Липразид 10, Липразид 20 инструкция, аналоги и состав

Склад.

Діючі речовини: лізиноприл та гідрохлортіазид; 1 таблетка Ліпразиду 10 містить лізиноприлу (у вигляді лізиноприлу дигідрату) 10 мг та гідрохлортіазиду 12,5 мг; 1 таблетка Ліпразиду 20 містить лізиноприлу (у вигляді лізиноприлу дигідрату) 20 мг та гідрохлортіазиду 12,5 мг;

допоміжні речовини: Ліпразид 10 - манітол, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, заліза оксид жовтий, кальцію гідрофосфату дигідрат. Ліпразид 20 - манітол, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, заліза оксид червоний, кальцію гідрофосфату дигідрат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Лізиноприл та діуретики. Код АТС С09ВА03.

Клінічні характеристики.

Показання. Артеріальна гіпертензія, яка потребує проведення комбінованої антигіпертензивної терапії.

Протипоказання.

· Гіперчутливість до лізиноприлу, гідрохлортіазиду або інших компонентів препарату;

· гіперчутливість до похідних сульфонаміду;

· спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк (набряк Квінке) в анамнезі;

· ангіоневротичний набряк в анамнезі, спричинений застосуванням інгібіторів АПФ;

· тяжка ниркова недостатність;

· гемодіаліз із використанням високоміцних мембран;

· анурія;

· період вагітності;

· дитячий вік.

Спосіб застосування та дози. Дозу підбирають індивідуально.

Початкова доза, що рекомендується (у перерахуванні на лізиноприл) – 5 - 10 мг/ добу, далі дозу коригують з урахуванням досягнутого клінічного ефекту.

Рекомендована підтримуюча доза - 20 мг 1 раз на добу. Стабільний терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні застосування препарату.

Максимальна добова доза (у перерахуванні на лізиноприл) - 80 мг.

При нирковій недостатності або реноваскулярній артеріальній гіпертензії початкова доза Ліпразиду (у перерахуванні на лізиноприл) становить 2,5 мг/ добу. При кліренсі креатиніну < 30 мл/хв Ліпразид не призначають.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію), тахікардія, брадикардія, відчуття стиснення та болю у грудях.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, лабільність настрою, підвищена втомлюваність, парестезії, сонливість, загальна слабкість, судоми кінцівок та судомні посмикування губ, рідко – астенічний синдром, сплутаність свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, анорексія, зміна смаку, панкреатит, гепатит, жовтуха.

Алергічні реакції: утруднення при ковтанні та диханні, ангіоневротичний набряк (обличчя, кінцівок, очей, рота, надгортанника та/або гортані).

З боку дихальної системи: сухий кашель, порушення ритму дихання, бронхоспазм.

З боку шкірних покровів: фотосенсибілізація, свербіж, шкірні висипи (можуть супроводжуватися гарячкою, міалгією, артралгією, васкулітом), пітливість, випадіння волосся.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія.

Зміни лабораторних показників: дуже рідко - еозинофілія, лейкоцитоз, підвищення ШОЕ, гіперглікемія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпохлоремія, гіперурикемія, гіперкаліємія або гіпокаліємія, гіперкальціємія, підвищення рівня сечовини та креатиніну, гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження толерантності до глюкози.

З боку сечостатевої системи: уремія, олігурія/анурія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, зниження потенції.

Інші: артралгії, артрити, міалгії.

Передозування. Симптоми: електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія та дегідратація внаслідок посиленого діурезу. Можливий розвиток артеріальної гіпотензії з порушенням життєвоважливих функцій, ангіоневротичного набряку.

Лікування симптоматичне. Промивання шлунка доцільне, якщо після застосування препарату минуло не більше 4 год. Показане проведення корекції водно-електролітного балансу.

При гіпотензії пацієнта переводять у лежаче положення з піднятими нижніми кінцівками, проводять внутрішньовенну інфузію ізотонічного розчину натрію хлориду. Лізиноприл виводиться при проведенні гемодіалізу.

У випадку розвитку ангіоневротичного набряку підшкірно вводять 0,3-0,5 мл розчину епінефрину, призначають десенсибілізуючі засоби.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності протипоказане.

При необхідності застосування препарату жінками, які годують груддю, вигодування рекомендується припинити.

Діти.

Ефективність і безпека застосування препарату в дитячому та підлітковому віці не досліджувалися, тому Ліпразид слід застосовувати тільки для лікування дорослих.

Особливості застосування.

У пацієнтів з дегідратацією та порушенням електролітного балансу внаслідок лікування діуретиками, яке проводилось раніше, після прийому Ліпразиду може виникнути артеріальна гіпотензія. Для її попередження застосування діуретиків необхідно припинити за 2-3 дні до початку лікування Ліпразидом.

Пацієнти перед призначенням Ліпразиду повинні бути проінформовані про можливі ознаки ангіоневротичного набряку (утруднення ковтання та дихання, набряклість обличчя, кінцівок, очей, губ, язика), щоб вчасно припинити прийом препарату та звернутись за медичною допомогою.

Ліпразид із обережністю призначають хворим з гіперкаліємією, аортальним стенозом, із порушеною функцією або прогресуючими захворюваннями печінки.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні Ліпразиду пацієнтами, яким планується проведення оперативного втручання під наркозом.

Слід дотримуватись обережності при призначенні Ліпразиду пацієнтам із порушенням функції нирок, гіповолемією (виникає небезпека розвитку гіпотензії), колагенозами, особам, які перебувають на дієті з обмеженим вмістом натрію та на гемодіалізі. Лікування цих пацієнтів необхідно починати з призначення менших доз препарату.

Ефективність та переносимість препарату є однаковою у пацієнтів різних вікових груп, але при застосуванні препарату в осіб літнього віку слід враховувати, що у пацієнтів цієї групи виведення лізиноприлу та гідрохлортіазиду з організму уповільнюється.

З особливою обережністю слід застосовувати препарат у хворих на ішемічну хворобу серця та з цереброваскулярними розладами, оскільки виражена гіпотензія у них може спричинити розвиток інфаркту міокарда або ішемічного інсульту.

З обережністю призначають препарат пацієнтам із мітральним та/або аортальним стенозом, обструктивною формою гіпертрофічної кардіоміопатії. У пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю інгібітори АПФ можуть спричинити артеріальну гіпотензію, іноді олігурію, азотемію.

У пацієнтів зі стенозом ниркових артерій при прийомі інгібіторів АПФ може знижуватися рівень клубочкової фільтрації, що призводить до подальшого порушення функції нирок, тому призначати препарат таким хворим не рекомендується. Прийом Ліпразиду не рекомендується також пацієнтам з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну < 30 мл/хв.

Постійний прийом гідрохлортіазиду знижує екскрецію сечової кислоти та може сприяти розвитку подагри.

Гідрохлортіазид може знижувати толерантність до глюкози, тому хворим на цукровий діабет необхідно коригувати дозу гіпоглікемічних засобів, включаючи інсулін.

Пацієнтам із гіповолемією, гіпонатріємією, гіпохлоремічним алкалозом, гіпомагніємією або гіпокаліємією необхідно відновити водно-електролітний баланс до початку лікування та регулярно контролювати рівень електролітів у сироватці крові.

Гідрохлортіазид може знижувати екскрецію кальцію із сечею, що спричиняє незначне підвищення концентрації кальцію в сироватці крові. Значна гіперкальціємія може бути ознакою прихованого гіперпаратиреозу, тому рекомендується припинити прийом тіазидних діуретиків до дослідження функції паращитовидних залоз.

У пацієнтів, які застосовують інгібітори АПФ, певні типи мембранних фільтрів для гемодіалізу, гемофільтрації або аферезу (поліакрилонітрильні, метилосульфонатні) можуть спричинити розвиток анафілактичних реакцій.

На період лікування Ліпразидом слід обмежити перебування на сонці (ризик розвитку фотосенсибілізації).

У період лікування Ліпразидом не рекомендується вживання алкоголю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У зв'язку з небезпекою виникнення артеріальної гіпотензії не рекомендується протягом декількох годин після прийому препарату керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Питання про можливість займатися видами діяльності, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ліпразид може знижувати ефективність пероральних гіпоглікемічних засобів та інсуліну та спричиняти гіперглікемію.

Ліпразид можна застосовувати одночасно з блокаторами b-адренорецепторів, антагоністами кальцію.

Одночасний прийом естрогенів з Ліпразидом може призводити до зниження ефективності Ліпразиду.

Активоване вугілля, тетрацикліни, антациди знижують всмоктування препарату.

Одночасний прийом з петльовими діуретиками (етакриновою кислотою, фуросемідом) може спричинити розвиток артеріальної гіпотензії різного ступеня вираженості.

