Фемостон^® конти инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі з обох боків таблетки з плівковим покриттям оранжево-рожевого кольору;

склад: 1 таблетка містить 1 мг естрадіолу і 5 мг дидрогестерону;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид безводний колоїдний, магнію стеарат, макрогол 400, титану двоокис (Е171), заліза окис жовтий і заліза окис червоний (Е172).

 

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати, що містять гестагени та естрогени. G03F A14**.

 

Фармакологічні властивості.

Естрадіол

Активний компонент естрадіол хімічно та біологічно подібний до природного статевого гормона естрадіолу. Естрадіол – найбільш важливий естроген, що має найвищу активність серед оваріальних гормонів. Естрадіол викликає циклічні зміни у матці, шийці матки та піхві і забезпечує зберігання тонусу та еластичності сечостатевого шляху. Естрадіол також відіграє значну роль у збереженні кісткової маси, чим забезпечує профілактику остеопорозу і переломів. Пероральний прийом естрогенів позитивно впливає на обмін ліпідів і ліпопротеїнів. Крім того, естрогени впливають на автономну нервову систему і можуть викликати непрямий позитивний психотропний ефект.

Дидрогестерон

Дидрогестерон – це активний при пероральному прийомі прогестоген, дія якого не відрізняється від дії прогестерону, який вводиться парентерально. При введенні жінкам з естрогенно-стимульованим ендометрієм дидрогестерон трансформує епітелій матки в секреторну фазу і таким чином запобігає розвитку зумовлених естрогенами гіперплазії та/або карциноми ендометрію, не викликаючи андрогенних ефектів.

Дидрогестерон не змінює позитивні ефекти естрадіолу на кістковий, ліпідний і вуглеводний метаболізм.

 

Фармакокінетика.

Естрадіол

Після перорального введення мікронізованого естрадіолу відбувається його швидке і повне всмоктування з шлунково-кишкового тракту, після чого він інтенсивно метаболізується. Головними некон’югованими метаболітами є естрон і естрону сульфат, які також володіють естрогенним ефектом як безпосередньо, так і після їх перетворення в естрадіол. Естрон і естрадіол виводяться з сечею переважно у вигляді глюкуронідних сполук. Естрогени секретуються в материнське молоко.

Дидрогестерон

У середньому 63% міченого дидрогестерону після перорального прийому екскретується з сечею, період виведення становить 72 години. Дидрогестерон повністю метаболізується, основний метаболіт - 20-альфа-дигідродидрогестерон (ДГД). Даний метаболіт визначається в сечі головним чином у вигляді глюкуроніду. Всі метаболіти зберігають структуру 4,6-дієн-З-он конфігурації без 17-альфа-гідроксилювання, що і пояснює відсутність естрогенної й андрогенної дії. У разі перорального введення дидрогестерону концентрація ДГД у плазмі вища, ніж дидрогестерону. Дидрогестерон швидко абсорбується. Значення Тmax для дидрогестерону і ДГД варіюють у межах 0,5 – 2,5 години. Період напіввиведення дидрогестерону і ДГД становить 5 – 7 і 14 – 17 годин відповідно.

На відміну від прогестерону, дидрогестерон не виділяється з сечею у вигляді прегнандіолу. Завдяки цьому залишається можливість визначати синтез ендогенного прогестерону по екскреції прегнандіолу.

Фармакокінетичні взаємодії між естрадіолом і дидрогестероном відсутні.

 

Показання для застосування.

Замісна гормонотерапія (ЗГТ) розладів, пов’язаних з природною менопаузою чи менопаузою, що виникла внаслідок хірургічного втручання (матку збережено).

Попередження постменопаузального остеопорозу.

 

Спосіб застосування та дози.

Приймати 1 таблетку 1 раз на день щодня без перерв.

Фемостон^® конті можна приймати незалежно від прийому їжі.

Початок лікування Фемостоном^® конті.

