Кетотифен инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

мiжнародна та хімічна назви: ketotifen; [4,9-дигідро-4-(1-метил-4-піперидиліден)-10 Н-бензо-[4,5]-циклогепта-[1,2-b]-тіофен-10-он (гідрофумарат)];

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: таблетки білого кольору, з трохи сіруватим відтінком;

склад: 1 таблетка містить кетотифену фумарату в перерахуванні на кетотифен 1 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил 300).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06AX17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кетотифен запобігає викиду біологічно активних речовин (гістаміну, лейкотрієнів, лімфокінів, повільно реагуючої субстанції анафілаксії) опасистими клітинами.

Препарат пригнічує сенсибілізацію еозинофільних гранулоцитів рекомбінантними цитокінами людини і накопичення еозинофілів у дихальних шляхах.

Кетотифен пригнічує гіперреактивність дихальних шляхів, пов’язану із впливом чинників активації тромбоцитів та/або дією алергенів.

Кетотифен спричиняє значну і тривалу неконкурентну блокаду Н1-гістамінових рецепторів.

Терапевтичний ефект при застосуванні кетотифену розвивається повільно, протягом 1 - 2 місяців. Кетотифен неефективний у плані купірування нападу астми, що почався або гострого алергічного стану.

Фармакокінетика. Препарат при прийомі внутрішньо всмоктується практично повністю, біодоступність його становить приблизно 50% за рахунок ефекту первинного проходження крізь печінку. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові становить 2 - 4 год, зв’язування з білками плазми крові – 75 %. Кетотифен виділяється з організму в дві фази, причому період напіввиведення короткої фази становить 3 - 5 год, а більш подовженої – 21 год. Основна частина прийнятої дози виводиться із сечею протягом 48 год у вигляді метаболітів (60 - 70%). Головний метаболіт – N-глюкуронід – практично не має фармакологічної активності. Характер метаболізму препарату у дітей такий, як і у дорослих, однак кліренс кетотифену вищий.

Показання для застосування. Профілактика розвитку бронхоспазму, астматичних нападів і гострих алергічних реакцій (гостра і хронічна кропив’янка, атопічний дерматит, риніт, кон’юнктивіт), для зменшення дози та/або відміни гормональних препаратів (глюкокортикостероїдів) і бронходилататорів при їх спільному застосуванні.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим внутрішньо по 1 таблетці 2 рази на день – вранці та ввечері під час прийому їжі. При необхідності добову дозу збільшують до 4 мг, розділивши на 2 прийоми. Дітям віком старше 3 років препарат призначають по 1 мг 2 рази на добу.

Побічна дія. При прийманні препарату може з’явитися сонливість, сухість у роті, запаморочення, уповільнення психічних реакцій, яке зазвичай минає після декількох днів приймання. Дуже рідко спостерігається збільшення маси тіла, яке зумовлене підвищенням апетиту.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кетотифену. Вагітність і лактація. Дитячий вік до 3 років.

Передозування.

Симптоми: сплутаність свідомості і дезорієнтація, тахікардія і зниження артеріального тиску, судоми і підвищена збудливість (особливо у дітей), сонливість і тяжкий седативний ефект, кома.

Лікування: промивання шлунка, моніторинг показників серцево-судинної системи. У разі психомоторного збудження і розвитку судомного синдрому призначають барбітурати з коротким часом дії і бензодіазепіни. Терапія симптоматична.

Особливості застосування. Пацієнти, які приймають Кетотифен, повинні утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги (керування транспортними засобами, робота зі складними механізмами, тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванні препарату з пероральними сахарознижуючими засобами можливий розвиток тромбоцитопенії, через що необхідно проводити постійний контроль кількості тромбоцитів у крові.

При одночасному застосуванні Кетотифен посилює дію седативних, снодійних, протигіс-тамінних препаратів, алкоголю.

Умови та термiн зберiгання. Зберігати в недоступному для детей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки.