НовоРапид® ФлексПен® инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Інсулін аспарт (insulin aspart);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний водний розчин;
склад: 1 мл розчину містить 100 ОД інсуліну аспарту;
Одна шприц-ручка містить 3 мл, що еквівалентно 300 ОД;
Одна одиниця (ОД) інсуліну аспарту дорівнює 6 нмоль, або 0,035 мг знесоленого безводного інсуліну;
допоміжні речовини: гліцерин, фенол, метакрезол, цинку хлорид, натрію хлорид, натрій фосфорнокислий двозаміщений дигідрат, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби. Код АТС А10АВ05.
Фармакологічні властивості. НовоРапід ФлексПен - аналог короткодіючого людського інсуліну, виробленого методом біотехнології (амінокислоту пролін у положенні 28 В-ланцюга заміщено на аспарагінову кислоту).
Фармакодинаміка. Цукрознижувальний ефект інсуліну аспарту полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки.
Дія препарату НовоРапід ФлексПен настає раніше порівняно з розчинним людським інсуліном, при цьому рівень глюкози в крові стає нижчим протягом перших чотирьох годин після прийому їжі, ніж при введенні розчинного людського інсуліну. При підшкірній ін’єкції тривалість дії препарату НовоРапід коротша порівняно з розчинним людським інсуліном. Дія препарату НовоРапід ФлексПен настає через 10-20 хв після підшкірного введення. Максимальний ефект розвивається між 1 і 3 год після ін'єкції. Тривалість дії - від 3 до 5 год.
Клінічними дослідженнями у хворих на діабет І типу було показано, що при застосуванні інсуліну аспарту ризик розвитку гіпоглікемії в нічний час знижений порівняно з розчинним людським інсуліном; щодо частоти випадків гіпоглікемії протягом дня істотного розходження не спостерігалося. При розрахунку дози в молях інсулін аспарт еквіпотенційний розчинному людському інсуліну.
Фармакокінетика. Заміщення в препараті НовоРапід ФлексПен амінокислоти проліну в положенні В-28 молекули інсуліну на аспарагінову кислоту зменшує утворення гексамерів, які формуються при введенні розчинного людського інсуліну. Отже НовоРапід ФлексПен швидше надходить до кровотоку з підшкірної жирової клітковини порівняно з розчинним людським інсуліном.
Час досягнення максимальної концентрації в середньому наполовину коротший, ніж для розчинного людського інсуліну. Максимальна концентрація інсуліну в крові хворих на діабет І типу - 492 ± 256 пмоль/л - досягається через 40 (у середньому 30-40) хв після підшкірного введення препарату НовоРапід ФлексПен в дозі з розрахунку 0,15 ОД/кг маси тіла. Рівень інсуліну повертається до початкового через 4-6 год після введення. Інтенсивність всмоктування трохи нижча у хворих на діабет ІІ типу. Тому в них максимальна концентрація інсуліну трохи нижча – Сmax (352 ± 240) пмоль/л і досягається пізніше - через 60 (у середньому 50-90) хв. При введенні препарату НовоРапід ФлексПен варіабельність часу досягнення максимуму концентрації в того самого хворого істотно менша, а рівня максимальної концентрації - більша, ніж при введенні людського розчинного інсуліну.
У хворих літнього віку і хворих зі зниженою функцією нирок або печінки фармакокінетика препарату НовоРапід ФлексПен не досліджувалася.
Діти і підлітки. Фармакокінетику і фармакодинаміку препарату НовоРапід ФлексПен досліджували у дітей (2-6 років та 6-12 років) і підлітків (13-17 років), хворих на діабет І типу. Інсулін аспарт швидко всмоктувався в обох вікових групах, при цьому час досягнення максимальної концентрації в крові був таким самим, що й у дорослих. Проте рівень максимальної концентрації був різним у дітей різного віку, що вказує на важливість індивідуального підбирання доз препарату НовоРапід ФлексПен.
Показання для застосування. Цукровий діабет.
Спосіб застосування та дози. Дози. Дозування препарату НовоРапід ФлексПен індивідуальне і визначається лікарем відповідно до потреб хворого. НовоРапід звичайно використовують у комбінації з препаратами інсуліну середньої тривалості дії або тривалої дії, які вводять, як мінімум, один раз на добу.
Індивідуальна потреба в інсуліні звичайно становить від 0.5 до 1.0 ОД/кг/добу. При лікуванні, узгодженому з прийомами їжі, 50-70 % потреби в інсуліні задовольняється препаратом НовоРапід ФлексПен, а решта — інсулінами середньої тривалості дії чи тривалої дії.
