Нимулид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nimesulid; N-(4-нітрo-2-феноксифеніл)-метан сульфаніламід;

основні фізико-хімічні властивості: жовта, в’язка, ароматна суспензія;

склад: 5 мл суспензії містять німесуліду 50 мг;

допоміжні речовини: камедь ксантанова, сорбітолу розчин 70% некристалізований, гліцерин, сахароза, кремофор RH-40 (поліоксил 40 - олія рицинова гідрована), натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, натрію бензоат, кремнію діоксид колоїдний, натрію метабісульфат, кислоти лимонної моногідрат, кислота хлористоводнева концентрована, коригент ванільний, коригент манго (S-3206), барвник хінолін жовтий супра, вода очищена.

Форма випуску. Суспензія для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01АХ17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід – це селективний інгібітор циклооксигенази-2; він інгібує утворення су пероксид - аніонів зі стимулюючих поліморфноядерних лейкоцитів, інгібує фактор активації синтезу тромбоцитів, запобігає індукуванню брадикініном-цитокіном гіпералгезії нервів (інгібуючи вивільнення фактора некрозу пухлин TNF-a), є акцептором хлорноватистої кислоти, блокує вивільнення гістаміну із опасистих клітин, інгібує активність протеаз (еластаза, колагеназа), зменшує процеси дегідратації матриксу хряща за рахунок пригнічення синтезу металопротеаз, інгібує фосфодіестеразу типу IV.

Препарат чинить протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію.

Фармакокінетика. Німесулід швидко всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі – 3,5 мг/л – досягається у межах 2 год після прийому і потім знижується протягом наступних 12 год. Зв’язується з білками плазми на 99%.

Фармакологічна активність препарату обумовлена основним метаболітом 4-гідроксинімесулідом, максимальна концентрація якого в плазмі крові досягається протягом 2,6 - 5,3 год після перорального застосування 50 мг німесуліду. Період напіввиведення німесуліду – 1,56 - 4,95 год, його основного метаболіту – 2,89 - 4,78 год.

Виводиться переважно нирками (98 %) протягом 24 год.

Показання для застосування. Гострий больовий синдром. Симптоматичне лікування остеартриту з больовим синдромом. Первинна дисменорея.

Спосіб застосування та дози. Тривалість лікування препаратом Німулід залежить від клінічної ситуації і повинна бути якомога коротшою.

Суспензію призначають дорослим і дітям старше 12 років, які не можуть ковтати таблетки.

Рекомендована доза – 5 - 10 мл суспензії двічі на добу. Максимальна добова доза – 200 мг (20 мл). Суспензію приймають після їди.

Хворі з порушеною функцією нирок. Враховуючи фармакокінетику препарату, хворим зі слабкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-80 мл/хв) змінювати дозу не потрібно. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) застосування препарату протипоказане.

Побічна дія. Найчастіше за все виникають реакції з боку шлунково-кишкового тракту (біль в епігастрії, печія, нудота, діарея, блювання). Шкірні реакції – висипи, свербіж; з боку нервової системи – запаморочення, сонливість, головний біль. Іноді спостерігаються підвищення активності печінкових ферментів, олігурія, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до німесуліду або інших нестероїдних протизапальних засобів. Виражена печінкова недостатність. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік до 12 років.

Передозування. Посилення побічних ефектів.

Лікування: промивання шлунка і призначення активованого вугілля. Терапія симптоматична.

Особливості застосування. Німулід слід з обережністю призначати дітям із захворюваннями печінки, нирок, серцево-судинними захворюваннями. При застосуванні Німуліду, рекомендується періодично (1 раз на два тижні) визначати функціональний стан печінки. У разі погіршення показників печінкових тестів препарат негайно відміняють.

Перед застосуванням вміст флакона необхідно ретельно збовтувати.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки Німулід інтенсивно зв’язується з білками плазми, він може впливати на ефективність та посилювати токсичність при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, саліциловою кислотою, вальпроєвою кислотою, толбутамідом. Більше того, Німулід може витіснити з місць зв’язування саліцилову кислоту, метотрексат і фуросемід. Німулід зменшує діуретичну дію фуросеміду і варфарину, що застосовуються сумісно. У клінічній практиці не можна виключати взаємодію з пероральними коагулянтами або іншими препаратами, що міцно зв’язуються з білками. Німулід може зумовити ензиматичну індукцію теофіліну при одночасному застосуванні. Німулід при прийомі натщесерце не виявляє значного впливу на переносимість глюкози у хворих, які приймають препарати для лікування діабету. Підвищує рівень літію в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому та недоступному для дітей місці при температурі 15°С - 25°С. Термін придатності – 3 роки.