Винпоцетин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: vinpocetin; етиловий ефір аповінкамінової кислоти;

основні фiзико-хiмiчні властивості: таблетки білого або білого зі злегка сіруватим відтінком кольору;

склад: 1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг (0,005 г);

допоміжні речовини: тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнію або кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06B X18.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вінпоцетин має комплексний механізм лікувальної дії, сприятливо впливаючи на церебральний метаболізм та мозковий кровообіг, а також на реологічні властивості крові.

Вінпоцетин гальмує розвиток цитотоксичних реакцій, є селективним блокатором Са²⁺/калмодулінзалежної фосфодіестерази (ФДЕ) циклічної гуанідин-монофосфорної кислоти (цГМФ). Блокада ензиму ФДЕ і підвищення рівнів AMФ і цГМФ головного мозку забезпечують поліпшення церебрального кровообігу і зниження агрегації тромбоцитів.

Нейропротективна дія вінпоцетину пов’язана з блокадою вольтажзалежних канальців Na⁺ і Са²⁺ та захистом нейронів від неадекватного в умовах гіпоксії надходження Na⁺ і спричиненого ним надходження надлишкового Са²⁺ у клітину. Взаємодія вінпоцетину з рецепторами глютамату захищає нервові клітини від цитотоксичної дії глютамату та N-метил-D-аспартату, а також α-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонової кислоти.

Вінпоцетин підсилює нейропротективну дію аденозину, блокуючи його утилізацію. Має пряму антиоксидантну дію, перешкоджаючи утворенню реактивних субстанцій.

Підсилює метаболічні процеси в головному мозку, збільшуючи споживання глюкози і кисню тканиною головного мозку. Підвищує здатність нейронів переносити гіпоксію; поліпшує кінетику глюкози в церебральних структурах; переводить процес розпаду глюкози на енергетично ощадливіший, аеробний шлях.

Збільшує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головного мозку; підсилює обмінні процеси норадреналіну та серотоніну головного мозку; стимулює висхідний шлях норадренергічної системи.

Вінпоцетин блокує агрегацію тромбоцитів; знижує підвищену в’язкість крові; збільшує здатність еритроцитів до деформації і знижує чутливість еритроцитів до О₂, сприяючи віддачі кисню тканинам; блокує утилізацію еритроцитами аденозину. Збільшує церебральну фракцію хвилинного об’єму крові; знижує резистентність судин головного мозку без істотної зміни показників системного кровообігу (тиск, хвилинний об’єм, частота пульсу, загальна периферична резистентність); не тільки не має ефекту “обкрадання”, але і підсилює кровопостачання, насамперед в уражених, ішемічних ділянках з низькою перфузією (зворотний ефект “обкрадання”).

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується і через годину після прийому внутрішньо його концентрація в крові досягає максимуму. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах травного тракту. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.

Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2 - 4 год після прийому внутрішньо. Концентрація в тканинах головного мозку не перевищує таку в крові. В організмі людини 66% вінпоцетину вступає у зв’язок з білками, біодоступність при прийомі внутрішньо – 7%, об’єм розподілу – 246,7 ± 88,5 л, що вказує на хороший розподіл у тканинах.

Кліренс, який дорівнює 66,7 л/год, перевищує плазменний об’єм печінки (50 л/год) і свідчить про позапечінковий метаболізм вінпоцетину.

Головний метаболіт вінпоцетину, апо-вінкамінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25 - 30% у процесі метаболізму внаслідок первинного проходження вінпоцетину через печінку. Порівняно з внутрішньовенним уведенням після прийому препарату внутрішньо величина AUC АВК більша вдвічі. Інші метаболіти вінпоцетину: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-вінкамінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон’югати. У досліджуваних ссавців та людини кількість вінпоцетину, виведеного у незміненій формі, становить кілька відсотків.

Захворювання печінки і нирок не впливає на метаболізм вінпоцетину.

При повторних прийомах внутрішньо 5 мг і 10 мг доз препарату кінетика носить лінійний характер, плазмові концентрації у стадії насичення відповідають 1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл. Час напіввиведення у людини – 4,83 ± 1,29 год. Виводиться із сечею і каловими масами в співвідношенні 3 : 2. Виведення АВК здійснюється шляхом гломерулярної фільтрації. Час напіввиведення залежить від дози вінпоцетину і режиму дозування.

Хворим із захворюваннями печінки та нирок препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дає змогу проводити тривалі курси лікування.

Показання для застосування.

Неврологія: різні форми порушення кровообігу головного мозку: стан після мозкового інсульту, судинна деменція, вертебробазилярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія.

Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки ока.

Отологія: зниження слуху перцептивного характеру, хвороба Меньєра.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають внутрішньо після прийому їжі по 5 - 10 мг 3 рази на добу, добова доза становить 15 - 30 мг.

Клінічне покращання відбувається зазвичай через 1 - 2 тижні від початку лікування. Тривалість курсу лікування становить 2 - 3 місяці або довше.

При захворюваннях печінки та/або нирок приймають вищевказані дози.

Побічна дія. Незначне зниження артеріального тиску. Можливий розвиток тахікардії, у поодиноких випадках – екстрасистолії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця, серцеві аритмії; вагітність і лактація. Дитячий вік (через недостатність досвіду клінічного застосування).

Передозування. Про випадки передозування препарату Вінпоцетину не повідомлялося.

Особливості застосування. Обережно призначають пацієнтам зі стенокардією.

Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, що спричиняють подовження QT, вимагають проведення періодичного контролю ЕКГ.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Даних про будь-які клінічно значимі лікарські взаємодії Вінпоцетину немає.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 4 роки.