Застосування препарату
Дія препарату НовоРапід ФлексПен починається раніше і триває коротше порівняно з розчинним людським інсуліном. Завдяки більш швидкому початку дії НовоРапід ФлексПен звичайно слід вводити безпосередньо перед прийомом їжі. При необхідності НовоРапід ФлексПен можна вводити невдовзі після прийому їжі.
НовоРапід ФлексПен вводять під шкіру передньої черевної стінки, стегна, в ділянку дельтоподібного м’яза плеча або сідниць. Місця ін’єкцій слід змінювати навіть у межах однієї ділянки тіла. При підшкірних ін’єкціях в ділянці передньої черевної стінки дія препарату розпочинається через 10-20 хв. Максимальний ефект розвивається між 1 і 3 год після ін’єкції. Тривалість дії - від 3 до 5 год. Як і у всіх інсулінів, тривалість дії варіює залежно від дози, місця ін'єкції, інтенсивності кровотоку, температури і рівня фізичної активності. Як і для всіх інсулінів, підшкірне введення в передню черевну стінку забезпечує швидше всмоктування, ніж при введенні в інші місця. Проте швидший початок дії препарату НовоРапід ФлексПен у порівнянні з розчинним людським інсуліном зберігається незалежно від місця введення. При необхідності НовоРапід ФлексПен можна вводити внутрішньовенно, ці ін’єкції може виконувати лише лікар.
НовоРапід ФлексПен можна застосовувати для тривалого підшкірного введення за допомогою відповідних інфузійних насосів. Тривале підшкірне введення проводять у передню черевну стінку. Місця введення слід періодично змінювати.
При застосуванні в інфузійних насосах НовоРапід ФлексПен не можна змішувати з будь-якими іншими препаратами інсуліну. Хворі, які використовують насосні системи, повинні пройти поглиблений інструктаж із використання цих систем і використовувати відповідні ємності і трубки. Набір для інфузії (трубки і канюлі) слід замінювати відповідно до вимог інструкції, що надається. Хворі, які застосовують НовоРапід ФлексПен у насосній системі, повинні мати про запас інсулін, якщо система вийде з ладу.
Порушення функції нирок і печінки можуть знизити потреби хворого в інсуліні. Дітям слід вводити НовоРапід ФлексПен замість розчинного людського інсуліну лише у тих випадках, коли бажано одержати швидку дію інсуліну, наприклад, перед прийомом їжі.
Ново Рапід ФлексПен – це попередньо заповнена шприц-ручка, призначена для використання з голками НовоФайн® з коротким ковпачком. Упаковка з голками НовоФайн маркована символом S. ФлексПен дає змогу вводити від 1 до 60 ОД препарату з точністю до 1 ОД. Слід дотримуватися інструкції для медичного застосування, що міститься в упаковці. НовоРапід ФлексПен призначений лише для індивідуального використання, його не можна заповнювати повторно.
Інструкції щодо застосування препарату
НовоРапід ФлексПен призначений для підшкірних ін'єкцій або для тривалого введення за допомогою інфузійних насосів. НовоРапід ФлексПен також можна вводити внутрішньовенно під суворим наглядом лікаря.
Застосування в інфузійних насосах.
Для інфузійних насосів використовують трубки, внутрішня поверхня яких виготовлена з поліетилену чи поліолефіну. Деяка кількість інсуліну спочатку адсорбується на внутрішній поверхні інфузійної ємності.
Застосування для внутрішньовенного введення
Інфузійні системи з препаратом НовоРапід 100 ОД/мл при концентрації інсуліну аспарт від 0,05 ОД/мл до 1,0 ОД/мл в інфузійному розчині, який містить 0,9 % хлориду натрію, 5% або 10 % декстрози і 40 ммоль/л хлориду калію і знаходиться в поліпропіленових інфузійних ємностях, є стабільними при кімнатній температурі протягом 24 год. Під час інфузії інсуліну необхідно проводити моніторинг концентрації глюкози в крові.
Інструкції щодо застосування препарату НовоРапід Флекс®Пен® для хворого
Перед використанням препарату НовоРапід Флекс®Пен® слід переконатися у правильності типу інсуліну.
Не слід використовувати шприц-ручку:
- Якщо шприц-ручка ФлексПен падала або піддавалася зовнішньому тиску, тому що при цьому виникає ризик її ушкодження і витікання інсуліну.
