Олфен^™- 50 лактаб инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

 мiжнародна назва: диклофенак (diclofenac);

основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, кольору жовтої охри, на одному боці відтиск О 50, на іншому – mp;

склад:1 таблетка, вкрита оболонкою, містить диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: натрію крохмаль гліколят, целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарилфумарат, колоїдний діоксид кремнію, тальк, гідроксипропілметилцелюлоза, 30 % дисперсія кополімеру метакрилової кислоти типу С (Еудрагіт L 30D), триетилцитрат, гідроксид натрію, титану діоксид Е 171, хіноліновий жовтий Е 104, заліза оксид жовтий Е 172, макрогол 6000.

Форма випуску.

Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01АВ05.

Фармакологічні властивості.

 Фармакодинаміка

Препарат містить натрієву сіль диклофенаку - нестероїдну активну речовину з вираженими протиревматичними, протизапальними, аналгетичними та жарознижувальними властивостями. Важливим для механізму дії препарату є пригнічення біосинтезу простагландинів, що було продемонстровано експериментально.

Простагландини суттєво впливають на розвиток запалення, болю та пропасниці. Препарат завдяки своїм протизапальним та аналгетичним властивостям значною мірою поліпшує стан і підвищуює функціональну здатність. При травматичних, посттравматичних та післяопераційних запаленнях засіб сприяє швидкому ослабленню спонтанного болю і болю при русі, а також зменшує запальну припухлість і рановий набряк.

Крім того, очевидний аналгетичний ефект препарату був продемонстрований у клінічних випробуваннях при помірному і сильному болі неревматичного характеру.

При одночасному використанні для лікування післяопераційних болей препарат значно знижує потребу в опіоїдах.

При первинній дисменореї засіб може зменшувати біль.

Фармакокiнетика.

Абсорбція

Таблетки вкриті ентеросолюбільним захисним покриттям, що розчиняється в кишечнику. Через це диклофенак абсорбується після проходження через шлунок.

Середня концентрація - 0.92 мг/л - у плазмі досягається через 2,6 год після прийому 50 мг препарату на порожній шлунок. Співвідношення плазмової концентрації і дози лінійне.

Якщо препарат приймається під час або після їжі, проходження його через шлунок повільніше, ніж у разі застосування його на порожній шлунок, і може дорівнювати 2.5 - 12 год. Однак це не впливає негативно на кількість абсорбованого активного інгредієнта.

Розподіл

Середній об’єм розподілу диклофенаку становить 0,12 – 0,17 л/кг. Зв’язування з білками плазми – понад 99 %.

Терапевтична концентрація у плазмі дорівнює 0,7 – 2 мкг/мл.

Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри. Кумуляція не відбувається, якщо чітко дотримуватись рекомендованих інтервалів між прийомами препарату.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація його визначається через 2 – 4 год після одержання значень пікової концентрації у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 – 6 год. Як наслідок, навіть через 4 – 6 год. після прийому препарату, концентрації активного інгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вони залишаються вищими ще протягом 12 год.

Метаболізм

Приблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізму першого проходження. Як наслідок цього – площа під кривою концентрації (AUC), визначена після перорального застосування препарату, становить приблизно половину від площі, утвореної після парентерального застосування такої самої дози. Після перорального застосування лише 60 % речовини потрапляє у кровообіг в незміненому вигляді. Біотрансформація відбувається частково шляхом глюкуронідації незміненої молекули, але переважно шляхом гідроксилювання та метоксилювання з утворенням двох фармакологічно активних фенольних метаболітів, які менш активні, ніж диклофенак.

Елімінація

Диклофенак виводиться із плазми з системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Граничний період напіввиведення дорівнює 1 – 2 год. Приблизно

60 % прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше 1 % – у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю у метаболізованому вигляді.

Кінетика в особливих клінічних ситуаціях

 Очевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінації препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при призначенні звичайної або індивідуально підібраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини не спостерігалося. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл/хв, теоретичний сталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4 рази вищий, ніж у здорових людей. Незважаючи на це, метаболіти виводилися з жовчю.

У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтів з нормальною функцією печінки.

Показання для застосування.

·Запальні та дегенеративні (суглобові та позасуглобові) ревматичні захворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальної сумки, сухожилля, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити, артрити, артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозуючі спондиліти, ревматичні захворювання позасуглобових тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти, люмбаго, ішіас, цервікальний синдром;

·гострий напад подагричного артриту;

·болі в місцях запалень та набряків після травм та хірургічних втручань;

·болі та/або запалення в гінекології: первинна дисменорея, аднексит;

·як допоміжний засіб при гострих запальних інфекціях горла, носа або вуха, які супроводжуються болем: фаринготонзиліти, отити.

У відповідності до загальних медичних принципів, необхідно притримуватися відповідних терапевтичних методів при лікуванні основних захворювань. Гарячка не є показанням для застосування даного препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки препарату Олфен™-50 Лактаб приймають перед їжею, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослі.

Початкова добова доза препарату звичайно складає 100–150 мг. У менш тяжких випадках та при тривалій терапії може бути достатньою доза 75 - 100 мг на добу.

Добову дозу ділять на 2 або 3 прийоми. Наприклад, при тривалому лікуванні приймають по 1 таблетці Олфен™-50 Лактаб 2 рази на добу або по 1 капсулі Олфен™-100 СР Депокапс пролонгованої дії 1 раз на добу.

Лікування препаратом проводять до зникнення симптомів захворювання. Якщо лікування триває більш ніж 2 – 3 тижні, то в якості попереджуючого заходу проводять контроль ниркової та печінкової функції, а також аналіз крові.

Для попередження нічного болю та ранкової нерухомості суглобів, застосування Олфен™-50 Лактаб протягом доби можна поєднувати із препаратом Олфен™-100 Ректокапс (100 мг) перед сном (максимальна добова доза складає 150 мг).

При лікуванні первинної дисменореї дозування препарату підбирають індивідуально: зазвичай початкова доза препарату повинна складати 50 – 100 мг, а добова доза – 50 – 150 мг, причому при необхідності її можна збільшити протягом 1 менструального циклу до максимальної дози, яка становить 200 мг/день. Терапію слід починати у випадку прояву перших симптомів захворювання та продовжувати ще декілька днів у залежності від симптомів.

Діти.

Препарат Олфен™-50 Лактаб не рекомендується застосовувати для лікування дітей через високий вміст діючої речовини – диклофенаку натрію.

 

Побічна дія.

Частота

Дуже часті (>1/10), часті (>1/100 <1/10), нечасті (>1/1000 <1/100), рідкі (>1/10 000 <1/1000), дуже рідкі (<1/10 000).

Травний тракт

Нечасто: біль в епігастральній області, нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, втрата апетиту.

Рідко: шлунково-кишкові кровотечі (блювання із кров’ю, чорне забарвлення випорожнень, діарея із кров’ю), пептична виразка, що може супроводжуватись кровотечами, або перфорація.

Дуже рідко: неспецифічний геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, езофагальні ураження, діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит.

Центральна нервова система

Нечасто: головний біль, запаморочення, вертиго, порушення мозкового кровообігу.

Рідко: стомлюваність.

Дуже рідко: порушення почуття дотику, парестезія, порушення пам’яті, дезорієнтація, безсоння, подразливість, спазми, депресія, відчуття неспокою, кошмарні сновидіння, тремтіння кінцівок, психотичні реакції, асептичний менінгіт.

Органи чуття

Дуже рідко: розлади зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смаку.

Шкіра

Нечасто: шкірні висипи.

Рідко: кропивниця.

Дуже рідко: бульозний висип, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса– Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз), еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадіння волосся, фотосенсибілізація, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.

Нирки

Рідко: набряк.

Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючий папіліт.

