Загальна характеристика:
міжнародна назва: diclofenac;
основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого або білого з кремуватим відтінком кольору торпедоподібної форми;
склад: 1 супозиторій містить 50 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: основа для супозиторіїв: вітепсол.
Форма випуску. Супозиторії ректальні.
Фармакологічна група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01АВ05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дикловіт – нестероїдний протизапальний засіб з групи похідних фенілоцтової кислоти з вираженою протизапальною, болезаспокійливою, жарознижувальною дією. Механізм дії препарату пов’язаний з пригніченням синтезу простагландинів. При ревматичних захворюваннях під дією препарату зменшуються біль у суглобах у стані спокою та під час руху, ранкова скутість та набряк суглобів, підвищується обсяг рухів, покращується функціональний стан опорно-рухового апарату. Препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів, зменшує зсідання крові, потенціює дію антикоагулянтів.
Фармакокінетика. При ректальному застосуванні препарат добре всмоктується через слизові оболонки, проникає в органи і тканини, потрапляє у порожнини суглобів, протягом довгого часу виявляється у синовіальній рідині. Препарат виявляється у плазмі крові через 30 хв. Максимальна концентрація у крові досягається за 1 годину після моменту введення. Період напіввиведення з плазми крові становить 1 - 2 години. Майже 99 % препарату зв’язується з білками плазми. До 70 % введеної дози препарату виводиться із організму з сечею у вигляді метаболітів, решта – з калом.
Показання для застосування.
- Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, псоріатичний, ювенільний гострий та хронічний подагричний артрит;
- ревматичні ураження м’яких тканин - бурсит, тендовагініт, синовіт;
- захворювання нервової системи – плечолопатковий періартрит, люмбаго, люмбалгії, невралгії, міалгії;
- посттравматичні больові синдроми, післяопераційний біль, напади мігрені, ниркова та печінкова коліки;
- гінекологічні захворювання – первинна дисменорея, аднексит, периметрит;
- як допоміжний засіб у складі комбінованої терапії інфекційно-запальних захворювань ЛОР-органів, які супроводжуються вираженим відчуттям болю;
- запалення, біль, тризм, набряк внаслідок стоматологічних, ортопедичних, гінекологічних та інших втручань.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим та дітям старше 15 років. Застосовують ректально. Супозиторій вводять у пряму кишку після випорожнення кишечнику або очищувальної клізми. Після введення супозиторія слід знаходитися у ліжку протягом 20-30 хв. Застосовують по 1 супозиторію (50 мг) двічі на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг (3 супозиторія).
Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально, залежно від клінічної картини захворювання та переносимості препарату.
Побічна дія.
Місцеві реакції: подразнення слизової оболонки товстого кишечнику, слизисті виділення з домішком крові, біль при дефекації.
З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, діарея, шлункова коліка, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, шлунково-кишкова кровотеча (гематемезис, мелена), гепатит з жовтухою та без жовтухи, панкреатит, неспецифічний коліт з кровотечею, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, запор.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення сприйняття, парестезії, зниження пам’яті, втрата відчуття орієнтації, зниження гостроти зору, диплопія, зниження слуху, шум у вухах, безсоння, подразливість, судоми, депресія, тривожність, «кошмарні» сновидіння, тремор, психотичні реакції, порушення смакових відчуттів.
З боку шкіри: висипи на шкірі, бульозні висипи, екзема, поліморфна еритема, еритродермія (ексфоліативний дерматит), алопеція, фотосенсибілізація, пурпура.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, сосочковий некроз.
З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
Алергічні реакції: бронхоспазм, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), алергічна пурпура, системні анафілактичні реакції (включаючи шок).
Інші: набряки, імпотенція, серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію, ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів, ерозивно-виразкові ураження травного тракту (у стадії загострення), порушення кровотворення, геморой, проктит, вагітність, симптомокомплекс, зумовлений ефектами ацетилсаліцилової кислоти (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколо носових пазух та непереносимість ацетилсаліцилової кислоти і препаратів піразолідонового ряду), дитячий вік до 15 років.
Передозування. Гостре передозування при застосування ректальних супозиторіїв малоймовірне. Симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція, затьмарення свідомості; у дітей – міоклінічні судоми, нудота блювання, біль у ділянці живота, порушення функцій печінки та нирок. При випадковому пероральному застосуванні препарату слід промити шлунок та призначити активоване вугілля. Подальше лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю призначають при індукованій гострій печінковій порфірії, порушенні функцій нирок та печінки, серцевій недостатності, хворим з високим артеріальним тиском При тривалому застосуванні препарату рекомендується регулярно контролювати функцію печінки та періодично робити загальний аналіз крові та аналіз калу на приховану кров. При одночасному застосуванні Дикловіту з антикоагулянтами потрібен регулярний контроль зсідання крові.
Вагітність і годування груддю. При вагітності препарат протипоказаний. На час лікування слід припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами. У зв’язку з тим, що при застосуванні препарату можлива поява таких побічних явищ, як запаморочення, відчуття втоми, не рекомендується керувати автомобілем або виконувати іншу роботу, яка потребує підвищеної уваги.
Слід уникати вживання алкоголю під час лікування препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Дикловіту та:
дигоксину, фенітоїну або препаратів літію - може підвищуватись рівень вмісту у плазмі цих лікарських засобів;
діуретиків та гіпотензивних засобів – може послаблюватися їх дія;
калійзберігаючих діуретиків – може виникнути гіперкаліємія;
інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикоїдів – підвищується ризик у появі побічних явищ з боку травного тракту;
ацетилсаліцилової кислоти – може знижуватися рівень концентрації диклофенаку у плазмі крові;
циклоспорину – може посилюватись токсична дія на нирки останнього;
протидіабетичних засобів – може розвинутись гіпо- та гіперкаліємія. При цій комбінації потрібний контроль рівня цукру у крові;
метотрексату потягом 24 годин після його прийому – може підвищуватися концентрація метотрексату у крові та посилення його токсичної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 25 °С. Термін придатності – 2 роки.