Гликлазид-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна|спільна| характеристика:

міжнародна та хімічна назви: gliclazide; 1-(3-азабіцикло[3,3,0]октил-3)-3-(паратонілфсульфоніл) сечовина;

основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: таблетки|таблетки| від майже білого до кремового кольору

плоскоциліндричної форми з фаскою;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки|таблетки|.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Сульфонаміди, похідні сечовини|. Код АТС А10ВВ09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини |другого покоління. Має виразні гіпоглікемічні, гемоваскулярні та антиоксидантні властивості.

Гіпоглікемічні властивості. Механізм гіпоглікемічної дії обумовлений як збільшенням секреції інсуліну, так і підвищенням його ефективної дії. Гліклазид стимулює секрецію інсуліну b-клітинами підшлункової залози, що супроводжується|супроводиться| мобілізацією і посиленням викиду ендогенного інсуліну; потенціює інсуліносекреторну| дію глюкози. Підвищує чутливість тканин до інсуліну за рахунок збільшення кількості інсулінчутливих| рецепторів на клітинах-мішенях. Поліпшує утилізацію глюкози за рахунок стимуляції м’язової глікогенсинтетази|. Виявляє|робить,виявляє,чинить| пряму дію на внутрішньоклітинний|внутрішньоклітинний| транспорт іонів кальцію, що поліпшує біфазну відповідь b-клітин підшлункової залози на прийом їжі: у хворих на цукровий діабет 2-го типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції (негайний перший пік вивільнення інсуліну) та збільшує другу фазу інсуліносекреції (відстрочена фаза).

Гіпоглікемічний ефект розвивається поступово; при прийомі препарату скорочується проміжок часу між прийомом їжі і початком секреції інсуліну. Нормалізує глікемічний| профіль після|потім| декількох днів лікування.

Гематологічні властивості. Гліклазид частково інгібує адгезію та агрегацію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів, нормалізує проникність судин, |посудин|перешкоджає розвитку мікротромбозів, сприяє запобіганню мікроциркуляторних| порушень, в тому числі діабетичній ретинопатії, підвищує фібринолітичну| активність (за рахунок підвищення вивільнення активатора плазміногену).

Антиоксидантні властивості. Гліклазид виявляє|робить,виявляє,чинить| антиоксидантну| дію. У пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу гліклазид знижує у плазмі рівень перекисних ліпідів, збільшує активність пероксидної дисмутази в еритроцитах, вміст тіолів у плазмі та загальну антиоксидантну ємність.

Гемоваскулярні та антиоксидантні властивості гліклазиду забезпечують зменшення ризику розвитку судинних ускладнень у хворих на цукровий діабет. Крім того, при діабетичній нефропатії гліклазид сприяє зниженню протеїнурії і нормалізації артеріального тиску|тиснення|. У|в,біля| пацієнтів з|із| ожирінням при дотриманні відповідної дієти сприяє зниженню маси тіла.

Показання для застосування. Інсулінонезалежний| цукровий діабет.

Спосіб застосування|вживання| та дози. Для перорального застосування.

Призначають дорослим внутрішньо, бажано під час їди.

|їди|

Початкова і підтримуюча дози, час прийому і розподіл добової дози встановлюються індивідуально на підставі результатів регулярного визначення рівня глюкози в крові і сечі.

Початкова доза. Хворим до 65 років – 80 мг гліклазиду на добу ( по 40 мг 2 рази на добу).

У хворих старше 65 років початкова доза становить 40 мг гліклазиду 1 раз на добу.

За необхідності посилення контролю рівня глікемії добова доза може бути підвищена. Підвищення дози рекомендовано проводити з інтервалом не менше 14 днів.

Середньодобова доза – 1 – 3 таблетки препарату Гліклазид-Здоров’я у два прийоми.

Стандартна доза – 2 таблетки препарату Гліклазид-Здоров’я на добу у два прийоми.

Максимальна добова доза – 4 таблетки препарату Гліклазид-Здоров’я у два прийоми.

При зміні маси тіла або способу життя пацієнта, а також з появою факторів, які сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо- або гіперглікемії, необхідно провести корекцію дози.

За необхідності забеспечення дозування меншого, ніж 80 мг застосовуються препарати гліклазиду з можливістю такого дозування.

Побічна дія. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (див. розділи „Передозування” та „Особливості застосування”); дуже рідко – підвищення чутливості до алкоголю, збільшення маси тіла, дисліпідемія|, відкладення жирової тканини; після|потім| тривалого застосування|вживання| – гіпофункція щитоподібної залози.

З боку травної системи: рідко (особливо при недотриманні рекомендації приймати гліклазид з їжею) – шлунково-кишкові розлади у вигляді нудоти, диспепсії, проносу, запору; дуже рідко|інколи| – відчуття тяжкості|тягаря| або дискомфорту в епігастрії|, біль у животі, печія, втрата або збільшення апетиту, зміна смакових відчуттів, порушення функції печінки, холестатична| жовтуха|жовтуха|, порфірія|, гепатит. При холестатичній жовтусі слід припинити лікування препаратом.

