Верошпирон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: спіронолактон (spironolactone);

γ-лактон-3-(3-оксо-7α-тіоацетил-17β-окси-4-андростен-17-α-iл) пропіонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, плоскі круглі таблетки, з фаскою, з характерним запахом меркаптану, з маркуванням “VEROSPIRON” на одному боці;

склад: 1 таблетка містить спіронолактону 25 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Калійзберігаючі діуретики. Код АТС C03DA01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Спіронолактон компетитивним шляхом блокує альдостеронозалежну каліє-натрієву помпу в дистальних відділах нирок, тим самим перешкоджаючи затримці в організмі води й натрію, а також виведенню калію. Антагонізм відносно альдостерону проявляється не тільки в посиленні екскреції іонів натрію і хлору та зниженні виведення іонів калію, але й у блокуванні виведення іонів водню із сечею. В результаті діуретичної дії спіронолактон чинить гіпотензивний ефект.

Фармакокінетика. Добре й швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Близько 90 % спіронолактону зв'язується з білками плазми. Швидко метаболізується з утворенням фармакологічно активних метаболітів: 7α-тіометилспіронолактону та канренону. Метаболіти виводяться, головним чином, із сечею та у невеликій кількості - з жовчю. Спіронолактон і його метаболіти проникають через плаценту та у грудне молоко.

Показання для застосування.

Первинний гіперальдостеронізм:

-                     для короткого, передопераційного курсу лікування;

-                     для тривалого застосування у випадку неоперабельності або при відмові хворого від операції.

Набряки, що пов'язані із вторинним гіперальдостеронізмом.

Набряковий синдром:

- набряки як прояв застійної серцевої недостатності при неефективності або непереносимості іншого лікування, або при необхідності підвищення ефективності інших діуретиків;

- нефротичний синдром у випадку неефективності лікування основного захворювання, застосування діуретиків і обмеження споживання солі з їжею;

- набряки та/або асцит у хворих на цироз печінки.

Есенціальна гіпертензія, головним чином, при гіпокаліємії, комбінуючи з іншими гіпотензивними засобами.

Гіпокаліємія, коли не можна застосувати інше лікування.

Профілактика гіпокаліємії, під час лікування препаратами дигіталісу, коли інші способи лікування неприйнятні.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Зазвичай добову дозу Верошпірона приймають в 1-2 прийоми. Застосування добової дози в 1 прийом або перший прийом препарату при дворазовому застосуванні рекомендується вранці.

Первинний гіперальдостеронізм: після постановки діагнозу дорослим призначають по 100-400 мг/добу як підготовка до операційного втручання.

У випадку неоперабельності можна проводити тривале лікування найменшою ефективною дозою, підібраною індивідуально. У таких випадках кожні 14 днів початкова доза підлягає зниженню доти, доки не буде досягнута найменша ефективна доза. При тривалому лікуванні доцільно комбінувати препарат з іншими діуретиками, щоб уникнути розвитку побічних реакцій.

Набряковий синдром (серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром): звичайна початкова доза для дорослих становить 100 мг/добу (добова доза може коливатись від 25 до 200 мг), розподілена на 2 прийоми. При призначенні більш високих доз доцільне застосування в комбінації з діуретиками, що діють на проксимальні відділи ниркових канальців, при цьому доза Верошпірона залишається незмінною.

Дітям призначають із розрахунку 3 мг/кг маси тіла на добу, одноразово або розподіливши на 2 прийоми.

Есенціальна гіпертензія: призначається в комбінації з іншими діуретиками, звичайна початкова доза для дорослих становить 50-100 мг/добу і розподіляється на 2 прийоми. Лікування слід продовжувати не менше 2 тижнів, тому що максимальний гіпотензивний ефект настає після закінчення цього строку. Подальше дозування індивідуальне.

Гіпокаліємія: дорослим призначають 25-100 мг/добу, якщо пероральний спосіб поповнення калію або інший калійзберігаючий спосіб недостатньо ефективні.

