Уропрес инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: десмопресин (desmopressin); 1-(3-меркаптокапронова кислота)-8-D-аргінінвазопресин (у вигляді діацетату чи моноацетату тригідрату);

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина; при збовтуванні утворюється шар піни, який зникає через 30 хвилин;

склад: 1 мл розчину містить десмопресину ацетату в перерахуванні на десмопресин 100 % речовину 0,1 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид,натрію хлорид, гліцин, бетаїну гідрохлорид, вода для інє'кцій.

Форма випуску. Краплі назальні.

Фармакотерапевтична група. Препарати гормонів для системного застосування. Вазопресин та його аналоги. Код АТС Н01ВА02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Десмопресин – синтетичний поліпептид, аналог натурального гормону задньої частки гіпофізу – аргінін-вазопресину (антидіуретичного гормону). У порівнянні з вазопресином, десмопресин виявляє менш виражену дію на гладкі м’язи судин і внутрішніх органів при більш вираженій антидіуретичній активності, що обумовлено змінами в структурі молекули десмопресину в порівнянні з молекулою природного вазопресину – дезамінуванням 1-цистеїну і заміною 8-L-аргініну на 8-D-аргінін. Фармакокінетика. Десмопресин руйнується ферментами шлунково-кишкового тракту, тому його слід вводити інтраназально. Препарат виявляє антидіуретичний ефект через 60 хвилин після надходження до організму. Тривалість антидіуретичного ефекту варіює у різних пацієнтів і становить 8-20 годин.

Показання для застосування. Нецукровий діабет (діагностика та лікування), тимчасова поліурія та полідипсія після хірургічних втручань у ділянці гіпофізу, допоміжне лікування енурезу, проведення проби на концентраційну функцію нирок.

Спосіб застосування та дози. Інтраназально. При неможливості інтраназального введення (ушкодження слизової носа, тампонада носових ходів) можливе сублінгвальне застосування. Дозу встановлюють індивідуально для кожного пацієнта залежно від чутливості до препарату.

В 1 краплі міститься 4 мкг лікарського засобу.

Середня добова доза:

дорослі та діти після 12 років – 2-10 крапель (10 – 40 мкг) десмопресину;

діти від 3 міс до 12 років – від 2 до 7 крапель (10 – 28 мкг).

Добова доза приймається в 1-3 прийоми.

У випадку відсутності ефекту від прийому десмопресину протягом 1 тижня, добова доза збільшується на 1 краплю. Процес підбору дози (до 30 – 40 мкг (7-10 крапель) на добу) продовжується до появи ефектів терапії. Рішення про продовження лікування приймається через 3 місяці безперервної терапії на основі клінічної картини, яка буде спостерігатись протягом 1 тижня після відміни десмопресину.

Дослідження концентраційної здатності нирок:

рекомендована доза – 3 – 10 крапель (12 – 40 мкг) десмопресину, а для дітей старше 1 року – від 2 до 5 крапель (10 – 20 мкг) десмопресину.

Після прийому десмопресину пацієнту необхідно звільнити сечовий міхур. Протягом наступних 4 годин після прийому десмопресину кожну годину збирають зразок сечі пацієнта для визначення осмолярності. Протягом часу проведення тесту та 4 годин після його закінчення (загалом протягом 8 годин після вживання десмопресину) необхідно обмежити вживання рідини. Дітям до 1 року дослідження концентраційної здатності нирок за допомогою десмопресину проводять тільки у виключних випадках, тому що в цьому віці концентраційна здатність нирок знижена порівняно з такою у більш старших дітей. Дослідження концентраційної здатності нирок повинен проводити дитячий нефролог. У випадку проведення тесту дітям віком 1 рік, протягом часу забору сечі необхідно повністю виключити вживання рідини. Якщо в результаті тесту встановлено зниження концентраційної здатності нирок – випробування необхідно повторити.

Побічна дія. Побічні дії зустрічаються рідко, слабко виражені та зникають після зниження дози.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в ділянці живота.