При одночасному застосуванні лізиноприлу та нестероїдних протизапальних засобів (кислота ацетилсаліцилова, ібупрофен тощо), а також із розчином натрію хлориду спостерігається зменшення гіпотензивного ефекту. Індометацин при застосуванні з лізиноприлом підвищує небезпеку розвитку гіперкаліємії.

Гідрохлортіазид посилює токсичність дигоксину.

Взаємодія гідрохлортіазиду та метилдопи може призвести до внутрішньосудинного гемолізу.

Існує ризик небезпечної взаємодії гідрохлортіазиду з хінідином, коли внаслідок спричиненої гідрохлортіазидом гіпокаліємії підвищується ризик шлуночкової фібриляції. Гідрохлортіазид може знизити виведення амантадину нирками.

При одночасному застосуванні Ліпразиду з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію та харчовими добавками, які містять калій, а також із циклоспорином зростає ризик підвищення концентрації калію в крові та послаблення антигіпертензивного ефекту.

Інгібітори АПФ знижують швидкість виведення літію з організму, що підвищує ризик розвитку літієвої інтоксикації. Одночасний прийом препаратів літію протипоказаний.

Алкоголь, барбітурати та наркотичні засоби при одночасному застосуванні з Ліпразидом можуть спричиняти ортостатичну гіпотензію, а також збільшувати виведення електролітів, зокрема калію.

Тіазиди можуть посилювати терапевтичний ефект тубокурарину.

Алопуринол, цитостатики та імуносупресивні препарати, глюкокортикостероїди для системного застосування, прокаїнамід підвищують ризик виникнення лейкопенії.

Симпатоміметики можуть зменшувати гіпотензивний ефект Ліпразиду.

При одночасному прийомі Ліпразиду та серцевих глікозидів можливий розвиток гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні Ліпразиду та холестираміну або холестиполу знижується абсорбція Ліпразиду (на 85 % знижується абсорбція гідрохлортіазиду).

При одночасному застосуванні Ліпразид (за рахунок гідрохлортіазиду) посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів та підвищує чутливість до тубокурарину.

При сумісному застосуванні Ліпразиду з аміодароном підвищується ризик розвитку аритмій, які пов'язані з гіпокаліємією.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований антигіпертензивний препарат, який містить інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) лізиноприл та діуретик гідрохлортіазид.

Лізиноприл інгібує АПФ, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II. Зниження вмісту ангіотензину II спричиняє пряме зменшення рівня альдостерону. Це призводить до зниження загального периферичного опору судин та системного артеріального тиску.

Гідрохлортіазид є тіазидним діуретиком з антигіпертензивною дією. Знижує реабсорбцію електролітів та води у дистальних канальцях нирок, збільшує діурез, внаслідок чого зменшується загальний циркулюючий об′єм крові та знижується підвищений артеріальний тиск. Значне зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску настає через 3-4 дні прийому гідрохлортіазиду, а оптимальний антигіпертензивний ефект спостерігається після 3-4 тижнів застосування препарату.

Комбінація лізиноприлу та гідрохлортіазиду спричиняє більш виражений гіпотензивний ефект, ніж кожний компонент окремо.

Фармакокінетика. Біодоступність лізиноприлу становить близько 30 %. Прийом їжі не має значного впливу на абсорбцію лізиноприлу. Незначна кількість (6-10 %) зв'язується з білками плазми крові. Початковий ефект після застосування лізиноприлу розвивається через 1 год, максимальна концентрація в плазмі досягається через 6-7 год після прийому. Практично не біотрансформується в організмі, тільки близько 7 % лізиноприлу метаболізується в печінці. Лізиноприл частково проникає через плацентарний бар'єр. Основна кількість речовини виводиться з організму в незміненому вигляді із сечею. Період напіввиведення із сироватки крові становить 12 год. Елімінація лізиноприлу у пацієнтів літнього віку уповільнена.

Діуретична дія гідрохлортіазиду розвивається через 2 год після прийому та досягає максимальної вираженості через 3–4 год, триває 6–12 год. Біодоступність гідрохлортіазиду становить 65–70 %. Близько 40 % зв'язується з білками плазми крові. Проникає через плаценту та екскретується в грудне молоко. Гідрохлортіазид не метаболізується, виводиться нирками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: Ліпразид 10 - таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, кремового кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість і вкраплення від жовтого до коричневого кольору. Ліпразид 20 - таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, рожевого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість і вкраплення червоно-коричневого кольору.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.