Никотиновая кислота-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна|спільна| характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nicotinic acid; піридин-3- карбонова кислота;

основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: прозора безбарвна|безколірна| рідина;

склад: 1 мл| містить|утримує| нікотинової кислоти 10 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазоділататори. Нікотинова кислота та її похідні. Код АТС С04АС01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат, який поповнює дефіцит нікотинової кислоти (вітамін РР|, В3); чинить|виявляє| судинорозширювальну, гіполіпідемічну| та гіпохолестеринемічну| дію.

Нікотинова кислота та її амід| (нікотинамід) є|з'являється,являється| компонентом нікотинамідаденіндинуклеотиду| (НАД) і нікотинамідаденіндинуклеотидфосфату| (НАДФ|), які відіграють суттєву|суттєву| роль у нормальному функціонуванні організму. НАД і НАДФ| – сполуки|сполучення,сполуки|, які здійснюють окисно-відновні процеси, тканинне дихання, вуглеводний обмін, регулюють синтез білків та ліпідів, розпад глікогену; НАДФ| бере також участь у перенесенні|переносі| фосфату.

Препарат є специфічним протипеларгічним| засобом (недостатність нікотинової кислоти у|в,біля| людини призводить|призводить,наводить| до розвитку пелагри).

Чинить судинорозширювальну дію (нетривалу), в тому числі на судини|посудини| головного мозку, поліпшує мікроциркуляцію, підвищує фібринолітичну| активність крові і зменшує агрегацію тромбоцитів (зменшує утворення тромбоксану| А2).

Пригнічує ліполіз| у жировій тканині, знижує швидкість синтезу ліпопротеїнів| дуже низької щільності. Нормалізує ліпідний склад крові: знижує рівень тригліцеридів|, загального|спільного| холестерину, ліпопротеїнів| низької щільності, підвищує вміст|вміст,утримання| ліпопротеїнів| високої щільності; виявляє антиатерогенний| ефект.

Має дезінтоксикаційні| властивості. Проявляє|виявляє| ефективність при хворобі Хартнупа – спадково обумовленому порушенні обміну триптофану|, що супроводжується|супроводиться| дефіцитом синтезу нікотинової кислоти.

Нікотинова кислота виявляє позитивний вплив при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки та ентероколітах, ранах і виразках, що в'яло загоюються|язвах|, захворюваннях печінки, серця; має помірний гіпоглікемічнй ефект.

Сприяє переходу транс-форми ретинолу| в цис-форму, яка застосовується в синтезі родопсину|. Сприяє вивільненню гістаміну з|із| депо і активації системи кінінів|.

Фармакокінетика|. Метаболізується в печінці шляхом амідування з|із| подальшим|наступним| утворенням нікотинамідмононуклеотиду| – попередника НАД. При подальшому|дальшому| фосфорилюванні НАД утворюється НАДФ|. НАД і НАДФ| розподіляються в організмі нерівномірно: найбільше|більш всього| в печінці (депонуючий орган), потім – у головному мозку, серцевому|сердечному| м’язі, нирках|бруньках|, скелетній мускулатурі і в крові (в еритроцитах). Проникає в грудне молоко.

Кінцева|скінченна| біотрансформація здійснюється в печінці з|із| утворенням N-метилнікотинаміду, метилпіридонкарбоксамідів|, глюкуроніду| і комплексу з|із| гліцином. Виводиться нирками|бруньками|.

Показання для застосування. Лікування і профілактика пелагри (авітаміноз РР|); у складі комплексної терапії: спазми судин|посудин| (головного мозку, нирок|бруньок|, кінцівок|скінченностей|), гіпоацидний| гастрит, неврит лицьового нерва, інфекційні хвороби, виразки|язви| і рани різної локалізації та генезу, які протягом тривалого часу не загоюються.

Спосіб застосування|вживання| та дози. Призначають дорослим та дітям старше 15 років внутрішньовенно (повільно|повільно|), внутрішньом’язово і підшкірно (внутрішньом’язові і підшкірні ін’єкції болючі|).

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду; вводять не менш ніж за 5 хв (не швидше 2 мг нікотинової кислоти за 1 хв). Для внутрішньовенного краплинного введення разову дозу препарату розводять в 100 – 200 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, швидкість введення – 30 – 40 крапель за 1 хвилину.