- Якщо вона зберігалася неправильно або була заморожена.
- Якщо розчин інсуліну, що міститься в ній, не є прозорим і безбарвним.
Щоб уникнути утворення інфільтратів, слід постійно змінювати місця ін'єкцій. Найкраще вводити препарат в передню черевну стінку, сідниці, передню поверхню стегна або плеча. Дія інсуліну настає швидше при введенні його у ділянку талії.
Як вводити цей препарат інсуліну
Інсулін вводять під шкіру згідно з рекомендаціями лікаря або інструкцією, що додається до шприц-ручки.
Застосування в інфузійних насосах
При застосуванні в інфузійних насосах НовоРапід не можна змішувати з іншими типами інсуліну. При застосуванні препарату НовоРапід в інфузійних насосах дотримуйтеся інструкції і рекомендацій лікаря. Перед застосуванням препарату НовоРапід в інфузійних насосах хворого слід проінформувати про те, що він має робити у випадках захворювання, занадто високого чи низького рівня цукру в крові або якщо інфузійна система вийде з ладу.
- Перед введенням голки слід вимити руки і місце ін'єкції водою з милом, щоб запобігти потраплянню інфекції.
- При заповненні нової ємності слід видалити пухирці повітря зі шприца і трубок.
- Заміну інфузійного комплекту (голка і трубки) слід робити відповідно до рекомендацій інструкції, що надається до нього.
Для отримання оптимального ефекту при інфузії і визначення можливих порушень у роботі інфузійного насоса слід регулярно вимірювати рівень цукру в крові.
Що робити, якщо інфузійна система вийде з ладу
Слід завжди мати про запас препарат інсуліну для підшкірних ін'єкцій, щоб використати його, якщо інфузійний насос не працює.
Інструкції щодо використання шприц-ручки НовоРапід ФлексПен
НовоРапід ФлексПен - це унікальна інсулінова шприц-ручка з селектором дози. Він дає змогу виставити дозу від 1 до 60 одиниць інсуліну із кроком в 1 одиницю. НовоРапід ФлексПен використовується з голками НовоФайн® S довжиною 8 мм або коротше. Звертайте увагу на маркер S на упаковці голок. S - це позначення коротких голок. Завжди майте при собі запасну шприц-ручку на випадок пошкодження або втрати шприц-ручки ФлексПен.
Перед використанням
Перевірте за етикеткою, що в шприц-ручці НовоРапід ФлексПен міститься необхідний тип інсуліну.
- Зніміть ковпачок.
- Продезінфікуйте гумову мембрану тампоном, змоченим спиртом.
- Видаліть захисну етикетку з голки НовоФайн S з коротким ковпачком.
- Нагвинтіть щільно голку на шприц-ручку НовоРапід ФлексПен (мал. А).
- Зніміть великий зовнішній і внутрішній ковпачки голки (мал. В). Не викидайте великий зовнішній ковпачок голки.
Видалення повітря з картриджа
При користуванні шприц-ручкою у голці й картриджі може накопичуватися невеликий об’єм повітря. Щоб запобігти ін’єкції повітря та забезпечити введення потрібної дози виконайте наступне:
- Виставте 2 одиниці (мал. C).
- Утримуючи НовоРапід ФлексПен вертикально голкою догори, постукайте обережно пальцем по картриджу кілька разів, щоб пухирці повітря зібралися у верхній частині картриджа (мал. D).
- Утримуючи шприц-ручку вертикально голкою догори, притисніть пускову кнопку. При цьому селектор дози повернеться до нульової позначки.
- На кінчику голки має з'явитися крапля інсуліну. Якщо цього не відбудеться, замініть голку і повторюйте цю процедуру не більше 6 разів.
Якщо крапля інсуліну все таки не з'являється, це вказує на те, що шприц-ручку зіпсовано і нею не можна користуватися.
Виставлення дози
- Переконайтеся, що селектор дози встановлено на «0».
- Виставте необхідну для введення дозу (мал. E).
Виставлена доза може бути зкоригована як у бік збільшення, так і зменшення обертанням селектора дози у відповідному напрямку. При обертанні селектора у бік зменшення дози стежте за тим, щоб випадково не притиснути пускову кнопку, оскільки це призведе до витікання інсуліну.
Не користуйтеся для виставлення дози шкалою кількості інсуліну, що залишилася.
Неможливо виставити дозу, яка перевищує кількість одиниць, що залишилася у картриджі.
