Лавекс инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sildenafil; 5-[2-етокси-5-(4-метилпіперазин-1-ілсульфоніл)феніл]-1-метил-3-пропіл-1,6-дигідро-7H-піразоло[4,3-d]піримідин-7-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або з сіруватим, або жовтуватим відтінком кольору, з пласкою поверхнею, фаскою і рискою;

склад: 1 таблетка містить силденафілу 70 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, тальк, кроскармелоза (натрієва сіль), магнію стеарат, лактози моногідрат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушенні ерекції.

Код АТС G04ВЕ03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат для перорального застосування при лікуванні хворих з еректильною дисфункцією. Відновлює порушену здатність до ерекції й забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких м’язів кавернозного тіла й посилення кровотоку у статевому члені.

Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ), яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл не чинить прямої розслаблювальної дії на ізольоване кавернозне тіло, однак посилює релаксуючу дію NО у тканині кавернозного тіла. При активації шляху NО/цГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, пригнічення ФДЕ 5 під впливом силденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливого фармакологічного ефекту необхідна адекватна сексуальна стимуляція. Силденафіл проявляє фармакотерапевтичну дію тільки при сексуальному збудженні.

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийому натщесерце досягає максимального значення протягом 30 - 120 хв (в середньому 60 хв). Абсолютна біодоступність при застосуванні внутрішньо становить у середньому 41% (25 - 63%). При прийомі силденафілу разом із жирною їжею, відбуваються такі процеси: швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальної концентрації збільшується на 60 хв, а максимальна концентрація у плазмі крові знижується в середньому на 29%. Об’єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л/кг. Силденафіл та його основний циркулюючий М-десметиловий метаболіт приблизно на 96% зв’язується з білками плазми крові. Зв’язування з білками не залежить від концентрації препарату. Силденафіл метаболізується переважно під впливом СУРЗА4 (основний шлях) та СУР2С9 (неосновний шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основний циркулюючий метаболіт утворюється внаслідок М-десметилювання силденафілу. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ 5 становить приблизно 50% активності самого препарату. Концентрація метаболіту у плазмі крові становить майже 40% від такої у силденафілу. М-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; кінцевий період його напіввиведення – приблизно 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а кінцевий період напіввиведення – 3 - 5 год. Після прийому внутрішньо або після внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (десь 80% введеної дози) і меншою мірою – з сечею (майже 13% введеної дози).

У здорових добровольців віком 65 років і старше кліренс силденафілу знижений, а концентрації силденафілу і його N-дисметилового метаболіту приблизно на 90% вище, ніж у молодих здорових добровольців (18 - 45 років). Внаслідок різного зв’язування з білками плазми крові, що залежить від віку, підвищення концентрації вільного силденафілу в плазмі крові складає приблизно 40%. У добровольців з легкою або помірно вираженою нирковою недостатністю фармакокінетика силденафілу не змінювалася. У добровольців з тяжкою нирковою недостатністю кліренс силденафілу знижений.

Показання для застосування. Порушення ерекції, яке визначають як неспроможність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для статевого акту (при неефективності нижчих доз силденафілу).

Спосіб застосування та дози. Даний препарат застосовують у випадку, коли в меншій дозі силденафіл не ефективний. Лавекс призначають внутрішньо у дозі 70 мг (1 таблетка) за 1 год до статевого акту.

Хворим з порушеннями функції печінки та нирок або у разі інших випадків необхідності застосування препарату в нижчих дозах, слід застосовувати таблетки у відповідному дозуванні.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, атріовентрикулярна блокада, мігрень, тахікардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, зупинка серця, кардіоміопатія, тромбоз судин головного мозку.

З боку травного тракту: диспепсія, блювання, коліт, дисфагія, стоматит, ксеростомія, ректальна кровотеча.

З боку центральної нервової системи: головний біль, атаксія, парестезії, тремор, запаморочення, депресія, безсоння, гіпоестезія, гіпорефлексія.

З боку дихальної системи: астма, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, кашель.

Алергічні реакції: кропив’янка, простий герпес, свербіж, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит, виразки.

Інші: мідріаз, кон’юнктивіт, біль в очах, порушення зору, катаракта, кровотечі, фотофобія, цистит, ніктурія, розлад еякуляції, нетримання сечі, набряк статевих органів, аноргазмія, анемія, лейкопенія, артрити, артрози, міалгія, міастенія, набряки, гіперглікемія, гіперурикемія, гіпернатріємія, гіперемія обличчя, набряк слизової оболонки носа.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; одночасне застосування донаторів NО або нітратів у будь-яких формах; дитячий вік до 18 років. Не застосовується для жінок.

Передозування. У дослідженнях на здорових добровольцях при одноразовому прийомі препарату у дозах до 800 мг негативні явища були подібними до таких при прийомі препарату у нижчих дозах, але зустрічалися частіше (відчуття жару, запаморочення, головний біль, порушення зору, гіпотензія, диспепсія). У разі передозування проводять стандартне симптоматичне лікування. Застосування діалізу не збільшує кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми й не виводиться з сечею.

Особливості застосування. Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізичне обстеження пацієнта. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серцево-судинної системи. Через це перед початком лікування з приводу порушень ерекції необхідне кардіологічне обстеження хворого. Після широкого впровадження препарату в практику надійшли повідомлення про серйозні порушення з боку серцево-судинної системи, які включали стенокардію, інфаркт міокарда, раптову коронарну смерть, шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, минущу ішемію, артеріальну гіпер- або гіпотензію, які розвивалися при застосуванні препарату пацієнтами із серцево-судинними захворюваннями. Вказані випадки розвивалися переважно під час або відразу після сексуальної активності. У більшості пацієнтів, але не у всіх були наявні фактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи. З обережністю застосовувати при загостренні виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.

Препарати, призначені для лікування порушення ерекції, з обережністю застосовують для хворих з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад, при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні) та в осіб із захворюваннями, що сприяють розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз).

Відомостей про безпечність застосування препарату при пептичній виразці та геморагічному діатезі не існує, тому хворим з такою патологією препарат призначають з обережністю. У невеликої кількості хворих зі спадковим пігментним ретинітом відзначені спадкові порушення фосфодіестераз сітківки. Відомостей про безпечність застосування препарату для хворих з пігментним ретинітом відсутні, тому препарат для них слід застосовувати з обережністю. Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, для яких сексуальна активність не бажана.

Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, артеріальною гіпотензією, нещодавно перенесеним інсультом або інфарктом міокарда, оскільки безпека застосування препарату при таких станах не досліджена. Лавекс не рекомендується для застосування пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю, оскільки вони потребують нижчих доз препарату.

Оскільки під час клінічних випробувань силденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору, слід утримуватися від керування транспортними засобами або працювати зі складними механізмами до з’ясування індивідуальної реакції на препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Безпека та ефективність застосування препарату у комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.

Одночасне призначення силденафілу та ритонавіру не рекомендується.

Популяційний фармакокінетичний аналіз результатів клінічного дослідження продемонстрував зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів СУР3А4 (таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин).

Одноразовий прийом антациду (магнію/алюмінію гідроксиду) не впливав на біодоступність силденафілу.

За даними популяційного аналізу, інгібітори СУР2С9 (толбутамід, варфарин), СУР2D6 (селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди й тіазидоподібні діуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокатори р-адренорецепторів та індуктори метаболізму СУР450 (рифампіцин, барбітурати) не впливали на фармакокінетику силденафілу.

Лавекс не посилював гіпотензивної дії алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю в середньому 80 мг/дл. У хворих на артеріальну гіпертензію ознак взаємодії силденафілу з амлодипіном не виявлено.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 2 роки.