Загальна характеристика:
мiжнародна та хiмiчна назви: мiфепристон; (17 бета-гiдрокси-11 бета-[(4-диметиламiно)фенiл]-17 альфа-(проп-1-iнiл)–естра-4,9– дiєн –3 он);
основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: циліндричні двоопуклі свiтло-жовтi таблетки, iдентифiкацiйний код з одного боку (167В);
cклад: 1 таблетка містить міфепристону 200 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на статеву сферу. Антигестагеннi засоби. Код АТС G03XB01.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодинамiка. Міфеґін - синтетичний стероїдний антипрогестогенний засіб (блокує дію прогестерону на рівні рецепторів), гестагенної активності не має. Відмічено антагонізм з глюкокортикостероїдами (ГКС) (за рахунок конкуренції на рівні зв’язування з рецепторами).
Посилює скорочувальну здатність міометрія, стимулюючи вивільнення інтерлейкіну-8 в хоріодецидуальних клітинах, підвищуючи чутливість міометрія до простагландинів (для посилення ефекту застосовують в поєднанні з синтетичним аналогом простагландину). В результаті дії препарату відбувається десквамація децидуальної оболонки і виведення плідного яйця.
Фармакокінетика. Після одноразового перорального прийому в дозі 600 мг максимальна концентрація – 1,98 мг/л – досягається через 1,3 год. Абсолютна біодоступність становить 69 %.
В плазмі міфепристон на 98% зв’язується з білками: альбуміном і кислим альфа1-глікопротеїном.
Після фази розподілу виведення спочатку відбувається повільно, через 12-72 годин, концентрація зменшується у 2 рази, а потім кліренс прискорюється. Період напіввиведення становить 18 годин.
Показання для застосування. Переривання маткової вагітності у ранній термін (до 42 днів аменореї). Пiдготовка та iндукцiя пологiв при внутрішньоутробній загибелі плода, якщо застосування простагландинів або окситоцину не показано.
Спосіб застосування та дози. Препарат повинен застосовуватись в установах, які мають відповідним чином підготовлені лікарські кадри і необхідне обладнання.
Для медикаментозного переривання вагітності: 600 мг міфепристону (3 таблетки по 200 мг) приймають перорально одноразово в присутності лікаря. Потiм, через 36 – 48 год, застосовують простагландини; мiзопростол 400 мкг внутрiшньо (при вагiтностi iз затримкою менструації до 49 днiв) або гемiпрост 1 мг внутрiшньопiхвово (при вагiтностi iз затримкою до 63 днiв). Пацієнтка має знаходитись під наглядом медичного персоналу принаймні протягом 2-х годин після застосування. Через 36 – 48 годин після прийому Міфегіну пацієнтці слід провести УЗД. Через 8 – 14 днів повторно проводиться клінічне обстеження та УЗД, а також визначають рівень бета-хоріонічного гормону для підтвердження того, що стався викидень. За відсутності ефекту від застосування препарату на 14 день (неповний аборт або вагітність триває) проводять вакуум-аспірацію з наступним гістологічним дослідженням аспірату.
Для iндукцiї пологiв: 200 мг мiфепристону (1 таблетка) приймають перорально в присутностi лiкаря. Через 24 години повторний прийом 200 мг мiфепристону. Через 48 – 72 год проводиться обстеження статевих органiв, та, за необхiдності, призначаються простагландини або окситоцин.
Побічна дія. А. Пов’язана з процедурою лікування: Кров’янисті виділення із статевих органів. Болі у нижнiй дiлянцi живота. Загострення запальних процесів матки і придатків.
Б. Пов’язана з прийомом Міфеґіну. Відчуття дискомфорту у нижнiх дiлянках живота, слабкість, головний біль, нудота і блювання, запаморочення, гіпертермія.
Протипоказання. Наявність в анамнезі підвищеної чутливості до міфепристону, наднирковозалозна недостатність і тривала глюкокортикостероїдна терапія, гостра або хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, порфiрія, міома матки, наявність рубця на матці, анемія, порушення гемостазу (у тому числі попереднє лікування антикоагулянтами), запальні захворювання жіночих статевих органів, наявність тяжкої екстрагенітальної патології. Не можна застосовувати у жінок старше 35 років, які палять (без попередньої консультації терапевта).
Для медикаментозного переривання вагітності: Підозра на позаматкову вагітність. Вагітність, яка не підтверджена клінічними дослідженнями, за строком більше 42 днів після припинення менструації, що виникла при застосуванні внутрішньоматкової контрацепції або після відміни гормональної контрацепції.
Для iндукцiї пологiв:
Тяжкий гестоз, прееклампсія, еклампсія, недоношена або переношена вагiтнiсть.
Обережно препарат призначають при хронічних обструктивних захворюваннях легень (у тому числі бронхіальній астмі), тяжкій артеріальній гіпертензії, порушеннях ритму серця і серцевiй недостатності.
Передозування. Прийом міфепристону в дозах до 2 г не чинить небажаних реакцій. У випадках передозування препарату може спостерігатися надниркова недостатність. Терапiя симптоматична.
Особливості застосування. Пацієнтку необхідно проінформувати, що у разi вiдсутностi на 10 – 14 день ефекту від застосування препарату (неповний аборт або вагітність триває), вагітність потрібно обов’язково перервати іншим способом, оскільки можливе формування вроджених вад розвитку плода.
Застосування препарату вимагає профілактики резус-алоімунізації та проведення інших загальних заходів, що супроводжують аборт.
Досвіду застосування препарату у підлітків немає.
Вагітність і годування груддю. Годування груддю після прийому міфепристону слід припинити на 14 днiв.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід уникати застосування нестероїдних протизапальних препаратів.
Умови та термiн зберігання. Зберiгати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.