Печінка

Часто: підвищення рівня печінкових ферментів (амінотрансфераз) у сироватці крові (іноді до помірного або високого ступеня).

Рідко: гепатити, що можуть супроводжуватись жовтухою.

Дуже рідко: блискавичний гепатит.

Кров

Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.

Гіперчутливість

Рідко: реакції гіперчутливості (наприклад, астма, анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).

Дуже рідко: васкуліти, пневмонії.

Серцево-судинна система

Дуже рідко: прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, серцева недостатність.

Протипоказання.

·Гіперчутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату;

·як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Олфен™-50 Лактаб протипоказаний хворим на виразку шлунка та дванадцятипалої кишки, з нападами астми, кропивницею або гострим ринітом, що з’явилися після курсу лікування із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП);

 хворим на геморагічний коліт, із загостренням геморою, порушенням кровотворення нез’ясованого походження;

·III триместр вагітності;

·хвороба Крона або виразковий коліт;

·тяжка серцева недостатність;

·тяжка печінкова недостатність;

·тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);

·пацієнти з високим ризиком післяопераційних кровотеч або неповним гемостазом, порушеннями гемопоезу або цереброваскулярними кровотечами;

·Олфен™-50 Лактаб не слід застосовувати в поєднанні з високими дозами антикоагулянтів або з іншими протизапальними засобами;

·Олфен™-50 Лактаб не слід призначати дітям.

Передозування.

Лікування гострих отруєнь, викликаних прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), полягає у проведенні підтримуючих та симптоматичних медичних заходів. Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку натрію не відомі. У випадку передозування препарату якнайшвидше промивають шлунок та приймають активоване вугілля для запобігання абсорбції препарату.

Лікування таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, конвульсії, подразнення шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання, полягає у проведенні підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія не мають важливого значення для виведення НПЗП, оскільки останні значною мірою зв’язуються із білками плазми та піддаються екстенсивному метаболізму.

 

Особливості застосування.

Оскільки Олфен™-50 Лактаб містить високі дози діючої речовини, він не рекомендується для призначення дітям. У пацієнтів зі скаргами на діяльність шлунково-кишкового тракту, при наявності пептичної виразки в анамнезі, виразкового коліту, хвороби Крона або порушень функції печінки необхідне точне визначення показань для застосування та проведення терапії під ретельним медичним наглядом.

У пацієнтів похилого віку шлунково-кишкові кровотечі або утворення виразок та перфорації часто мають серйозні наслідки. Вони можуть виникати під час лікування у будь-який момент, навіть при відсутності попереджуючих симптомів та без будь-якої схильності в анамнезі.

Якщо під час лікування із застосуванням Олфен™-50 Лактаб виникають виразки або кровотечі в шлунково-кишковому тракті, слід припинити прийом препарату.

У випадку порушення функції печінки, а також при появі клінічних ознак та симптомів печінкових захворювань (наприклад, гепатиту) та інших проявів (наприклад, еозинофілії, шкірних висипів тощо), лікування препаратом слід припинити. У хворих на печінкову порфірію слід застосовувати з обережністю Олфен™-50 Лактаб, оскільки препарат може викликати напад цього захворювання.

Пацієнти з порушеннями функції серця, нирок, ослаблені пацієнти та пацієнти похилого віку під час лікування препаратом Олфен™-50 Лактаб повинні знаходитись під наглядом спеціаліста.

Пацієнтам з порушеннями серцевої або ниркової функції, пацієнтам похилого віку, пацієнтам, що приймають діуретики, а також тим, хто страждає на дефіцит рідини у міжклітинному просторі, який виникає, наприклад, у до- або післяопераційному періоді, під час лікування рекомендується проводити моніторинг функції нирок.

Для лікування ослаблених пацієнтів, пацієнтів похилого віку чи з малою масою тіла рекомендується застосовувати мінімальні дози препарату.

Якщо Олфен™-50 Лактаб застосовується протягом досить тривалого часу, як попереджуючий захід рекомендується проводити контроль ниркової та печінкової функції, а також аналіз крові.

