Ретинола ацетат (витамин А) инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: retinol; транс-9,13-диметил-7-(1,1,5-триметилцикло-гексан-5-іл-6)-нонатетраєн-7,9,11,13-ол;

основні фізико-хімічні властивості: м’які желатинові капсули сферичної форми

жовтого кольору; вміст капсули – оліїста рідина золотисто-жовтого кольору;

склад: 1 капсула містить ретинолу ацетату - 33000 МО

допоміжні речовини: олія соняшникова рафінована дезодорована марки “П”;

оболонка: желатин, гліцерин, метилпарабен.

Фармакотерапевтична група. Вітаміни. Прості препарати вітаміну А.

Код АТС А11СА01.

Форма випуску. Капсули.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вітамін А має загальнозміцнювальну дію, нормалізує тканинний обмін: бере участь в окисно-відновних процесах (внаслідок великої кількості ненасичених зв”язків), у синтезі мукополісахаридів, білків, ліпідів, у мінеральному обміні, процесах утворення холестерину. Посилює продукування ліпази та трипсину, посилює мієлопоез, процеси клітинного поділу. Має позитивний вплив на функцію сльозових, сальних та потових залоз; підвищує стійкість до захворювань слизових оболонок дихальних шляхів та кишечнику; підвищує стійкість організму до інфекцій. Посилює розмноження епітеліальних клітин шкіри, омолоджує клітинну популяцію та зменшує кількість клітин, що йдуть шляхом термінальної диференціації, гальмує процеси кератинізації, посилює синтез глікозаміногліканів, активує взаємодію імунокомпетентних клітин між собою та клітинами епідермісу. Стимулює регенерацію шкіри. Ретинол є необхідним компонентом для нормальної функції сітківки ока: він зв”язується з опсином (червоним пігментом сітківки), утворюючи зоровий пурпур - родопсин, необхідний для зорової адаптації у темряві.

Місцева дія опосередкована присутністю на поверхні епітеліоцитів специфічних ретинолзв”язуючих рецепторів.

Фармакокінетика. Вітамін А майже повністю всмоктується у кишечнику (в основному у дванадцятипалій та порожній кишках). Ретинолефір для ефективного всмоктування повинен спочатку омилитися специфічною гідролазою, яка у великій кількості міститься у зовнішньому шарі слизової оболонки кишечнику, а потім у вигляді ретинолу проникає у стінку кишечнику, де відразу ж піддається естерифікації жирними кислотами за допомогою специфічної синтетази. Далі відбувається окислення до ретиналю, а також ретиноєвої кислоти. Із стінки кишечнику ретинолефіри, ретинол та ретиналь у вигляді хіломікронів, а ретиноєва кислота у комплексі з альбуміном транспортуються з лімфою і депонуються у печінці. При вивільненні з депо печінки ретинол утворює комплекс з ретинозв”язуючими білками, у вигляді якого циркулює у крові.

Після прийому максимальна концентрація препарату у плазмі спостерігається через 4 години. Ретинол розподіляється в організмі нерівномірно. Найбільша його кількість знаходиться у печінці i ciткiвцi, його виявляють у нирках, жирових депо, надниркових та інших залозах внутрішньої секреції. Продукти обміну ретинолу виводяться нирками. Період напіввиведення - 9,1 години. У сечі здорової людини ретинол не визначається, оскільки він виділяється у складі жовчі.

Показания для застосування. A-aвiтaмiноз та А-гіповітаміноз, захворювання очей (пігментний ретиніт, ксерофтальмія, гемералопія, поверхневий кератит, ураження рогівки, кон’юнктивіт, піодермія та екзематозне ураження повік). У складі комплексної терапії paxiтy, гострих респіраторних захворювань, які проходять на фоні ексудативного діатезу, гострих та xpoнiчних бронхолегеневих захворювань, гіпотрофії i колагенозів, при патологічних процесах шкіри (обмороження, опіки, рани, ixтioз, фолікулярний дискератоз, старечий кератоз, туберкульоз шкіри, деякі форми екземи, пcopiaз). Kpiм того, запальні i виразково-ерозивні ураження кишечнику, цироз печінки, хронічні гастрити, для профілактики конкрементоутворення у сечовивідних шляхах.