Введення інсуліну
- Введіть голку під шкіру (мал. F).
- Введіть дозу, натискаючи до відказу на пускову кнопку (мал. G). Під час виконання ін’єкції натискайте лише на пускову кнопку.
- Утримуйте пускову кнопку повністю натиснутою, доки не виймете голку зі шкіри. Голку слід утримувати під шкірою не менше 6 секунд. Це забезпечує введення повної дози препарату.
Видалення голки
- Закрийте голку великим зовнішним ковпачком і відкрутіть її (мал. Н). Обережно утилізуйте голку.
Для кожної ін’єкції використовуйте нову голку.
Видаляйте голку після кожної ін’єкції. В іншому разі зміни температури можуть спричинити витікання рідини через голку.
Медичні працівники, родичі та інші особи, які надають допомогу хворому, повинні дотримуватися загальних правил техніки безпеки при видаленні та утилізації голок, щоб уникнути випадкового уколу голкою. Використану шприц-ручку утилізують без голки.
Зберігання та догляд за шприц-ручкою
НовоРапід ФлексПен призначений для точної і безпечної роботи. Поводьтеся з ним з обережністю. Якщо він падав або був деформований, може виникнути ризик його ушкодження та витікання інсуліну.
Поверхню шприц-ручки НовоРапід ФлексПен можна почистити, протираючи її ватою, змоченою етиловим спиртом. Не занурюйте шприц-ручку у спирт, не мийте та не змазуйте її. Це може пошкодити механізм шприц-ручки.
Побічна дія. Побічні реакції, що спостерігаються у хворих, які одержують НовоРапід ФлексПен, здебільшого пов'язані з величиною дози препарату, що вводиться, і є проявами фармакологічної дії інсуліну. Найчастішим побічним ефектом при інсулінотерапії є гіпоглікемія. Вона може виникнути, коли доза значно перевищує потреби хворого в інсуліні. Тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості і/або судом, з подальшими тимчасовими або постійними порушеннями функції головного мозку і навіть смерті. За даними клінічних досліджень, а також даними щодо застосування препарату після випуску його на ринок, частота виникнення тяжкої гіпоглікемії варіює в різних групах хворих і при різних режимах дозування; частота випадків тяжкої гіпоглікемії у хворих, що одержують інсулін аспарт, така сама, як і у хворих, які одержують людський інсулін.
Нижче наведено частоту виникнення побічних реакцій, які можуть бути пов’язані з використанням препарату НовоРапід ФлексПен.
За частотою виникнення ці реакції було підрозділено на такі, що зустрчаються іноді (>1/1000, 1</100) або рідко (>1/10000, 1</1000). Окремі спонтанні випадки були віднесені до тих, що зустрічаються дуже рідко (1</10000).
Порушення імунної системи
Анафілактичні реакції – дуже рідко.
Кропив’янка, свербіж, висип - іноді.
Ці симптоми можуть бути проявами гіперчутливості. Іншими симптомами генералізованої гіперчутливості є свербіж, пітливість, розлади травного тракту, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання, прискорене серцебиття і падіння кров'яного тиску. Генералізовані реакції гіперчутливості є потенційно небезпечними для життя.
Розлади нервової системи
Периферичні нейропатії - рідко.
Швидке поліпшення контролю рівня глюкози в крові може викликати оборотний стан "гострої больової нейропатії".
Порушення зору
Порушення рефракції - рідко.
Порушення рефракції можуть виникнути на початку лікування інсуліном. Ці симптоми мають тимчасовий характер.
Діабетична ретинопатія – іноді.
Тривалий добре налагоджений контроль глікемії зменшує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Проте інтенсифікація інсулінотерапії з метою швидкого поліпшення контролю глікемії може викликати тимчасове загострення діабетичної ретинопатії.
Реакції шкіри та підшкірної клітковини
Ліподистрофія – іноді.
Ліподистрофія може розвинутися в місцях ін'єкцій, якщо хворий не змінює місця ін'єкцій в одній ділянці.
Місцева гіперчутливість – іноді.
При введенні інсуліну в місцях ін'єкцій можуть виникнути шкірні реакції (почервоніння, набряк і свербіж), які звичайно проходять при продовженні лікування.
Генералізовані порушення і реакції в місцях ін'єкцій
Набряк – іноді.
Набряк може виникнути на початку інсулінотерапії. Цей симптом звичайно швидко проходить.
