Гатонин инструкция, аналоги и состав

Склад:

Діюча(і) речовина(и): габапентин;

склад: 1 капсула містить 100 мг або 400 мг габапентину;

допоміжні речовини: тальк, крохмаль прежелатинізований.

Оболонка капсули 100 мг: желатин, оксид заліза чорний (Е172), титану діоксид (Е171). Оболонка капсули 400 мг: желатин, оксид заліза чорний (Е172), оксид заліза червоний (Е172), оксид заліза жовтий (Е172), титану діоксид (Е171).

Лікарська форма.

Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Протиепілептичні засоби.

Код АТС N03AX12.

Клінічні характеристики.

Показання.

Як додаткова терапія при лікуванні парціальної епілепсії з/без вторинних генералізованих епілептичних нападів у пацієнтів, стійких до застосування стандартних протиепілептичних засобів.

Симптоматичне лікування постгерпетичної невралгії.

Протипоказання.

Гіперчутливість до габапентину та будь-яких інших наповнювачів.

Спосіб застосування та дози.

Епілепсія

Індивідуальна терапія. Відповідно до реакції пацієнта, звичайна добова доза становить 900 - 2400 мг/добу, розподілена на три прийом. З метою запобігання новим нападам максимальний проміжок часу між вечірнім прийомом препарату і наступним ранковим прийомом не повинен перевищувати 12 годин.

Дорослі та підлітки. Лікування починають з дози габапентину 300 мг. Титрування до ефективної дози може зростати швидко і може бути завершене протягом кількох днів призначенням дози 300 мг один раз на добу у перший день, 300 мг 2 рази на добу – на другий день та 300 мг тричі на добу - за такою схемою:

	Ранкова доза	Денна доза	Вечірня доза
День 1-й (300 мг/добу)	-	-	1 х 300 мг
День 2-й (600 мг/добу)	1 х 300 мг	-	1 х 300 мг
День 3-й (900 мг/добу)	1 х 300 мг	1 х 300 мг	1 х 300 мг

Як альтернатива рекомендується початкова доза 300 мг габапентину три рази на добу (що відповідає добовій дозі габапентину 900 мг). Після цього доза може бути збільшена до 1200 мг/добу, розподілена на три прийоми. У разі потреби можливе подальше збільшення дози з поступом по 300 мг/добу. Максимальна рекомендована доза для дорослих та підлітків становить 2400 мг/добу.

У разі застосування високих доз і швидкого титрування дози зростає ризик появи запаморочень у період збільшення дози. Для вибору оптимальної терапії в цих випадках необхідно контролювати концентрацію габапентину в плазмі.

Постгерпетична невралгія

При лікуванні постгерпетичної невралгії підтримуюча доза габапентину повинна коригуватися відповідно до клінічних ефектів, а її збільшення повинно проводитися відповідно до інструкцій, наведених нижче.

Зазвичай, лікувальний ефект досягається при дозах 1800 - 2400 мг/добу, однак у деяких випадках може знадобитися збільшення до максимальної дози 3600 мг/добу.

Дорослі. Лікування розпочинають з дози Гатоніну 300 мг. Титрування до ефективної дози може зростати швидко і може бути завершене протягом кількох днів призначенням дози 300 мг у перший день, 300 мг 2 рази на добу – на другий день і 300 мг 3 рази на добу – на третій день за такою схемою:

	Ранкова доза	Денна доза	Вечірня доза
День 1-й (300 мг/добу)	-	-	1 х 300 мг
День 2-й (600 мг/добу)	1 х 300 мг	-	1 х 300 мг
День 3-й (900 мг/добу)	1 х 300 мг	1 х 300 мг	1 х 300 мг

У разі потреби можливе подальше збільшення дози зі зростанням по 300 мг/добу до максимальної добової дози 3600 мг, що застосовується у три прийоми. Максимальний проміжок часу між вечірнім прийомом препарату і наступним ранковим прийомом не повинен перевищувати 12 годин.

