Актифед^™ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білі, округлі двоопуклі таблетки;

 склад: 1 таблетка містить трипролідину гідрохлорид – 2,5 мг, псевдоефедрину гідрохлорид – 60 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Системно діючі протинабрякові засоби, які застосовують при патології порожнини носа. Код АТС R01BA52.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трипролідин забезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що цілком або частково залежать від вивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентним антагоністом Н1-гістамінових рецепторів класу алкіламінів із мінімальною антихолінергічною активністю.

Псевдоефедрин ефективно знімає набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, оскільки є симпатоміметиком прямої та непрямої дії. Псевдоефедрин порівняно з ефедрином значно меншою мірою викликає тахікардію та підвищення артеріального тиску та значно меншою мірою стимулює центральну нервову систему.

Фармакокінетика. Псевдоефедрин та трипролідин добре абсорбуються з кишечнику після застосування внутрішньо. Після застосування однієї таблетки пік концентрації трипролідину у плазмі становить приблизно 5,5–6,0 нг/мл та досягається через 2 години. Період напіввиведення трипролідину становить приблизно 3,2 години. Тільки приблизно 1 % застосованої дози трипролідину виводиться у незмінному стані.

Пікова концентрація псевдоефедрину становить приблизно 180 нг/мл та досягається через 2 години. Період напіввиведення псевдоефедрину досягає 5,5 години.

Псевдоефедрин частково метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. Псевдоефедрин та його метаболіти виділяються нирками, 55–75 % дози – у незмінному стані. Рівень виділення псевдоефедрину підвищується при підкисленні сечі та відповідно знижується при збільшенні рН сечі.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, таких як алергічний риніт, вазомоторний риніт, а також при застуді та грипі.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти віком від 12 років.

1 таблетка – 3-4 рази на день.

Максимальна добова доза: 4 таблетки.

Діти від 6 до 11 років.

 ½ таблетки – 3-4 рази на день.

Максимальна добова доза: 2 таблетки.

У дітей віком до 6 років таблетки Актифеду не застосовують, для цієї вікової групи рекомендують використовувати сироп.

Хворі літнього віку.

Застосовують звичайні дози для дорослих.

Печінкова недостатність.

Досвід застосування препарату свідчить, що при легких та помірних ступенях патології печінки можна застосовувати звичайні дози для дорослих, але з обережністю. Тяжка патологія печінки є протипоказанням для призначення препарату.

Ниркова недостатність.

Потрібно з обережністю призначати таблетки Актифеду пацієнтам із помірними та тяжкими ступенями ураження нирок, особливо якщо вони супроводжуються серцево-судинною патологією.

Побічна дія.

Трипролідин.

Трипролідин може викликати сонливість. Інколи зустрічаються шкірні висипи з подразненням або без. Можуть спостерігатися сухість у роті, носі та горлі, тахікардія.

Псевдоефедрин.

Можуть спостерігатися симптоми збудження центральної нервової системи, включаючи порушення сну, дуже рідко – галюцинації. Інколи з’являються шкірні висипи з подразненням або без. Описано випадки затримки сечовиділення у чоловіків, які застосовували псевдоефедрин; частіше це спостерігається при збільшенні передміхурової залози.

Протипоказання.

Таблетки Актифеду протипоказані хворим із гіперчутливістю до препарату, будь-якого з його компонентів, з артеріальною гіпертензією (тяжкий перебіг), тяжкою ішемічною хворобою серця, з тяжкими ураженнями печінки, хворим, котрі застосовують або застосовували протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО (у тому числі антибактеріальний препарат фуразолідон). Одночасне застосування псевдоефедрину та цієї групи ліків може викликати підвищення артеріального тиску.

Передозування.

Симптоми.

Окрім побічних ефектів, які можуть спостерігатися при застосуванні нормальних доз, явища гострої токсичності при передозуванні Актифеду включають в‘ялість, запаморочення, атаксію, слабкість, гіпотонію, пригнічення дихання, сухість шкіри та слизових оболонок, гіперпірексію, гіперактивність, тремор, судоми, дратівливість, неспокій, відчуття серцебиття та гіпертензію.

Лікування.

Потрібно провести необхідні заходи для підтримання дихання та усунення судом. При наявності показань промивати шлунок. Може виникнути необхідність катетеризації сечового міхура. Кислотний діурез може прискорити виведення псевдоефедрину, хоча терапевтична користь цього заходу не доведена. Ефект діалізу при передозуванні невідомий, хоча встановлено, що протягом 4 годин гемодіалізу з організму виводиться приблизно 20 % усієї дози псевдоефедрину, отриманої після вживання комбінованого препарату.

Особливості застосування.

Хоча в дослідах псевдоефедрин не впливає на артеріальний тиск у пацієнтів з нормальним тиском, таблетки Актифеду слід з обережністю застосовувати пацієнтам з легким та помірним ступенем гіпертензії.

Як і інші симпатоміметичні препарати, таблетки Актифеду повинні з обережністю застосовувати пацієнти із серцевою патологією, діабетом, гіпертиреоїдизмом, підвищенням внутрішньоочного тиску та збільшенням передміхурової залози.

Препарат може викликати сонливість.

Хоча об’єктивних даних немає, пацієнти, які застосовують Актифед, повинні уникати одночасного застосування алкоголю та інших седативних засобів із центральним механізмом дії (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).

Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з легким та помірним ступенем патології печінки, особливо якщо вона супроводжується серцево-судинним захворюванням.

Вагітність.

Немає клінічних даних щодо застосування таблеток Актифеду в період вагітності. Дослідження псевдоефедрину та трипролідину на тваринах не виявили прямої або непрямої шкідливої дії на розвиток плода.

Необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.

Лактація.

Псевдоефедрин та трипролідин екскретуються в грудне молоко в незначних кількостях, проте вплив їх на дитину невідомий.

Застосовувати препарат матерям, які годують груддю, не рекомендується, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плода.

Фертильність.

Інформації про вплив таблеток на фертильність у людей немає.

Дослідження на щурах не виявили впливу псевдоефедрину на фертильність. Досвід широкого клінічного застосування не виявив будь-якого ризику для фертильності, пов’язаного з використанням трипролідину в рекомендованих режимах дозування.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Таблетки Актифеду можуть викликати сонливість і порушувати здатність виконувати роботу, що вимагає швидкої реакції. Існують індивідуальні відмінності у реакції на антигістамінні препарати.

Оскільки в осіб, які застосовують трипролідину гідрохлорид, можлива поява сонливості, пацієнти перед керуванням автомобілем, іншими механізмами та виконанням завдань, що можуть становити небезпеку, повинні переконатися, що препарат не впливає на здатність виконувати цю роботу (див. розділ „Особливості застосування”).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При сумісному застосуванні Актифеду з трициклічними антидепресантами, симпатоміметиками (деконгестантами, супресорами апетиту, амфетаміновими психостимуляторами) або інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон), що впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може виникнути підвищення тиску крові (див. розділ „Протипоказання”). Оскільки Актифед містить псевдоефедрин, він може частково нейтралізувати гіпотензивну дію препаратів, що впливають на симпатичну активність, у т.ч. бретиліуму, бетанідину, гуанетидину, дебрисоквіну, метилдопи, альфа- та бета-адреноблокаторів (див. розділ „Особливості застосування”).

Хоча об’єктивних даних немає, особи, які застосовують Актифед, повинні уникати одночасного застосування алкоголю або інших седативних засобів із центральним механізмом дії.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі нижче 25°С у сухому та захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 4 роки.