Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ascorbic acid; γ-лактон, 2-3-дегідро-L-гулонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки рожевого кольору зі смаком малини та жовтогарячого кольору зі смаком апельсину, з вкрапленнями більш інтенсивного забарвлення, з двоопуклою поверхнею, з рискою на одному боці.
склад: 1 таблетка містить аскорбінової кислоти – 200мг і натрію аскорбату у перерахуванні на кислоту аскорбінову - 300 мг;
допоміжні речовини: глюкоза, аспартам, пудра цукрова, кальцію стеарат, крохмаль картопляний, ароматизатор (малина або апельсин), барвник «Азорубін» (Кармоїзин)
(Е 122) або барвник «Сонячний захід» (Е110).
Форма випуску. Таблетки для жування.
Фармакотерапевтична група. Вітаміни та їх аналоги. Прості препарати аскорбінової кислоти. Код АТС А11GА01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вітамін С-Астрафарм (аскорбінова кислота) – водорозчинний вітамін. Він не синтезується в організмі людини, і його нестача призводить до розвитку гіповітамінозу або авітамінозу. Основні ефекти аскорбінової кислоти зумовлені участю в регуляції окисно-відновних процесів.
Аскорбінова кислота активує діяльність залоз внутрішньої секреції, бере участь у регуляції обміну вуглеводів, процесів згортання крові, сприяє синтезу колагену і проколагену, нормалізації проникності капілярів, синтезу карнітину, нейропептидів, гіалуронової кислоти, норадреналіну, стероїдних гормонів, інтерферону, лізоциму, імуноглобулінів і ферментів монооксигеназної системи (цитохромів Р-450 та ін.); зберігає в активному редукованому стані деякі моно- та діоксигенази, за рахунок чого посилює активність детоксикаційних систем; є кофактором ферменту холестерин-7-α-гідроксилази, необхідного для реакції розщеплення холестерину.
Аскорбінова кислота активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот, у пігментному обміні, сприяє накопиченню у печінці глікогену. Аскорбінова кислота полегшує засвоєння заліза з травного тракту, а також його транспортування та включення до гему.
Аскорбінова кислота, виявляючи стимулюючий вплив на організм загалом, підвищує його адаптаційні можливості, резистентність до інфекцій. Має антиоксидантні властивості.
Фармакокінетика. Вітамін С-Астрафарм швидко всмоктується, переважно у дванадцятипалій та порожній кишках. Зі збільшенням дози до 200 мг всмоктується до 70 %, при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20 %). З білками зв’язується 25 %. Вже через 30 хв після прийому вміст аскорбінової кислоти у крові помітно збільшується. Максимальна концентрація досягається через 4 год. З плазми крові аскорбінова кислота легко поглинається тканинами, при цьому вона спочатку перетворюється на дегідроаскорбінову кислоту, яка має здатність без енергетичних затрат проникати крізь мембрани та швидко відновлюватись у клітинах. Аскорбінова кислота в тканинах знаходиться майже виключно внутрішньоклітинно, визначається у трьох формах – аскорбіновій, дегідроаскорбіновій кислотах та аскорбігену (зв’язаної форми аскорбінової кислоти). Розподіл аскорбінової кислоти нерівномірний. Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім – у всі тканини; найбільша концентрація досягається у залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; депонується у задній частині гіпофіза, корі надниркових залоз, епітелії ока, проміжних клітинах сім’яних залоз, яєчниках, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінці кишечнику, серці, м’язах; проникає крізь плаценту.
Аскорбінова кислота метаболізується переважно у печінці у дезоксіаскорбінову кислоту і далі у щавлевооцтову та кетогулонову кислоти і виділяється нирками (до 90 %) у формі оксалату, частково - у вільній формі.
При застосуванні великих доз швидкість виведення різко посилюється.
Показання для застосування. Гіпо- та авітаміноз вітаміну С, кровотечі (маткові, легеневі, носові, при променевій хворобі), різноманітні інтоксикації та інфекційні захворювання, захворювання печінки (гепатит А, хронічний гепатит, цироз), холецистит, хвороба Аддісона, передозування антикоагулянтів, рани, що в'яло загоюються, виразки, переломи кісток, дистрофії.
Для посилення фізичної та розумової працездатності, для активації імунітету, для забезпечення підвищеної потреби організму в аскорбіновій кислоті у період штучного годування та росту, неповноцінного харчування, вагітності та лактації, у період реконвалесценції після тривалих захворювань, при алкоголізмі, опіковій хворобі, у післяопераційний період, при підвищеному ризику розвитку інфекційних захворювань, особливо у зимовий період, при еритродермії, псоріазі, хронічному поширеному дерматозі.
