Кардиодарон-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amiodarone; ({2-бутил-3-бензофураніл 4-(2-діетил-аміноетокси)-3,5-дійодфеніл кетону гідрохлорид});

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з рискою і фаскою;

склад: 1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду ( у перерахуванні на 100 % речовину)

200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокриста-

лічна, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні засоби III класу. Код АТС С01ВD01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антиаритмічний засіб III класу. Має антиаритмічну та антиангінальну дію.

Антиаритмічна дія обумовлена збільшенням 3-ї фази потенціалу дії, в основному за рахунок зниження струму калію через канали клітинних мембран кардіоміоцитів, і зниженням автоматизму синусового вузла (що призводить до брадикардії, яка не піддається впливу атропіну). Неконкурентно блокує альфа- і бета-адренорецептори. Сповільнює синоатріальну, передсердну і вузлову провідність. Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда. Сповільнює проведення збудження і подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів. Не виявляє значущого негативного інотропного ефекту.

Антиангінальна дія обумовлена зниженням споживання кисню міокардом (за рахунок уповільнення частоти серцевих скорочень і зниження загального периферичного опору судин), неконкурентною блокадою альфа- і бета-адренорецепторів, збільшенням коронарного кровотоку шляхом прямого впливу на гладку мускулатуру артерій, підтримкою серцевого викиду шляхом зниження тиску в аорті.

Аміодарон містить йод (приблизно 37 % молекулярної ваги аміодарону), чинить вплив на метаболізм тиреоїдних гормонів і блокує захоплення цих гормонів кардіоцитами і гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард.

Терапевтичний ефект розвивається через 1 тиждень (від декількох днів до 2 тижнів) після початку застосування препарату. Тривалість дії варіює від декількох тижнів до місяців.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо абсорбція аміодарону повільна та варіабельна (30 – 50 %), біодоступність становить 40 – 50 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3 – 7 год. після прийому першої дози, діапазон терапевтичної концентрації в плазмі становить 1 – 2,5 мг/л. Зв'язування з білками плазми – 96 %. Інтенсивно розподіляється в тканинах (обсяг розподілу 60 л). Завдяки високій ліпофільності депонується в органах з активним кровопостачанням (печінка, легені, селезінка) і в жировій тканині. Проникає через гематоенцефалічний, плацентарний (10 – 50 %) бар'єри та в грудне молоко (25 % дози, що отримана матір'ю).

Піддається біотрансформації в печінці. Основний метаболіт – дезетиламіодарон, фармакологічно активний. В результаті дейодування аміодарону виділяється елементарний йод (при дозі 300 мг – приблизно 9 мг йоду). При тривалому лікуванні концентрація йоду може досягати 60 – 80 % концентрації аміодарону.

Виведення аміодарону після перорального прийому здійснюється в дві фази: початкова – 4 –21 год., у другій фазі період напіввиведення становить 25 – 110 днів. Після тривалого застосування внутрішньо середній період напіввиведення становить 40 днів. Кінцевий період напіввиведення дезетиламіодарону в середньому – 61 день. Основний шлях виведення – з жовчю (85 – 95 %), нирками виводиться менше 1 % прийнятої дози.

Показання для застосування.

Профілактика рецидивів: шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків, що загрожує життю; шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) із клінічними проявами, що призводить до втрати працездатності; надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) у хворих із захворюваннями серця; порушень ритму серця при резистентності або наявності протипоказань до інших методів лікування; порушень ритму, пов’язаних із синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта.

Лікування: надшлуночкової тахікардії (документально підтвердженої) з метою уповільнення ритму скорочень шлуночків або відновлення синусового ритму при мерехтінні та тріпотінні передсердь.

Препарат особливо рекомендований пацієнтам з органічними захворюваннями серця (в т.ч. ішемічною хворобою серця), які супроводжуються дисфункцією лівого шлуночка.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим та дітям старше 15 років

внутрішньо, під час або після їди, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.

Порушення серцевого ритму. Початкова (насичуюча) доза становить 600 мг/добу (3 таблетки) в 3 прийоми протягом 5 – 15 днів, потім добову дозу зменшують до 400 мг (2 таблетки) в 2 прийоми, після чого переходять на підтримуючу терапію по 100 – 200 мг/добу (½ – 1 таблетка) в 1 – 2 прийоми. Щоб уникнути кумуляції, приймають протягом 5 днів, потім роблять перерву на 2 дні або приймають 3 тижні/місяць з тижневими перервами.

Максимальна разова доза – 400 мг (2 таблетки); максимальна добова доза – 1,2 г (6 таблеток).

Тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія (в основному помірна та дозозалежна), рідко (при дисфункції синусового вузла, в осіб літнього віку) – виражена брадикардія; атріовентрикулярна блокада; при тривалому застосуванні – прогресування серцевої недостатності, тахікардія типу «пірует», посилення або виникнення аритмії. З боку центральної нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, депресія, втома, міопатія, парестезії, слухові галюцинації, припливи крові до обличчя; при тривалому застосуванні – периферична нейропатія, тремор, порушення пам’яті, екстрапірамідні розлади, атаксія, неврит зорового нерва. З боку системи травлення: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, гіркий або металевий присмак у роті, тяжкість і/або біль в епігастрії, запор, метеоризм, діарея; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ; при тривалому застосуванні – токсичний гепатит, холестаз, жовтяниця, цироз печінки. З боку дихальної системи: кашель, задишка, інтерстиціальна пневмонія або альвеоліт, фіброз легенів, плеврит. З боку органа зору: увеїт, відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки (при значних відкладеннях – скарги на крапки, що світяться, або завісу перед очима при яскравому світлі), мікровідшарування сітківки. З боку системи крові: при тривалому застосуванні – тромбоцитопенія, гемолітична та апластична анемія. З боку ендокринної системи: гіпотиреоз, гіпертиреоз, підвищення рівня тироксину при нормальному або незначно зниженому рівні трийодтироніну. З боку шкірних покривів: фотосенсибілізація (гіперемія шкіри, слабка пігментація відкритих ділянок шкіри), алопеція; при застосуванні більше 1 року – свинцево-синя або блакитнувата пігментація шкіри. Алергічні реакції: шкірний висип, ексфоліативний дерматит, васкуліт. З боку репродуктивної системи: епідидиміт, зниження потенції.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, в тому числі до йоду; атріовентрикулярна блокада ІІ – ІІІ ступеня (без застосування кардіостимулятора), синоатріальна блокада, синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, колапс, гіпокаліємія, виражена артеріальна гіпотензія, гіпо- і гіпертиреоз, інтерстиціальні хвороби легенів, прийом інгібіторів моноаміноксидази, період вагітності та годування груддю, дитячий вік до 15 років.

Передозування. Симптоми: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, гіпотензія, кардіогенний шок, колапс, асистолія, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, в тому числі типу «пірует». Лікування: промивання шлунка, призначення холестираміну; при вираженій брадикардії – введення бета-адреноміметиків або установка кардіостимулятора; при тахікардії типу «пірует» – внутрішньовенне введення солей магнію, кардіостимуляція. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. Перед початком лікування пацієнтам необхідно провести рентгенологічне дослідження легенів, оцінити функцію щитоподібної залози (концентрацію гормонів), печінки (активність трансаміназ) і концентрацію електролітів плазми. З особливою обережністю препарат призначають при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки, бронхіальній астмі, хворим літнього віку (високий ризик розвитку тяжкої брадикардії), пацієнтам, що мають спадкоємну схильність до захворювань щитоподібної залози.

Корекція дози препарату при наявності у пацієнтів порушеної функції нирок не потрібна.

Під час лікування слід періодично досліджувати показники ЕКГ (тривалість комплексу QRS і інтервалу QT), активність трансаміназ (при підвищенні в 3 рази або подвоєнні у випадку початково підвищеної активності дозу зменшують аж до повної відміни препарату). Рекомендується щорічне рентгенологічне обстеження легенів, 1 раз/півроку – дослідження функції зовнішнього дихання і вмісту тиреоїдних гормонів.

Щоб уникнути розвитку фотосенсибілізації, пацієнтам слід уникати перебування на сонці або користуватися спеціальними сонцезахисними кремами. Необхідно періодичне спостереження окуліста (виражені зміни зору вимагають відміни препарату).

При зменшенні дози або відміні препарату можливі рецидиви порушень ритму. Після відміни препарату терапевтичний ефект може зберігатися протягом 10 – 30 днів.

Через високий вміст йоду аміодарон може впливати на результати тестів накопичення радіоактивного йоду в щитоподібній залозі.

При проведенні хірургічних втручань необхідно довести до відома анестезіолога про застосування препарату через можливість розвитку гострого респіраторного дистрес-синдрому безпосередньо після операції.

Безпека та ефективність застосування аміодарону у дітей не вивчена.

Застосування|вживання| в період вагітності і годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності (аміодарон спричиняє дисфункцію щитоподібної залози плода). При необхідності застосування|вживання| в період лактації годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванні з антиаритмічними препаратами ІА класу, соталолом, глюкокортикостероїдами, трициклічними антидепресантами, “петльовими” діуретиками, тіазидами, фенотіазинами, астемізолом, терфенадином, тетракозактидом, пентамідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, серцевими глікозидами, проносними, засобами для інгаляційного наркозу та при оксигенотерапії підсилюється ризик розвитку порушень ритму серця (подовження інтервалу QT, поліморфна шлуночкова тахікардія, схильність до синусової брадикардії, блокада синусового вузла або атріовентрикулярна блокада). Аміодарон підвищує в плазмі концентрацію хінідину, прокаїнаміду, флекаїніду, фенітоїну, циклоспоринів, дигоксину; спільне призначення зазначених препаратів вимагає оптимізації дозування препаратів. Варфарин або аценокумарол при спільному призначенні з аміодароном потенціюють ефекти один одного (взаємодія на рівні мікросомального окислення). Аміодарон і препарати, які спричиняють фотосенсибілізацію, виявляють аддитивну фотосенсибілізуючу дію. Літій підвищує ризик розвитку гіпотиреозу. Холестирамін зменшує всмоктування аміодарону, циметидин – збільшує період напіввиве-

дення і концентрацію аміодарону.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 ºС до 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.