякі епідеміологічні дослідження дають можливість підозрювати наявність підвищеного ризику палатосхізису у новонароджених, матері яких отримували лікування із застосуванням глюкокортикоїдів протягом Ι триместру вагітності.

Палатосхізис (вовча паща) є дуже рідкісною патологією. Якщо враховувати можливість тератогенного ефекту системних глюкокортикоїдів, їх вплив можна оцінити як збільшення вказаної патології на 1-2 випадки на 1000 жінок, які отримували лікування системними глюкокортикоїдами у період вагітності. Дані, пов’язані із застосуванням місцевих глюкокортикоїдів у період вагітності, не є достатніми, тим не менше, слід очікувати мінімального ризику, оскільки можливість системної дії глюкокортикоїдів, що застосовуються місцево, є дуже низькою.   

Враховуючи такі дані, перед тим як призначати шкірну емульсію Адвантан^® у період вагітності (або в період годування груддю), необхідно провести ретельну оцінку співвідношення користь/ризик. Зазвичайу 1 триместрі вагітності слід уникати зовнішнього застосування препаратів, що містять кортикостероїди (зокрема препарату Адвантан®).

У період вагітності слід уникати оброблення великих ділянок шкіри, довготривалого застосування препарату або його використання з оклюзійною пов’язкою (див. розділ «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

Дослідження на мишах виявили, що метилпреднізолону ацепонат не проникає у молоко. Однак невідомо, чи проникає метилпреднізолону ацепонат у молоко людини, оскільки кортикостероїди, що вводилися системним шляхом, були присутні у грудному молоці жінки. Невідомо, чи може місцеве застосування емульсії Адвантан^® призвести до системної абсорбції метилпреднізолону ацепонату у кількості, що може бути виявлена в молоці людини. Тому необхідно з обережністю призначати емульсію Адвантан^®  жінкам у період годування груддю.

У період годування груддю не слід наносити препарат на молочні залози. Особливо слід уникати тривалого застосування препарату, його нанесення на великі ділянки шкіри або його використання з оклюзійною пов’язкою.

Інформації щодо впливу метилпреднізолону ацепонату на фертильність немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив застосування емульсії Адвантан^® на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не встановлений.

Діти.

Емульсію Адвантан^® не можна використовувати з оклюзійною пов’язкою. Слід зазначити, що підгузки можуть діяти як оклюзійні пов’язки.

Емульсію Адвантан^® не застосовувати дітям віком до 4 місяців. Дітям віком від        4 місяців до 3 років рекомендовано застосовувати емульсію Адвантан^® тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

При застосуванні емульсії Адвантан® для лікування дітей віком від 4 місяців немає потреби у корекції дози.

Спосіб застосування та дози.

Препарат наносити місцево 1 раз на добу тонким шаром на уражені ділянки шкіри, злегка втираючи.

Зазвичай тривалість застосування у дорослих не повинна перевищувати 2 тижнів.

При лікуванні себорейної екземи із сильним запаленням відповідні зони шкіри обличчя слід обробляти не довше, ніж протягом 1 тижня.

Тривалість лікування дітей слід скорочувати до необхідного мінімуму.

У разі виникнення підвищеної сухості шкіри внаслідок застосування емульсії Адвантан^® (що може залежати від індивідуальних характеристик шкіри) рекомендовано призначати додаткову «нейтральну» терапію із застосуванням пом’якшувальних засобів для шкіри (наприклад, емульсії «вода у маслі» або мазі).

При застосуванні емульсії Адвантан^® для лікування дітей віком від 4 місяців або старших, а також дітей та підлітків немає потреби у корекції дози.

Емульсію Адвантан^® не застосовувати дітям віком до 4 місяців, оскільки безпека застосування не підтверджена. Відповідних даних немає.

У разі пропуску нанесення емульсії Адвантан® не застосовувати підвищену дозу препарату при наступному нанесенні. Якщо початкові симптоми захворювання шкіри з’являються знову після завершення курсу лікування, слід обов’язково звернутися до лікаря.

Передозування.

Результати досліджень гострої токсичності метилпреднізолону ацепонату не  виявили ознак гострої інтоксикації внаслідок одноразового нанесення на шкіру занадто великої кількості препарату (застосування на великій поверхні тіла в умовах, які сприяють абсорбції) або в разі випадкового ковтання.

Побічні ефекти.

Під час клінічних досліджень найчастішим побічним ефектом було печіння  у місці нанесення.

Частоту побічних реакцій, що спостерігаються у ході клінічних досліджень і наведені у таблиці нижче, визначено відповідно до конвенції частоти побічних ефектів MedDRA: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/ 1000, <1/ 100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/ 10000); невідомо (частота не може бути оцінена на основі наявних даних). Для кодування було використано версію 12.0 MedDRA.

Як і у випадку зовнішнього застосування інших кортикостероїдів, можуть спостерігатися такі побічні ефекти (частота невизначена): потоншання шкіри (атрофія шкіри), сухість, почервоніння у місці нанесення, поява стрий, запалення волосяних фолікулів (фолікуліт) у місці нанесення, надмірний ріст волосся (гіпертрихоз), телеангіектазії, періоральний дерматит, зміна кольору шкіри, акне та/або алергічні шкірні реакції на будь-який із компонентів препарату.

В окремих випадках при тривалому застосуванні можливий системний вплив кортикостероїдів у зв’язку з їх абсорбцією.

У разі виникнення будь-яких небажаних реакцій слід припинити застосування препарату та обов’язково звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У зв’язку з абсорбцією оброблення великих ділянок шкіри або лікування протягом тривалого періоду може викликати взаємодію, схожу на ту, яка спостерігається під час системної терапії. Тим не менше, до цього часу жоден із таких видів взаємодії зареєстрований не був.

У разі необхідності одночасного застосування будь-яких інших лікарських засобів слід проконсультуватися з лікарем.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 г, або по 20 г, або по 50 г у тубі; по 1 тубі в картонній пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.