Фемостон^® конті призначають жінкам у періоді природної менопаузи через 12 місяців після останньої менструації. У випадку хірургічної індукованої менопаузи лікування можна починати негайно. Вважається, що для досягнення максимального ефекту тривалість курсу лікування повинна бути не менше 3 років. Однак це питання вирішує лікар у кожному окремому випадку індивідуально.

Фемостон^® конті призначається для попередження стимуляції ендометрію у жінок у менопаузі, що звичайно призводить до аменореї.

Перед початком лікування необхідно виключити наявність вагітності.

Запобігання остеопорозу.

Декілька факторів ризику можуть впливати на розвиток постменопаузального остеопорозу: ранній початок менопаузи, сімейний характер остеопорозу, недавнє тривале застосування кортикостероїдів, маленький скелет, тонкий скелет, паління сигарет. Якщо у пацієнтки кілька з цих факторів присутні, слід розглянути можливість застосування ЗГТ.

Для досягнення максимального профілактичного ефекту лікування ЗГТ потрібно починати якомога раніше після початку менопаузи.

Захист є ефективним, поки продовжується лікування, хоча дані щодо лікування естрогенами довше 10 років обмежені. Слід робити ретельну переоцінку співвідношення ризику і користі при лікуванні більше 5 – 10 років.

Перехід із ЗГТ іншого типу.

При переході з лікування іншими препаратами ЗГТ на Фемостон^® конті лікування повинно починатися наступного дня після закінчення попереднього циклу ЗГТ .

Фемостон^® конті можна використовувати у менопаузі не раніше ніж через 12 місяців від її початку. Якщо менопаузальний статус невідомий (наприклад, унаслідок попереднього використання послідовної ЗГТ або пероральних комбінованих контрацептивів), рівень ендогенних естрогенів все ще може бути високим. Це може викликати непередбачені кровотечі, особливо протягом перших циклів.

Побічна дія.

Є повідомлення про такі побічні ефекти терапії естрогенами/прогестероном:

сечостатева система: проривні кровотечі, кровомазання, дисменорея, синдром подібний до синдрому передменструальної напруги, збільшення розмірів фіброміоми матки, вагінальний кандидоз, зміни ерозій шийки матки і ступеню шийкової секреції, циститоподібний синдром;

молочні залози: біль, збільшення;

шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, спазми в животі, метеоризм, холестатична жовтуха;

шкіра: хлоазма і меланодермія, які можуть залишатися після відміни препарату, поліморфна еритема, вузлова еритема, крововиливи, свербіння, алергічні шкірні реакції;

очі: збільшення кривизни рогівки, непереносність контактних лінз;

ЦНС: головний біль, мігрень, запаморочення, депресія, хорея;

інші: зменшення або збільшення ваги, зміна вуглеводного обміну, погіршення порфірії, зміни лібідо, судоми в ногах.

 

Протипоказання.

Підтверджена активна венозна тромбоемболія (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневих артерій) протягом останніх 2 років.

Рецидивуюча венозна тромбоемболія в анамнезі або захворювання з тенденцією до тромбоутворення у хворих, які ще не приймають антикоагулянтів.

Активна або недавня артеріальна тромбоемболія.

Діагностований або підозрюваний рак молочних залоз і його наявність в анамнезі, рак ендометрію або інші гормонально-залежні пухлини.

Гострі або хронічні захворювання печінки, а також їх наявність у минулому, якщо показники функції печінки не повернулися до норми.

Порушення мозкового кровообігу.

Вагінальні кровотечі невідомої етіології.

Гіперчутливість до компонентів препарату.

Вагітність, період годування груддю.

 

Передозування.

Дорослі і діти. Естрадіол і дидрогестерон є речовинами з низькою токсичністю. Протягом 2 – 3 годин після значного передозування рекомендовано промивання шлунка. Специфічні антидоти відсутні, і подальше лікування повинно бути симптоматичним.