Cnociб застосування та дози.

Ретинолу ацетат застосовують з лікувальною метою у дорослих при авітамінозах середнього i легкого ступеня тяжкості. Призначають препарат внутрішньо через 10-15 хвилин після їди.

Лікувальні дози при гіпо/авітамінозі легкого та середнього ступеня тяжкості для дорослих становлять до 33000 МО (1 капсула) на добу.

Максимальна разова доза для дорослих становить 1-2 капсули, вища добова доза – 3 капсули. При застосуванні більш високих доз вітаміну А слід враховувати можливість розвитку гіпервітамінозу А.

При гемералопії, пігментному ретиніті, ксерофтальмії та захворюваннях шкіри дорослим призначають 2 – 3 капсули на добу (одночасно призначають рибофлавін у добовій дозі 0,02 г).

Тривалість курсу лікування – 4-12 тижнів, залежно від тяжкості захворювання.

Побічна дія. Головний біль, нудота, блювання, сонливість, млявість, роздратування, порушення ходи, болісність у кicткax нижніх кінцівок, пропасниця, гіперемія обличчя з подальшим лущенням, висипи на шкірі, можливе загострення захворювань печінки, збільшення активності трансаміназ та лужної фосфатази.

Протипоказання. Гіперчутливість, гострий і хронічний нефрит, серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня, жовчокам”яна хвороба, хронічний панкреатит, гіпервітаміноз А, передозування ретиноїдів, гіперліпідемія, ожиріння, хронічний алкоголізм, вагітність, діти віком до 18 років.

Передозування.

Симптоми: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, сонливість, безсоння, роздратування, порушення ходи, болісність у кістках нижніх кінцівок, порушення свідомості, судоми, порушення зору, діарея, висип на шкірі, пропасниця.

Лікування симптоматичне; як антидот призначають тироксин, а також аскорбінову кислоту.

Особливості застосування. Не слід приймати одночасно з іншими лікарськими засобами, до складу яких входить вітамін А.

Тривалий щоденний прийом препарату, особливо у великих дозах, внаслідок кумуляції в організмі може викликати розвиток гіпервітамінозу А.

Не рекомендується застосовувати препарат під час тривалої терапії тетрациклінами.

Ретинол слід приймати за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому холестираміну.

Для нормального всмоктування вітаміну А необхідною умовою є наявність жирів у їжі.

Зловживання алкоголем та тютюном порушує всмоктування препарату з травного тракту.

З обережністю застосовують препарат при захворюваннях, пов”язаних зі зниженим згортанням крові або таких, що супроводжуються ризиком розвитку кровотеч, при захворюваннях, що супроводжуються втратою організмом кальцію, при тяжких ураженнях печінки, гострих та хронічних гепатитах. Для контролю функції печінки до початку та в процесі лікування проводять біохімічний аналіз крові.

З обережністю призначають при гострому i хронічному нефриті, декомпенсації серцевої недостатності.

Дану лікарську форму не рекомендується застосовувати у дітей (із-за високого вмісту ретинолу).

Вагітність і лактація

Тератогенний ефект підвищених доз Ретинолу зберігається і після припинення його прийому, тому планувати вагітність при припиненні прийому препарату рекомендується лише через 6-12 місяців.

Жінкам не слід приймати великі дози Ретинолу у період лактації через загрозу розвитку у грудних дітей гіпервітамінозу А.

Немає посилань на те, що Ретинол може впливати на водіїв та людей, що працюють з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ефект ретинолу посилює токоферол та його препарати. Всмоктування препарату посилюють естрогени та пероральні контрацептиви, які їх містять; нітрити та холестирамін порушують всмоктування Ретинолу.

Кортикостероїди, антибіотики тетрациклінового ряду, етанол при одночасному прийомі знижують терапевтичну дію препарату.

Одночасний прийом вітаміну А та антикоагулянтів посилює схильність до кровотеч.

Ретинол знижує протизапальну дію глюкокортикоїдів.

Умови та термін зберігання. 3бepiгaти у сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8⁰С до 15⁰С. Термін придатності - 2 роки.