З боку слизових оболонок та шкіри: дуже рідко – шкірні висипання, шкірний свербіж, кропив’янка, бульозні висипання.

З боку системи крові: дуже рідко – гемолітична або апластична| анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку лабораторних показників: дуже рідко – збільшення рівня ферментів печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази.

Інші: гіпонатріємія|, гіпоосмолярність| або синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (депресія, запаморочення, летаргія, набряки обличчя|обличчя,лиця|, кісточок і кистей рук, судоми, ступор, кома), минущий розлад акомодації.

При відміні препарату небажані явища зникають.

Протипоказання. Підвищена чутливість до гліклазиду|, до інших похідних сульфонілсечовини|, до сульфаніламідних| препаратів, до допоміжних компонентів препарату. Інсулінозалежний цукровий діабет (І-го типу), в т.ч. в юнацькому віці, діабетичний кетоацидоз, діабетична передкома| і кома, тяжка|тяжка| печінкова і/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл|/хв, у т. ч. хворі, які перебувають на гемодіалізі), лікування міконазолом, період вагітності, період годування груддю, дитячий вік (ефективність і безпека застосування|вживання| препарату не встановлені|установлені|).

Передозування. При передозуванні гліклазидом| розвивається гіпоглікемія.

Симптоми: легка і помірна гіпоглікемія – посилення потовиділення|випоту|, відчуття|почуття| тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску|тиснення|, відчуття серцебиття, болі в ділянці серця, аритмія, головний біль, різке підвищення апетиту, нудота, блювання, апатія, сонливість, занепокоєння|неспокій|, агресивність, порушення концентрації уваги, депресія; тяжка гіпоглікемія – сплутаність|спутана| свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу. Іноді|інколи| клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми.

Лікування: Легка і помірна гіпоглікемія може бути швидко купірована негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад, у вигляді шматочків цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв’язку з цим хворий повинен завжди мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники при лікуванні гіпоглікемії неефективні.

В тяжких випадках гіпоглікемії внаслідок передозування пацієнта необхідно госпіталізувати. Необхідно викликати блювання, призначити прийом рідини (вода або лимонад з активованим вугіллям/адсорбентом і сульфатом натрію/проносним). Негайно почати введення глюкози, при необхідності у вигляді внутрішньовенного струминного введення 50 мл 40 % розчину з наступними інфузіями більш розведеного (10 %) розчину з ретельним моніторингом рівня глюкози в крові для підтримання легкої гіперглікемії 100 мг/дл, потім 1 – 2 мг глюкагону внутрішньом’язово (для мобілізації печінкової глюкози), діазоксид 300 мг внутрішньовенно протягом 30 хв або 200 мг внутрішньо кожні 4 год при моніторингу рівня натрію і контролі артеріального тиску. Кожні 1 – 3 год проводять моніторинг глікемії, визначення в крові рН, азоту сечовини, креатиніну, електролітів. Надалі проводять симптоматичне лікування. При набряку мозку вводять маніт внутрішньовенно і дексаметазон, при гіпокаліємії – препарати калію. При лікуванні гіпоглікемії, що розвинулася внаслідок випадкового прийому гліклазиду грудними або маленькими дітьми, для того, щоб уникнути гіперглікемії, слід контролювати дозу декстрози (50 мл 40 % розчину) і безупинно моніторувати концентрацію глюкози в крові. Необхідно враховувати, що провокація гострої/надмірної гіперглікемії введенням гіпертонічного розчину глюкози стимулює додатковий викид інсуліну, що збільшує гіпоглікемію.

При появі клінічних ознак гіпоглікемії (посилення потовиділення|випоту|, блідість, тахікардія, нездужання) необхідна корекція дози препарату.

При тривалій монотерапії (понад 5 років) можливий розвиток вторинної|повторної| резистентності.

Контроль лабораторних показників. У період підбирання дози (особливо в поєднанні з|із| інсулінотерапією) необхідне визначення цукрового профіля і динаміки глікемії (кілька разів на тиждень), надалі – регулярний контроль рівня глюкози в крові і сечі, а також концентрації глікозильованого гемоглобіну (не рідше 1 разу на 3 міс.), що дозволить вчасно виявити первинну або вторинну резистентність до препарату. Крім того, необхідно контролювати функцію печінки і картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів і лейкоцитів).

Стани, що вимагають переведення хворого з гліклазиду на інсулінотерапію: великі опіки, тяжка множинна травма, великі хірургічні втручання, порушення всмоктування їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті (кишкова непрохідність, парез кишечнику), тяжкі порушення функції печінки і нирок, у т. ч. перебування на гемодіалізі. Необхідність тимчасового переведення на інсулін може виникнути в стресових ситуаціях (травми, хірургічні втручання, інфекційні захворювання, що супроводжуються лихоманкою).