Особливості застосування.

Перед початком або поновленням замісної гормональної терапії необхідно зібрати повний анамнез у комбінації з ретельним загальним і гінекологічним обстеженням для виявлення можливих протипоказань і факторів ризику. Під час лікування рекомендується проведення регулярних обстежень, частота і обсяг яких визначається індивідуально, а також обстеження молочних залоз і/або проведення мамографії відповідно до існуючої практики у здорових жінок, а при необхідності – модифікованої, залежно від індивідуальних потреб.

Рак молочних залоз виникає трохи частіше у жінок, які приймають гормональну замісну терапію більше 5 років.

Замісна гормональна терапія (ЗГТ) може бути пов’язана з підвищеним відносним ризиком розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), тобто тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневих артерій, що частіше виникає протягом першого року лікування.

До факторів ризику ВТЕ відносяться її наявність у минулому у пацієнтки або членів її сім’ї, тяжка форма ожиріння (індекс маси тіла > 30 кг/м²) і системний червоний вовчак.

Ризик ВТЕ може тимчасово підвищуватись у результаті тривалої іммобілізації, значної травми або хірургічного втручання. Якщо планується тривала іммобілізація після хірургічного втручання, а саме після операцій на органах черевної порожнини або ортопедичних операцій на нижніх кінцівках, необхідно розглянути питання про можливість тимчасового припинення ЗГТ за 4 – 6 тижнів до операції.

Якщо венозний тромбоз розвивається на початку лікування, препарат треба відмінити.

Пацієнток слід попередити про необхідність звернення до лікаря у разі появи симптомів тромбоемболії (наприклад, болю і набряку нижніх кінцівок, раптового болю в грудній клітці, задишки).

При виникненні одного з наведених нижче захворювань або його наявності в минулому з погіршенням під час вагітності або лікування гормонами необхідна ретельна оцінка переваг ЗГТ у порівнянні з можливим ризиком. Слід пам’ятати, що захворювання, наведені нижче, на фоні лікування Фемостоном^® конті можуть у деяких випадках загострюватись або мати більш тяжкий перебіг:

тромбоемболічні розлади в анамнезі або наявність факторів ризику їх виникнення (див. вище);

отосклероз;

розсіяний склероз;

системний червоний вовчак;

порфірія;

меланома;

епілепсія;

мігрень;

астма;

захворювання печінки;

ендометріоз;

фіброміома матки;

гіпертензія;

серцева або ниркова недостатність;

гемоглобінопатії.

Фемостон^® конті може поліпшити чутливість до інсуліну і його виведення. Тому під час лікування Фемостоном^® конті необхідно ретельно стежити за станом хворих на цукровий діабет.

Зміна концентрації естрогенів у крові може впливати на результати деяких показників функції ендокринних органів і печінки.

Є повідомлення про збільшення ризику захворювань жовчного міхура у жінок, які в менопаузі приймали естрогени.

Рідко може виникати гіпертензія як ознака гіперчутливості до препарату.

Проривні кровотечі і кровомазання часто спостерігаються протягом перших місяців лікування. Якщо кровотеча виникає після періоду аменореї або продовжується після припинення лікування, треба з’ясувати її причину.

Показаннями для негайного припинення лікування є:

тромбоз глибоких вен;

тромбоемболічні порушення;

поява жовтухи;

тяжкий напад мігренеподібного головного болю;

раптові порушення зору;

значне підвищення артеріального тиску;

вагітність.

Фемостон^® конті не впливає на здатність до керування автомобілем і на роботу з машинами та механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарати, що стимулюють ферменти печінки, такі як окскарбазепін, топірамат, фебамат, ріфампіцин, фенітоїн, карбамазепін і барбітурати, посилюють метаболізм естрогенів і можуть зменшувати їх ефективність.

Відомості про взаємодію дидрогестерону з іншими лікарськими препаратами відсутні.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°С. Термін зберігання – 3 роки.