З боку дихальної системи: риніт, набряк слизової оболонки носа, носова кровотеча.

Інші: набряк кон’юнктиви, порушення салівації, посилення болей при менструації (альгодисменорея); шкірні прояви алергічних реакцій на компоненти препарату.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, анурія, набряки будь-якої етіології, гіпоосмолярність плазми крові, гіпонатріємія, психогенна або звична полідипсія, декомпенсована серцева недостатність та інші стани, які потребують застосування діуретиків. Дитячий вік до 3 місяців.

Передозування. Симптоми передозування: головний біль, біль в животі спастичного характеру, ознаки гіпергідратації, анасарки. Передозування призводить до збільшення ризику затримки рідини в організмі та гіпонатріємії. Використання занадто великих доз у дітей віком близько року може супроводжуватися розвитком судом, які виникли внаслідок подразнення нервової системи. У разі виникнення симптомів передозування слід зменшити дозу, або припинити лікування залежно від стану пацієнта.

Для лікування безсимптомної гіпонатріємії не потрібно переривати лікування десмопресином та додатково обмежувати вживання рідини.

У випадку появи симптомів, пов’язаних із гіпонатріємією необхідно виконати внутрішньовенне введення (ізо-) або гіпертонічного розчину хлориду натрію; у тяжких випадках затримки рідини в організмі, що проявляються у вигляді судом і/або втратою свідомості, необхідно призначити діуретики (фуросемід).

Особливості застосування. При призначенні препарату необхідний особливий контроль за наступними групами пацієнтів: діти і підлітки, особи літнього віку, з порушенням водного та/або електролітного балансу, з ризиком підвищення внутрішньочерепного тиску. Препарат з обережністю призначають при порушенні функції нирок і/або серцево-судинних захворюваннях, фіброзі сечового міхура.

Під час терапії десмопресином необхідно контролювати об’єм сечовиділення та використовувати лабораторні тести для визначення осмолярності сечі. Деякі випадки вимагають дослідження осмолярності плазми крові. У пацієнтів віком 65 років та старше слід контролювати рівень натрію в крові до початку лікування, через 3 прийоми десмопресину та після збільшення дози. У випадку нічного енурезу та при дослідженні концентраційної здатності нирок, вживання рідини повинно бути обмежене – тільки щоб задовольнити спрагу – за 1 годину до прийому та протягом 8 годин після прийому десмопресину. Якщо з’являється спрага, дозволяється прийняти не більше 200 мл протягом всього вищезазначеного періоду часу.

Лікування без обмеження рідини може призвести до гіпонатріємії та затримки рідини в організмі безсимптомній або такій, що проявляється головним болем, нудотою/блюванням, збільшенням ваги тіла, і, в тяжких випадках, судомами.

У випадку розвитку симптомів затримки рідини та/або гіпонатріємії лікування необхідно терміново зупинити до повного відновлення стану пацієнта. При відновленні лікування необхідно ретельно спостерігати за обмеженням вживання рідини.

У випадку використання десмопресину у вигляді крапель в ніс необхідно враховувати те, що всі зміни слизової оболонки носа, включаючи гостре та хронічне запалення , можуть викликати коливання кількості препарату, що надходить в кров. В такому разі необхідно змінювати кількість крапель, що водиться. Можливе призначення крапель сублінгвально.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Дані про клінічні дослідження із застосуванням препарату в період вагітності та лактації відсутні. Лікар повинен зважувати можливий терапевтичний ефект та потенційний ризик.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. Вживання десмопресину не має негативного впливу на здатність керувати автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. УРОПРЕС може потенціювати дію гіпертензивних засобів. Послаблює дію десмопресину глібурид. Антидіуретичний ефект препарату посилюють клофібрат, хлорпропамід та індометацин, карбамазепін, трициклічні антидепресанти. Можливий розвиток адитивної дії, що призводить до підвищення ризику затримки рідини в організмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та не доступному для дітей місці при температурі від 2 ºС до 8 ºС. Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Термін придатності після розкриття флакона 28 діб.