Бетагистин-лугал инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: betahistine; N-метил-2-піридинетанамін, дигідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми, з фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявність мармуровості;

склад: 1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кислоти лимонної моногідрат, кислота стеаринова.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при запамороченні. Бетагістин. Код АТС N07C A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Засіб проти запаморочення. Синтетичний аналог гістаміну, виявляє гістаміноподібну дію. Бетагістин є частковим агоністом гістамінових Н₁- і антагоністом Н₃-гістамінових рецепторів внутрішнього вуха і вестибулярних ядер центральної нервової системи. Поліпшує мікроциркуляцію і проникність капілярів внутрішнього вуха, збільшує кровоток у базилярних артеріях, нормалізує тиск ендолімфи в лабіринті і завитку. Нормалізує трансмітерну передачу в нейронах медіальних ядер вестибулярного нерва на рівні моста стовбурної частини головного мозку.

У результаті нормалізуються порушення вестибулярного апарату і кохлеарні розлади, знижуються частота та інтенсивність запаморочень, зменшується шум і дзвін у вухах, поліпшується слух.

Поліпшення стану при гострих вестибулярних розладах відзначається вже в перші дні лікування бетагістином. Стабільний терапевтичний ефект досягається протягом 2 тижнів застосування препарату і може наростати при застосуванні бетагістину протягом декількох місяців. Будучи інгібітором Н₃-рецепторів ядер вестибулярного нерва, виявляє виражений центральний судинорозширювальний ефект.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 3 год. Зв’язування з білками низьке. Проникає крізь гістогематичні бар’єри.

Період напіввиведення становить 3 – 4 години. Метаболізується в печінці до 2-перидилоцетової кислоти, яка практично повністю виводиться з організму із сечею протягом 24 годин.

Показання для застосування. Синдроми, які характеризуються запамороченням, у т. ч. вестибулярні запаморочення різного генезу (вертебробазилярна недостатність, післятравматична енцефалопатія, атеросклероз судин головного мозку, вестибулярний неврит, лабіринтит, доброякісне позиційне запаморочення після нейрохірургічних і офтальмологічних втручань та ін.); запаморочення, що характеризуються шумом у вухах, нудотою, блюванням, пониженням слуху; хвороба і синдром Меньєра.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, під час або після їди, не розжовуючи, по 8 – 16 мг (1 – 2 таблетки) 3 рази/день. Добова доза – 24 – 48 мг (3 – 6 таблеток). Доза і тривалість терапії встановлюються індивідуально залежно від ефекту терапії.

Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься, іноді можливі незначні порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, відчуття ваги в епігастрії), головний біль, які проходять при зменшенні дози. Дуже рідко можливі алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив’янка).

Протипоказання. Підвищена чутливість до бетагістину і компонентів препарату, пептична виразка в активній формі, бронхіальна астма, дитячий вік, період вагітності та грудного вигодовування.

Передозування. Симптоми: порушення функцій травного тракту (нудота, блювання), головний біль. Є повідомлення про появу судом при застосуванні дози 728 мг. Лікування: симптоматична терапія.

Особливості застосування. Пацієнтам з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки (у т. ч. в анамнезі) препарат призначають з обережністю. У період застосування бетагістину пацієнти з феохромоцитомою і бронхіальною астмою повинні бути під медичним спостереженням.

Досвід застосування препарату при вагітності та в період лактації недостатній.

Бетагістин не виявляє седативної дії, не впливає на здатність пацієнта до занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (керування автотранспортом, робота на верстатах і машинах).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигістамінні засоби зменшують активність бетагістину.

Умови та терміни зберігання. У захищеному від вологи та світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.