Склад:
діюча речовина: 1 мл розчину містить тіоколхікозиду 2 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти з центральним механізмом дії.
Код АТС М03ВХ05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматична терапія м’язового болю, спричиненого м’язовою спастичністю.
Протипоказання. Підвищена чутливість до тіоколхікозиду або колхіцинів, м’язова гіпотонія, параліч легкого ступеня.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі.
Рекомендована доза – 4 мг (1 ампула) два рази на добу (вранці та ввечері).
Рекомендований курс лікування – 3-5 днів.
При супутньому застосуванні фізіотерапії, для одержання оптимального ефекту препарат слід вводити за 30-40 хв до процедури.
Побічні реакції.
Рідко можуть спостерігатися реакції з боку шкіри, такі як висип, набряклість, алергічні і псевдоалергічні реакції (алергічний васкуліт).
Зрідка повідомлялося про розвиток артеріальної гіпотензії, збудження і сонливість після внутрішньом’язового застосування тіоколхікозиду.
Ще рідше можуть спостерігатися реакції з боку шлунково-кишкового тракту (гастралгія, діарея).
Передозування.
Про випадки передозування не повідомлялося.
У разі передозування рекомендується симптоматичне і підтримуюче лікування.
Застосування в період вагітності і лактації.
Оскільки відповідні, добре контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися, препарат не слід застосовувати в І триместрі вагітності.
Тіоколхікозид виділяється в грудне молоко. Тому застосування препарату в період годування груддю не рекомендується.
Діти
Препарат не рекомендується для застосування у дітей.
Особливості застосування.
У разі виникнення діареї дозу препарату потрібно зменшити.
З обережністю слід застосовувати пацієнтам із нирковою недостатністю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі іншими механізмами не визначена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Випадки взаємодії з лікарськими засобами невідомі.
Не слід застосовувати з препаратами, які мають подібні терапевтичні ефекти.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тіоколхікозид – напівсинтетичний міорелаксант, похідне природного глікозиду - колхікозиду.
У доклінічних дослідженнях препарат продемонстрував селективну спорідненість до
γ-аміномасляної кислоти (ГАМК) - гліцинергічних рецепторів. Припускається, що розслаблювальна дія на м’язи зумовлена безпосередньою активацією ГАМК - рецептора на рівні спинного мозку, що сприяє розслабленню скелетних м’язів.
Гліциноміметична дія тіоколхікозиду спостерігається на різних рівнях нервової системи. Завдяки цим властивостям він діє на спазми ревматологічного і травматичного характеру, а також на спазми центрального походження.
Препарат не чинить курареподібної дії, не спричиняє параліч кінцевої пластинки рухового нерва і не впливає на дихальну систему. Крім того, Міофлекс не впливає на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Після внутрішньом’язового застосування препарату тіоколхікозид швидко розповсюджується із потоком крові. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 15-45 хв.
Після одноразового внутрішньом’язового введення препарату в дозі 4 мг, максимальна концентрація в плазмі становить 61 нг/мл.
Розподіл.
Зв'язування з білками плазми становить 13 %. Тіоколхікозид зв’язується з альбуміном. Середній уявний об’єм розподілу після одноразової внутрішньом’язової дози 4 мг становить 76 л.
Метаболізм.
Період напіввиведення становить 2,5 – 5 год. Метаболізується переважно в крові, печінкові ферменти не беруть участь в процесах метаболізма.
Виведення.
Приблизно 20 % прийнятої дози виводиться у вигляді незмінених метаболітів із сечею,
75 - 81 % –з жовчю/фекаліями.
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості:
прозора рідина світло-жовтого кольору.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.