Як антиоксидант - при атеросклерозі, бронхіальній астмі, хворобах сполучної тканини (ревматоїдний артрит, склеродермія).
Спосіб застосування та дози.
Вітамін С-Астрафарм призначають дорослим у дозі 0,25 г (1/2 таблетки) 1 раз на добу. При інфекційних захворюваннях, у тому числі при грипі, приймають по 1 – 2 таблетки на добу в 2 прийоми протягом 7 – 10 діб, далі – по 0,25 г (1/2 таблетки) на добу. Таблетки слід розжовувати або тримати у роті до повного розсмоктування, краще відразу після їди, запиваючи рідиною.
Дітям препарат призначають в іншій лікарській формі.
Термін лікування залежить від характеру та перебігу захворювання.
Побічна дія. Вітамін С-Астрафарм, як правило, добре переноситься, але можливі алергічні реакції (у тому числі анафілактичний шок), подразнення слизової оболонки травного тракту, нудота, блювання, діарея, порушення обміну речовин, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія), зниження проникності капілярів і погіршення трофіки тканин, тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоз, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, міокардіодистрофія, ушкодження гломерулярного апарату нирок.
При тривалому застосуванні у великих дозах можливі затримка натрію та рідини, гіпокаліємія, підвищення артеріального тиску, утворення сечових конкрементів, порушення обміну цинку та міді; підвищення збудливості ЦНС, порушення сну, розвиток мікроангіопатій. Інтенсивне застосування жувальних таблеток може спричинити ушкодження зубної емалі.
Протипоказання. Препарат протипоказаний у випадку алергії на його компоненти. Не слід призначати великі дози препарату при підвищеній зсілості крові, тромбофлебітах, схильності до тромбозів, цукровому діабеті, сечокам’яній хворобі.
Передозування. Гостре передозування Вітаміну С-Астрафарм може виявлятись нудотою, блюванням, спазмами кишечнику та діареєю. Можливі алергічні реакції, порушення функції нирок, підвищення артеріального тиску, підвищення збудливості ЦНС, порушення сну.
Лікування – симптоматичне. Препарат виводиться при гемодіалізі.
Особливості застосування. При застосуванні препарату у великих дозах потрібен контроль функції нирок та артеріального тиску (внаслідок стимуляції Вітаміном С-Астрафарм утворення кортикостероїдів), а також функції підшлункової залози (внаслідок пригнічення препаратом інсулярного апарату).
Тютюнопаління та вживання алкоголю прискорює перетворення Вітаміну С-Астрафарм у неактивні метаболіти.
Абсорбція препарату зменшується при вживанні свіжих фруктових та овочевих соків, лужного пиття.
При захворюваннях, що супроводжуються гарячкою, Вітамін С-Астрафарм задовольняє підвищену потребу організму у вітаміні С.
Препарат може змінювати результати різних лабораторних тестів (вміст у крові глюкози, білірубіну, активність трансаміназ, лактатдегідрогенази).
Немає посилань на те, що препарат може мати негативний вплив при керуванні автомобілем або роботі зі складною технікою.
У періоди вагітності та лактації даний препарат не застосовують.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат Вітамін С-Астрафарм підвищує всмоктування пеніциліну, заліза, послаблює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, збільшує ризик кристалурії при одночасному застосуванні з саліцилатами і сульфаніламідами короткої дії.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищується виведення із сечею аскорбінової кислоти і знижується виведення ацетилсаліцилової кислоти. Ацетилсаліцилова кислота знижує абсорбцію аскорбінової кислоти приблизно на 30 %.
Одночасний прийом Вітаміну С-Астрафарм і дефероксаміну посилює виведення заліза із сечею.
Препарати хінолонового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні знижують кількість Вітаміну С-Астрафарм в організмі.
Вітамін С-Астрафарм може підвищувати кліренс етилового спирту, який у свою чергу знижує концентрацію в організмі Вітаміну С-Астрафарм.
При одночасному застосуванні Вітамін С-Астрафарм зменшує хронотропну дію ізопреналіну.
При тривалому застосуванні або при застосуванні Вітаміну С-Астрафарм у великих дозах може порушуватись взаємодія дисульфірам - етанол.
Вітамін С-Астрафарм у великих дозах може порушувати виведення мексилетину нирками.
Барбітурати і примідон підвищують виведення Вітаміну С-Астрафарм із сечею.
Препарат зменшує терапевтичну дію нейролептиків – похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вищій 25°С.
Термін придатності - 2 роки.