Ризик розвитку гіпоглікемії на початку лікування гліклазидом. У перші тижні лікування може підвищуватися ризик розвитку гіпоглікемії (особливо при нерегулярному прийомі їжі або пропуску прийому їжі). Її розвитку можуть сприяти такі фактори:

небажання або (особливо в літньому віці) недостатня здатність хворого до співробітництва з лікарем;
нерегулярне харчування, пропуск прийому їжі, недоїдання;
дисбаланс між фізичними навантаженнями і вживанням вуглеводів;
зміни в дієті;
вживання алкоголю, особливо при недостатньому харчуванні або пропуску прийому їжі;
порушення функції нирок;
тяжкі порушення функції печінки;
передозування препарату;
некомпенсовані супутні захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмін або контррегуляція гіпоглікемії (у т. ч. порушення функції щитоподібної залози, гіпофізарна або адренокортикальна недостатність);
одночасний прийом деяких інших препаратів (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).

Симптоми гіпоглікемії можуть бути слабко вираженими або навіть відсутніми при поступовому її розвитку у хворих літнього віку, а також у пацієнтів з вегетативною дисфункцією або одночасно одержуючих лікування блокаторами b-адренорецепторів, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими симпатолітиками.

Особливості прийому препарату. Препарат слід приймати тільки в призначених дозах і у визначений час доби.

Час прийому та розподіл добової дози препарату визначається лікарем з урахуванням особливостей режиму дня пацієнта. Обов’язковим є прийом їжі не пізніше, як через 1 год після прийому препарату.

Для досягнення оптимального контролю рівня глікемії при призначенні гліклазиду необхідно додатково дотримуватися відповідної дієти, виконувати фізичні вправи і, в разі потреби, зменшувати масу тіла. Слід відмовитися від тривалого перебування на сонці та обмежити вживання жирної їжі.

Помилки в прийомі препарату. Помилки в прийомі гліклазиду (пропуск прийому дози через забутливість) в жодному разі не можна виправляти шляхом наступного прийому вищої дози. Лікар і пацієнт повинні попередньо обговорити заходи, яких слід вжити у разі помилок в прийомі препарату (пропуск прийому дози, пропуск прийому їжі) або в ситуаціях, коли неможливий прийом препарату у встановлений час.

Пацієнт повинен негайно інформувати лікаря у випадку випадкового прийому занадто високої або зайвої дози препарату.

При переведенні хворого на гліклазид з інших препаратів сульфонілсечовини (за винятком хлорпропраміду) та інсуліну в добовій дозі менше 20 ОД| не вимагається періоду поступового переходу.

Застосування|вживання| в період вагітності і годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності і годування груддю. Пацієнтки в період вагітності та ті, що планують вагітність, повинні бути переведені|перекладені,переказані| на інсулін. Матері, що годують груддю повинні бути переведені|перекладені,переказані| на інсулін або повністю відмовитися від годування груддю.

Вплив на можливість|спроможність| керувати транспортними засобами і складними механізмами. На початку лікування або при нерегулярному прийомі гліклазиду| може відмічатися обумовлене гіпо-| або гіперглікемією зниження концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій хворого. У таких ситуаціях слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкості|прудкості| психомоторних реакцій.

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами.

Посилення гіпоглікемічної дії гліклазиду може спостерігатися при одночасному застосуванні з інсуліном або іншими гіпоглікемічними препаратами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, b-адреноблокаторами, алопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими гормонами, хлорамфеніколом, циметидином, похідними кумарину, цикло-, тро- та ізофосфамідом, фенфлураміном, фенірамідолом, фібратами, флуоксетином, гуанетидином, інгібіторами моноаміноксидази, міконазолом, флуконазолом, пентоксифіліном, теофіліном, фенілбутазоном, оксифенбутазоном, азапропаноном, пробеніцидом, саліцилатами (у великих дозах), сульфінпіразоном, сульфаніламідами тривалої дії, тетрациклінами, тритокваліном.

Послаблення гіпоглікемічної дії гліклазиду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, салуретиками, тіазидними діуретиками, епінефрином (адреналіном) та іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (при тривалому застосуванні), нікотиновою кислотою (у високих дозах) та її похідними, естрогенами і прогестагенами, пероральними контрацептивами, фенотіазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитоподібної залози, солями літію, хлорпромазином.

Як посилення, так і послаблення гіпоглікемічної дії гліклазиду може спостерігатися при одночасному застосуванні з блокаторами гістамінових Н2-рецепторів, клонідином і резерпіном, одноразовому або хронічному вживанні алкоголю.

На фоні прийому гліклазиду може спостерігатися посилення або послаблення дії похідних кумарину.

Сумісний з бігуанідами|. Несумісний з|із| міконазолом|.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8°С до 25°С|. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.