Безпека та ефективність застосування габапентину за цим показанням протягом більше ніж 5 місяців не підтверджена.

Пацієнти з порушеною функцією нирок

Пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується знижена доза.

Рекомендовані такі дози:

Кліренс креатиніну (мл/хв)	Сумарна добова доза (мг) 1
> 80	900 - 3600
50 - 79	600 - 1800
30 - 49	300 - 900
15 - 29	150* - 600
< 15	150* - 600
1) Добова доза розподіляється на три прийоми * - 300 мг призначають через день

Пацієнти на гемодіалізі. Рекомендована початкова доза дорівнює 300 - 400 мг. Після цього кожні 4 години гемодіалізу вводиться доза 200 – 300 мг габапентину.

Пацієнти літнього віку (> 65 років)

Пацієнтам з порушенням функції нирок коригування дози не потрібне. Схема прийому описана вище.

Діти (< 12 років)

Безпека і ефективність препарату не оцінювалися у цій віковій групі.

Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Капсулу проковтують цілою і запивають половиною склянки рідини. При утрудненому ковтанні рекомендується розкрити капсулу і порошок, який у ній міститься, змішати з будь-чим, що нейтралізує гіркий смак ліків.

Побічні реакції.

В період лікування протиепілептичними засобами часто спостерігаються такі побічні ефекти, як послаблена увага, втрата здатності до концентрації та атаксія. При застосуванні у комбінації з іншими протиепілептичними засобами побічні ефекти виникали майже в 50 % пацієнтів. Зазвичай, побічні ефекти описуються як слабкі чи помірні і часто зникають через 2 тижні.

Порушення, які спостерігаються часто ( > 1/100, < 1/10)

Загальні порушення: сонливість, слабкість, запаморочення, головний біль, безсоння, збільшення ваги, анорексія, периферичний або генералізований набряк, підвищений апетит.

Розлади нервової системи: атаксія, ністагм, тремор, амнезія, порушення мови, парестезії, посмикування; посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, аномалії мислення.

Шлунково-кишкові розлади: диспепсія, нудота та/або блювання, діарея, сухість у роті, запор, біль у животі, аномалія зубів, гінгівіт.

Психічні розлади: нервозність, депресія, втрата орієнтації, емоційна нестійкість.

Розлади зору: диплопія, погіршення зору.

Порушення з боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток: артралгія, міалгія, біль у нижній частині спини, переломи.

Порушенняз боку системи крові та лімфатичної системи: вазодилатація, гіпертензія.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: риніт, фарингіт, кашель.

Порушення з боку нирок та сечових шляхів: нетримання сечі.

Порушення репродуктивної функції: імпотенція.

Порушення шкіри і підшкірної тканини: свербіж, вугри, висипання.

Загальні порушення: біль у місці введення, підвищена температура.

Порушення, які спостерігаються іноді (> 1/1000, < 1/100)

Загальні порушення: периферичний набряк.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, коливання рівня глюкози в крові.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: свербіж.

Розлади нервової системи: сплутаність свідомості, гіпестезія.

Психічні розлади: депресія, психози/галюцинації, ворожість.

Респіраторні порушення: ядуха.

Порушення, які спостерігаються дуже рідко (> 1/10000, < 1/1000)

Алергічні реакції (синдром Стівенса-Джонсона та мультиформна еритема).

У пацієнтів, які приймали габапентин, відзначені випадки геморагічного панкреатиту, гіпотензії, брадикардії, непритомності, миготливої аритмії, макулопапульозного висипу й відхилення від норми електрокардіографічних параметрів.

Клінічні прояви впливу на лабораторні параметри

Повідомлялося про підвищену активність печінкових ферментів при застосуванні Гатоніну у комбінації з іншими протиепілептичними лікарськими засобами.

У декількох пацієнтів було виявлено дозозалежне збільшення частоти нападів. Також повідомлялося про повторні нетипові напади, які також були пов”язані з величиною дози.

У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно звернутися до лікаря !

Передозування.

