Лоперамида гидрохлорид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: loperamide; 4-[4-(4-хлорофеніл)-4-гідроксипіперидино]-N,N-диметил-2,2-дифенілбутираміду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми, з напівсферичними кінцями, з корпусом темно-червоного кольору та чорною кришечкою або з корпусом – білого, кришечкою – жовтого, зеленого, блакитного кольорів; вміст капсули - порошок білого кольору;

склад: 1 капсула містить лопераміду гідрохлориду 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антиперистальтичні засоби. Код АТС А07DA03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антидіарейний засіб. Зв’язується з опіоїдними рецепторами стінок кишечнику, інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландину Е_2α, завдяки чому уповільнює перистальтику кишечнику та просування його вмісту, збільшує час абсорбції води та електролітів, виявляє антисекреторну дію. Препарат підвищує тонус анального сфінктера, що сприяє кращому утриманню калових мас і зменшенню позивів до дефекації. Лоперамід зв’язує білок кальмодулін, який регулює кишковий транспорт іонів, і позбавлений морфіноподібної дії, що відрізняє його від інших опіатних антагоністів.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується. Через годину після застосування 85% лопераміду виявляється в шлунково-кишковому тракті, 5% – в печінці, 0,04% – в мозку. Приблизно 97% препарату зв’язується з білками плазми крові, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 год. Період напіврозпаду – 17 - 40 год. 5% лопераміду виводиться із сечею у вигляді метаболітів, 25% – з калом, 70% – знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в об’ємі 40% метаболізується в печінці та у вигляді кон’югатів виділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівень лопераміду в плазмі крові та сечі низький, а при печінковій недостатності можливе підвіщення його вмісту в плазмі крові.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергійного, психосоматичного, медикаментозного, променевого, при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушеннях метаболізму та абсорбції, при накладенні ілеостоми, а також при синдромі подразненого кишечнику з проносом, виразковому коліті). При діареї інфекційного походження застосовують у комплексі з антимікробними засобами.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 5 років при гострій діареї початково призначають 4 мг (2 капсули) і 2 мг (1 капсула) відповідно, потім – по 2 мг після кожного акту дефекації калом рідкої консистенції. При хронічній діареї початкова доза для дорослих і дітей дорівнює 4 мг та 2 мг 1 раз на добу відповідно, потім встановлюють підтримуючу дозу 2 мг 1 - 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 16 мг (8 капсул) для дорослих, 0,4 мг/кг маси тіла – для дітей. Після нормалізації випорожнень або за їх відсутності протягом 12 год препарат відміняють.

Побічна дія. При тривалому застосуванні – реакція гіперчутливості (висипання на шкірі), дискомфорт у нижній частині живота. Рідко можливі нудота, блювання, запор, відчуття сухості у роті, головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість. Надто рідко – кишкова непрохідність.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; дітям віком до 5 років; захворювання з порушенням перистальтики (ілеус, субілеус), гострий виразковий коліт, псевдомембранозний коліті; І триместр вагітності, період годування груддю.

Передозування. Виявляється пригніченням центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетних м’язів, пригнічення дихання). Як антидот застосовують налоксон (внутрішньовенно, у дозі 0,4 мг, багаторазово, з 2 - 3-хвилинними інтервалами), з подальшим клінічним наглядом протягом 48 год.

Особливості застосування. Застосування препарату не замінює етіотропну терапію діареї, не виключає нормалізацію водно-електролітного балансу. При розвитку запору, метеоризму, явищ кишкової непрохідності застосування препарату припиняють. За відсутності ефекту після 48 год застосування необхідно уточнити діагноз і інфекційний генез діареї. З обережністю призначають хворим з порушенням функції печінки.

У разі виникнення сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З метою запобігання взаємному посиленню ефекту, не рекомендується призначати Лопераміду гідрохлорид одночасно з м-холінолітичними засобами (атропін).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 3 роки.