Фентанил инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fentanyl; 1-(b-фенілетил)-4[(N-пропіоніл)-феніламіно]-піперидин;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить фентанілу – 0,05 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Похідні фенілпіперидину. Фентаніл. Код АТС N02A В03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Опіоїдний аналгетик. Виявляє виражену аналгетичну дію. За аналгетичною активністю істотно перевищує морфін.

Агоніст опіатних рецепторів взаємодіє переважно з мю-рецепторами центральної нервової системи, спинного мозку і периферичних тканин. Підвищує активність антиноцицептивної системи, підвищує поріг больової чутливості. Порушує передачу збудження по специфічних і неспецифічних больових шляхах до ядер таламуса, гіпоталамуса і мигдалеподібного комплексу. Знижує емоційну оцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної). Знижуючи збудливість больових центрів, чинить снодійний ефект.

При повторному введенні можливий розвиток толерантності і лікарської залежності.

Пригнічує дихальний центр, збуджує блювальний центр і центри блукаючого нерва, викликаючи появу брадикардії. Підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів, а також сфінктерів уретри, сечового міхура, сфінктера Одді, жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту з одночасним пригніченням перистальтики, поліпшує всмоктування води з шлунково-кишкового тракту. Знижує інтенсивність ниркового кровотоку. Викликає збільшення вмісту амілази і ліпази у крові.

Аналгетичний ефект при внутрішньовенному введенні розвивається через 1–3 хв., досягає максимуму через 5-7 хв.; при внутрішньом’язовому введенні дія починається через 10-15 хв.; тривалість ефекту при однократному введенні – приблизно 30 хв.

Фармакокінетика. Швидко перерозподіляється з крові і мозку в м’язову та жирову тканини. Період напіввиведення – 10–30 хв. Зв’язування з білками плазми становить 79%. Метаболізується в печінці шляхом N-деалкілювання та гідроксилювання, а також у нирках, кишечнику і наднирниках. Кліренс становить 0,4-0,5 л/хв., період напіввиведення – 10-30 хв., об’єм розподілу – 60-80 л. Виводиться нирками (приблизно 75% у вигляді метаболітів і 10% – у незмінному стані) і кишечником (9% у вигляді метаболітів). Надходить у грудне молоко.

Показання для застосування. Премедикація перед хірургічними операціями, ввідний наркоз, нейролептанальгезія (у поєднанні з дроперидолом). Для знеболювання: при короткочасних позапорожнинних операціях, як додатковий засіб при операціях під місцевою анестезією, при сильному болю при інфаркті міокарда, інфаркті легені, ниркових і печінкових коліках.

Спосіб застосування та дози. Фентаніл вводять внутрішньовенно і внутрішньом’язово. Дорослим: для премедикації і в післяопераційному періоді – внутрішньом’язово по 1–2 мл (0,05–0,1 мг фентанілу);

для вводного наркозу – внутрішньовенно по 2–4 мл (0,1–0,2 мг фентанілу);

нейролептаналгезія – внутрішньовенно по 4–12 мл (0,2–0,6 мг фентанілу), введення повторюють кожні 20 хв.;

при операціях під місцевою анестезією – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 0,5– 1 мл (0,025–0,05 мг фентанілу), можливе повторне введення через кожні 20–30 хв.;

для зменшення сильного болю – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 0,5–1–2 мл (0,025–0,05–0,1 мг фентанілу).

Дітям від 2 до 12 років вводять внутрішньом’язово по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) маси тіла.

Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервових систем: сонливість, парадоксальна стимуляція центральної нервової системи, сплутаність свідомості, галюцинації, ейфорія, ригідність м’язів.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія.

З боку дихальної системи: гіповентиляція, пригнічення дихання аж до зупинки (при введенні у великих дозах), бронхоспазм.

З боку травної системи: нудота, блювання, запори, печінкова коліка.

З боку сечовидільної системи: порушення відтоку сечі.

Інші: порушення зору.

Протипоказання. Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, бронхіальна астма, наркоманія, черепно-мозкова гіпертензія, тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації (грудне вигодовування виключене), підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Протипоказаний при операції кесаревого розтину до екстракції плода, інших акушерських операціях (можливе пригнічення дихального центру плода).

Передозування. Ранній та небезпечний прояв – пригнічення дихального центру. Лікування: загальнореанімаційні заходи, інгаляція киснем, призначення антагоністів і агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів (налоксон, налорфін), дихальних аналептиків.

Особливості застосування. Застосування фентанілу рекомендується за умов реанімаційної готовності і лише за присутності лікаря-анестезіолога. При повторному застосуванні можливий розвиток звикання і лікарської залежності. Можлива ейфорія. Відміну препарату проводять поступово.

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і нирок, гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, гіпертрофії простати, шоку, міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також у пацієнтів старше 60 років. При застосуванні високих доз у виснажених і астенічних хворих можливий розвиток вторинної депресії дихання, пов’язаної з виділенням фентанілу через 1–2 години після введення в просвіт шлунка і подальшою резорбцією.

У період лікування не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій. В період лікування не допускати вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бупренорфін знижує ефект препарату. При одночасному застосуванні з іншими препаратами, що чинять депресивний вплив на центральну нервову систему (опіатами, седативними засобами, снодійними, фенотіазинами, транквілізаторами, міорелаксантами, антигістамінними препаратами, що викликають седацію, алкоголем та ін.), можливе взаємне посилення побічних ефектів (пригнічення центральної нервової системи, гіповентиляція, гіпотензія та ін.). При систематичному прийомі барбітуратів (особливо фенобарбіталу) можливе зменшення знеболювальної дії наркотичних аналгетиків. Тривале застосування барбітуратів або наркотичних аналгетиків викликає розвиток перехресної толерантності. Бензодіазепіни подовжують вихід із нейролептаналгезії. Закис азоту посилює м’язову ригідність, антигіпертензивні засоби – гіпотензію, інгібітори моноаміноксидази підвищують ризик тяжких ускладнень.

Налоксон усуває пригнічення дихання і аналгезію, викликані наркотичними аналгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, викликану наркотичними аналгетиками, при збереженні їх знеболювальної дії.

Умови та термін зберігання. Згідно з вимогами до зберігання наркотичних засобів, у захищеному від світла місці при температурі не вище 25⁰ С.

Термін придатності – 3 роки.