При передозуванні препарату в дозі до 49 г на добу не спостерігалося гострої, загрозливої для життя токсичності. Симптомами передозування є запаморочення, двоїння в очах, невиразна мова, сонливість, апатія та помірна діарея. Ці симптоми повністю зникають після підтримуючої терапії. Габапентин може бути виведений із плазми гемодіалізом, але такі заходи, як показує досвід, не завжди бувають необхідні.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки досвід застосування габапентину у вагітних жінок дуже обмежений, його безпека при вагітності не встановлена. Дослідження на тваринах продемонстрували ризик впливу препарату на плід після застосування габапентину.

Відомо, що застосування протиепілептичних препаратів жінками під час вагітності підвищує ризик розвитку мальформацій у 2-3 рази порівняно з дітьми, які народилися від жінок, що не страждають епілепсією.Повідомлялося про широкий спектр вад розвитку, найбільш розповсюдженими з яких є вади серця, дефекти розвитку хребта, сечовивідних шляхів і розщеплення губи/піднебіння.

Недостатність або припинення профілактичного лікування нападів може призвести до значного ризику для матері та для ненародженої дитини, і цей ризик може бути небезпечнішим, ніж ризик появи мальформацій.

В цілому, ризик шкідливого впливу на ембріон/плід менший, коли Гатонін застосовують як монотерапію, коли застосовують найнижчі дози препарату, а також коли перед і під час вагітності призначають фолати. Габапентин під час вагітності слід призначати лише в тому випадку, коли користь перевищує можливий ризик.

Габапентин екскретується в молоко матері. Середнє співвідношення концентрацій молоко/плазма дорівнює 0,73. Розрахована доза, споживана дитиною з молоком, становить 1,2 мг/кг/добу. Вплив габапентину на дитину, яка харчується грудним молоком, невідомий і не можна виключити можливості впливу препарату на дитину. Тому габапентин не слід застосовувати в період годування груддю. У таких випадках, з огляду на користь цього лікарського препарату для матері, необхідно прийняти рішення: або перервати годування груддю, або відмовитися від терапії габапентином.

Діти.

Гатонін не рекомендується для застосування у дітей (віком до 12 років), оскільки клінічний досвід застосування препарату у цій популяції пацієнтів недостатній.

Особливі заходи безпеки.

Для пацієнтів з порушеною функцією нирок дозу габапентину необхідно коригувати.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з психотичними захворюваннями в анамнезі. У деяких пацієнтів з психотичним захворюванням в анамнезі і рідко без нього, на початку лікування Гатоніном спостерігалися психотичні прояви.

Особливості застосування.

Прийом їжі не впливає на фармакокінетику габапентину.

Гатонін, зазвичай, не вважається ефективним при лікуванні абсансу (малий епілептичний припадок, короткочасна втрата пам’яті) і може навіть погіршувати такі напади в деяких пацієнтів. Тому габапентин слід призначати з обережністю пацієнтам зі змішаними нападами, включаючи абсанс.

Зниження дози, переривання терапії або заміна альтернативним протисудомним лікарським препаратом повинні здійснюватися поступово, принаймні протягом одного тижня.

У деяких пацієнтів, стійких до терапії, габапентин може знижувати ризик нападу. Якщо при цьому задовільний результат виявляється недоступним, відміну препарату слід проводити поступово.

Різка відміна габапентину може збільшити кількість нападів або навіть прискорити їх настання.

Більшість із зазначених симптомів припинялися при відміні препарату або зменшенні дози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Габапентин незначною мірою впливає на здатність людини керувати автомобілем або механічними пристроями. Він діє на центральну нервову систему і може викликати сонливість, запаморочення та інші симптоми, і може бути потенційно небезпечним для пацієнтів, які перебувають за кермом автомобиля, або осіб, що працюють з механічними пристроями.

Пацієнтам слід відмовитися від керування машиною чи роботи з механічними пристроями до встановлення того факту, що в них не порушена здатність до цього.