Пелагра. Призначають внутрішньовенно або внутрішньом’язово по 10 мг (1 мл)| 1–2 рази на добу. Курс лікування – 10 – 15 днів.

Ішемічні порушення мозкового кровообігу. Внутрішньовенно (повільно|повільно|) вводять|запроваджують| 10 мг (1 мл).

Інші показання. Призначають підшкірно або внутрішньом’язово по 10 мг (1 мл)| 1 раз на день протягом 10 – 15 днів. Можливе додавання в інфузійний розчин: 10 мг (1 мл) нікотинової кислоти на 100 – 200 мл інфузійного розчину.

Вищі дози при внутрішньовенному введенні|вступі|: разова – 100 мг (10 мл), добова – 300 мг (30 мл).

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: гіперемія шкіри обличчя|обличчя,лиця| і верхньої половини тулуба з|із| відчуттям поколювання і печіння|печії|, аритмії, тахікардія; при швидкому внутрішньовенному введенні|вступі| – значне зниження артеріального тиску|тиснення|, ортостатична гіпотензія, колапс. З боку центральної і периферичної нервової системи, органів чуття: запаморочення, парестезії. З боку травної системи: при тривалому застосуванні|вживанні| – жирова дистрофія печінки, підвищення рівня аспартатамінотрансферази|, лактатдегідрогенази|, лужної фосфатази. З боку обміну речовин: при тривалому застосуванні|вживанні| – гіперурикемія, зниження толерантності до глюкози. Місцеві реакції: болісність у місці підшкірних і внутрішньом’язових ін’єкцій. Інші: алергічні реакції (при внутрішньовенному введенні|вступі|).

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Фаза загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, виражена|виказана,висловлена| печінкова недостатність, подагра, гіперурикемія, тяжкі|тяжкі| форми артеріальної гіпертензії і атеросклерозу (внутрішньовенне введення|вступ|), декомпенсований| цукровий діабет. Період| вагітності та годування груддю. Дитячий вік до 15 років.

Передозування. Симптоми. Посилення побічних ефектів з боку серцево-судинної системи: – артеріальна гіпотензія, запаморочення, відчуття|почуття| припливу|припливу| крові до голови. Лікування. Відміна препарату, дезінтоксикаційна| терапія, симптоматичне лікування. Специфічний антидот відсутній.

Особливості застосування|вживання|. Оскільки тривале застосування|вживання| препарату може призвести до жирової дистрофії печінки, для її профілактики в раціон хворих включають багаті метіоніном продукти або призначають метіонін та інші ліпотропні засоби.

В процесі лікування препаратом (особливо у великих дозах) необхідно контролювати функцію печінки.

При підвищеній чутливості до препарату (за винятком застосування|вживання| як судинорозширювального засобу) необхідно призначати нікотинамід.

Добова потреба в нікотиновій кислоті (і в нікотинаміді): для дорослих чоловіків – 16 – 28 мг, для жінок – 16 мг, для вагітних – 18 мг, для матерів, які годують – 21 мг, для дітей залежно від віку – 5 – 20 мг.

Вагітність і годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування|вживання| препарату  в період годування груддю слід припинити годування.

Вплив на здатність |спроможність| керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. В період лікування слід утримуватися від управління автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості|прудкості| психомоторних реакцій.

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами.

Потенціює дію фібринолітичних| засобів, спазмолітиків| і серцевих|сердечних| глікозидів, підсилює|посилює| токсичний гепатотропний| вплив алкоголю.

Необхідно дотримуватися обережності при комбінуванні з|із| гіпотензивними засобами (можливе посилення гіпотензивної дії), антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою (у зв’язку з ризиком розвитку геморагій).

Знижує токсичність неоміцину і запобігає індукованому ним зменшенню концентрації холестерину і ліпопротеїдів| високої щільності. Послаблює токсичну дію барбітуратів, протитуберкульозних засобів, сульфаніламідів|.

Пероральні контрацептиви та ізоніазид| уповільнюють| перетворення триптофану| в нікотинову кислоту і, таким чином, можуть підвищувати потребу в нікотиновій кислоті.

Антибіотики можуть підсилювати|посилювати| гіперемію, спричинену|спричинену| нікотиновою кислотою.

Фармацевтична несумісність. Не слід змішувати з|із| розчином тіаміну хлориду (відбувається|походить| руйнування тіаміну).

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від

8°С| до 25°С|. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.