Тривалість курсу лікування у дітей та дорослих індивідуальна, у деяких випадках може сягати декількох років, але при цьому завжди є необхідним застосування препарату в найменшій ефективній добовій дозі, за умови постійного контролю електролітного складу сироватки крові та показників функції нирок.

Побічна дія. Побічні реакції пов'язані з компетитивним блокуванням посиленого виведення калію альдостероном і андрогенним ефектом спіронолактону.

З боку шкіри: гіперемія; кропив’янка; поодинокі випадки анулярної еритеми, вовчанкоподібних змін шкіри, алопеції.

З боку опорно-рухового апарату: остеомаляція (окремий випадок).

З боку нервової системи: головний біль; атаксія, підвищена сонливість.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлункові болі, виразка, пронос, нудота, блювання, шлункова кровотеча.

З боку печінки: гепатит (окремий випадок).

З боку водно-електролітного балансу: гіперкаліємія (часто, особливо при зниженні ниркової функції), гіпонатріємія, гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.

З боку ендокринної системи: часто гінекомастія; дозозалежна аменорея, набряклість грудних залоз, порушення менструацій; гірсутизм, імпотенція, зміна тембру голосу у жінок.

 З боку серцево-судинної системи: небажане зниження артеріального тиску.

З боку системи кровотворення: рідко тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія на фоні цирозу печінки.

Зазвичай після припинення застосування препарату побічні реакції зникають.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, анурія, гостра ниркова недостатність, істотне зниження функції нирок (гломерулярна фільтрація <10 мл/хв), гіперкаліємія, гіпонатріємія, вагітність, період годування груддю.

Передозування. Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, порушення водно-електролітного балансу.

Лікування симптоматичне, специфічного антидоту немає. Необхідно забезпечити водно-електролітну та кислотно-лужну рівновагу: застосування діуретиків, що виводять калій, парентеральне введення глюкози з інсуліном, у тяжких випадках - гемодіаліз.

Особливості застосування. Під час застосування препарату необхідний систематичний контроль за рівнем електролітів сироватки крові (калій) та показниками функції нирок.

Необхідно дотримуватись особливої обережності при наявності захворювання, що призводить до розвитку ацидозу й/або гіперкаліємії.

При зниженій нирковій функції та гіперкаліємії можливе транзиторне підвищення рівня азоту сечовини в крові. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При захворюваннях нирок, печінки, у літньому віці необхідно контролювати електроліти крові та стан ниркової функції.

Вживати алкоголь під час лікування спіронолактоном забороняється.

При непереносимості лактози слід врахувати, що одна таблетка препарату містить 146 мг лактози.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

У початковому періоді, тривалість якого індивідуальна, забороняється керувати автомобілем та працювати з механізмами, робота з якими пов’язана з підвищеним ризиком травматизму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливі такі взаємодії при одночасному призначенні Верошпірона з:

- саліцилатами - відбувається зниження діуретичного ефекту;

- іншими діуретиками - посилення діурезу;

- антигіпертензивними засобами, особливо з гангліоблокаторами, - відбувається посилення

 гіпотензивного ефекту;

- калієм і з калійзберігаючими діуретиками - зростає ризик гіперкаліємії;

- нестероїдними протизапальними засобами - зростає небезпека гіперкаліємії;

- блокаторами ангіотензин-перетворювального ферменту - зростає небезпека гіперкаліємії;

- глюкокортизоном - відбувається парадоксальне посилення виведення калію;

- дигоксином - збільшується період напіввиведення дигоксину;

- карбеноксолом - відбувається зниження дії карбеноксолу;

- неоміцином - знижується всмоктуваня спіронолактону;

- хлоридом амонію - зростає небезпека розвитку ацидозу;

- мітотаном - знижується ефективність мітотану;

- похідними кумарину - знижується їх ефективність;

- триптореліном, бузереліном, гонадореліном - підсилюється їхня дія.

Препарат впливає на концентрації дигоксину, кортизолу й епінефрину в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15 – 30 °C. Термін придатності – 5 років.