Не слід порушувати правила застосування лікарського засобу, це може зашкодити здоров’ю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Cумісне застосування Гатоніну з антацидами знижує біодоступність габапентину на 20 %. Габапентин рекомендується приймати не раніше ніж через 2 години після прийому антацидних препаратів.

Не виявлена взаємодія препарату з фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою та карбамазепіном.

Габапентин не впливає на дію контрацептивних засобів, створених на основі норетистерону та/або етинілестрадіолу. Призначаючи габапентин одночасно з іншими протиепілептичними препаратами, що знижують ефективність контрацепції, необхідно враховувати можливість недостатності контрацептивного ефекту.

Оскільки повідомлялося про хибно-позитивні результати тесту Еймса, коли габапентин додавався до інших протисудомних засобів, під час лікування цими препаратами рекомендується визначати білок сечі.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Габапентин - водорозчинна сіль амінометил-циклогексаноцтової кислоти. Механізм дії вивчений недостатньо.

Механізм дії вивчений недостатньо. Габапентин структурно зв’язаний з нейротрансмітером GABA (гама-аміномасляна кислота), але механізм його дії відрізняється від механізму дії інших лікарських засобів, які взаємодіють з GABA-рецепторами. В дослідженнях габапентину in vitro на мозковій тканині щурів було показано, що місце зв’язування нових пептидів может бути по’язано з протиепілептичними ефектами. В терапевтичних концентраціях габапентин не зв’язується з іншими відомими активними речовинами або нейротрансміттерними рецепторами в головному мозку, такими як бензодіазепін, GABAA, GABAB, глутамат, гліцин або N-метил-d-аспартат (NMDA) рецепторами. Від фенітоїну та карбамазепіну габапентин відрізняється тим, що не взаємодіє in vitro з натрієвими каналами. В експериментах in vitro габапентин спричиняє незначне зменшення вивільнення моноамінових нейротрансміттерів. Дослідження, проведені на щурах, показали, що габапентин збільшує синтез GABA у різних частинах мозку.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Біодоступність габапентину залежить від дози і дорівнює близько 60 % після прийому дози 300 мг і близько 42 % – після дози 800 мг. Це є наслідком дозозалежності абсорбції. Прийом препарату під час їжі не впливає на біодоступність препарату. Повторні дози препарату не впливають на фармакокінетичні параметри габапентину. Рівноважні концентрації габапентину в плазмі можна передбачити на основі разової дози. При прийомі в рекомендованих дозах максимальна концентрація габапентину в плазмі (4 – 5,5 мкг/моль) досягається через 2-3 години.

Розподіл. Зв’язування габапентину з білками плазми - менше 3 %, початковий об’єм розподілу становить 58 ± 11 літрів. У пацієнтів з епілепсією концентрація габапентину в центральній нервовій системі дорівнює приблизно 20 % від відповідної найнижчої концентрації в плазмі в стані рівноваги.

Метаболізм. Габапентин практично не метаболізується в організмі людини, не викликає індукції чи гальмування ферментів печінки, які спричиняють метаболізм діючої речовини. Виведення. Габапентин виводиться в незміненому вигляді за допомогою ниркової екскреції. Метаболіти не виявлені. Період напіввиведення залежить від дози і варіює в межах від 5 до 7 годин. Елімінація габапентину найкраще описується лінійною фармакокінетикою. У літніх пацієнтів і в пацієнтів з порушеною функцією нирок швидкість виведення знижується прямо пропорційно величині кліренсу креатиніну. Габапентин може бути видалений із плазми за допомогою гемодіалізу.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули 100 мг: тверда желатинова капсула з сірою кришечкою і корпусом, заповнена білим або майже білим порошком з дрібними вкрапленнями; на кришечці і корпусі капсули маркування “93” і “38”;

капсули 400 мг: тверда желатинова капсула з коричневою кришечкою і корпусом, заповнена білим або майже білим порошком з дрібними вкрапленнями; на кришечці і корпусі капсули маркування “93” і “40”.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.