Подібно до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), Олфен™-50 Лактаб може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому такі пацієнти з порушеннями коагуляції повинні знаходитись під суворим медичним наглядом.

Пацієнти, які страждають на запаморочення або на інші розлади центральної нервової системи, в тому числі порушеннями зору, під час лікування препаратом не повинні керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.

Вагітність та лактація.

I та II триместр

Клінічні дані щодо жінок, які приймали Олфен™-50 Лактаб у період вагітності, відсутні. Досліди на тваринах не виявили прямої чи побічної дії, яка б шкодила вагітності, розвитку ембріону (плоду), родовому акту чи постнатальному розвитку. У період вагітності Олфен™-50 Лактаб варто застосовувати тільки за наявності абсолютних показань і тільки в мінімальних ефективних дозах.

III триместр

Олфен™-50 Лактаб не варто застосовувати в III триместрі вагітності через те, що прийом інгібіторів простагландинсинтетази може призвести до передчасного закриття артеріального протоку та відсутності скорочень матки.

Після перорального прийому 50 мг препарату з п’ятигодинним інтервалом кількість активної субстанції в материнському молоці є такою низькою, що поява будь-яких побічних ефектів у новонародженого не очікується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов’язково повідомте про це Вашого лікаря!

Під час лікування препаратом Олфен™-50 Лактаб не застосовуйте будь-яких інших лікарських засобів (у тому числі й тих, що відпускаються без рецепта) без попередньої консультації з лікарем. Лікування без належного контролю може завдати шкоди Вашому здоров’ю.

Літій, дігоксин

При одночасному застосуванні з цими препаратами Олфен™-50 Лактаб може підвищувати концентрації літію та дігоксину в плазмі крові.

Діуретики

Подібно до інших нестероїдних протизапальних засобів, диклофенак може знижувати ефективність діуретиків. Одночасне застосування препарату із калійзберігаючими діуретиками може призвести до розвитку гіперкаліємії, тому в таких випадках необхідно регулярно визначати концентрацію калію в сироватці крові.

Нестероїдні протиревматичні засоби

Одночасне застосування різних системних нестероїдних протиревматичних засобів або глюкокортикоїдів системної дії може викликати небажані ефекти.

Антикоагулянти

Клінічні дослідження показали, що диклофенак не взаємодіє з антикоагулянтами. Однак при одночасному застосуванні Олфен™-50 Лактаб із антикоагулянтами необхідно перевіряти бажаний антикоагулянтний ефект за допомогою лабораторних аналізів. Високі дози (200 мг) диклофенаку натрію можуть зворотньо пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Протидіабетичні засоби

Клінічні дослідження показали, що диклофенак може застосовуватись одночасно з пероральними протидіабетичними засобами без будь-яких взаємодій. Однак повідомлялось про окремі випадки гіпоглікемічних та гіперглікемічних реакцій після застосування диклофенаку з цими препаратами, що потребувало корекції його дозування або дозування протидіабетичних засобів.

Метотрексат

Нестероїдні протиревматичні засоби слід застосувати з обережністю, якщо вони приймаються менш ніж за 24 години перед або після застосування метотрексату, оскільки в таких випадках концентрація метотрексату в крові та його токсичність можуть підвищуватись.

Циклоспорин

При одночасному застосуванні цього препарату з Олфен™-50 Лактаб може підвищуватися нефротоксичність циклоспорину.

Хінолонові антибіотики

Існують окремі повідомлення про судоми, які, можливо, були наслідком одночасного застосування хінолонових препаратів та НПЗП.

Особливі вказівки.

Пацієнти, які страждають на запаморочення або на інші розлади центральної нервової системи, в тому числі порушення зору, під час лікування препаратом не повинні керувати транспортними засобами та працювати з складними механізмами.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому місці, недоступному для дітей місці, при температурі нижче 25 °С.

Термін придатності 5 років. Не застосовуйте препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.