Протипоказання. Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до людського інсуліну або будь-якого інгредієнта препарату.
Передозування. Хоча для інсуліну специфічне поняття передозування не сформульоване, після введення доз, що перевищують потребу хворого в інсуліні, може розвинутися гіпоглікемія.
- Легку гіпоглікемію можна лікувати прийомом внутрішньо глюкози або солодких продуктів. Тому хворим на діабет рекомендують постійно мати при собі кілька шматочків цукру або солодкі продукти.
- У разі тяжкої гіпоглікемії, коли хворий знаходиться у непритомному стані, особи, які пройшли відповідний інструктаж, мають ввести йому глюкагон підшкірно або внутрішньом’язово (від 0.5 до 1.0 мг). Медичний працівник може ввести хворому глюкозу внутрішньовенно. Глюкозу також треба ввести внутрішньовенно у випадку, якщо хворий не реагує на введення глюкагону протягом 10-15 хв. Після того, як хворий опритомніє, йому слід прийняти внутрішньо вуглеводи для запобігання рецидиву.
Особливості застосування. Неадекватне дозування або припинення лікування (особливо при діабеті І типу) можуть призвести до гіперглікемії та діабетичного кетоацидозу, які потенційно є смертельно небезпечними.
Хворі, у яких істотно поліпшився контроль рівня глюкози в крові завдяки інтенсивній інсулінотерапії, можуть відзначити зміни звичних симптомів-провісників гіпоглікемії, про що їх слід завчасно попередити.
Наслідком особливостей фармакодинаміки швидкодіючих аналогів інсуліну є можливий більш швидкий розвиток гіпоглікемії порівняно з розчинним людським інсуліном.
НовоРапід ФлексПен слід вводити безпосередньо перед прийомом їжі. Швидкий початок його дії слід враховувати при лікуванні хворих, які мають супутні захворювання або приймають препарати, що сповільнюють всмоктування їжі в шлунково-кишковому тракті.
Супутні захворювання, особливо інфекції та гарячкові стани, звичайно підвищують потребу хворого в інсуліні.
При переведенні хворих на інші типи чи види інсуліну ранні симптоми-провісники гіпоглікемії можуть змінитися або стати менш вираженими порівняно з прийомом попереднього препарату інсуліну.
Переводити хворого на інший тип або вид інсуліну слід під суворим медичним контролем. Зміна концентрації, виду, типу, походження інсуліну (тваринний, людський, аналог людського інсуліну) і/або методу його виробництва може зумовити необхідність корекції дози інсуліну. Хворі, які почали вводити НовоРапід ФлексПен, можуть бути змушені збільшити кількість ін’єкцій або змінити дозу порівняно з тим інсуліном, який вони звичайно використовували.
Необхідність підбору дози може виникнути як при першому введенні нового препарату, так і протягом перших кількох тижнів або місяців його застосування.
Пропуск прийому їжі або непередбачене інтенсивне фізичне навантаження можуть призвести до гіпоглікемії.
Необхідність підбору дози може виникнути при непередбаченому підвищеному фізичному навантаженні або при зміні звичайної дієти. Фізичні навантаження відразу після прийому їжі підвищують ризик розвитку гіпоглікемії.
НовоРапід ФлексПен містить метакрезол, який рідко може спричинити алергічні реакції.
Вагітність і годування груддю
Досвід застосування препарату НовоРапід ФлексПен у період вагітності обмежений. У дослідженнях на тваринах було показано, що інсулін аспарт подібно до людського інсуліну не має ембріотоксичного і тератогенного впливу.
Рекомендується посилити контроль за лікуванням вагітних жінок, хворих на діабет, протягом усього періоду вагітності, а також при підозрі на вагітність.
Потреба в інсуліні звичайно знижується у першому триместрі вагітності та істотно зростає у другому та третьому триместрах.
Обмежень щодо лікування діабету препаратом НовоРапід ФлексПен у період годування груддю також немає.
Лікування матері не створює будь-якого ризику для дитини. Однак може виникнути необхідність корекції дози.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Реакція хворого та його здатність концентрувати увагу можуть бути порушені при гіпоглікемії. Це може стати фактором ризику у ситуаціях, коли ці здатності набувають особливого значення (наприклад, при керуванні автомобілем або механізмами).
Хворим слід рекомендувати вживати заходів з профілактики гіпоглікемії перед тим, як сідати за кермо. Це особливо важливо для хворих, в яких ослаблені чи відсутні симптоми-провісники гіпоглікемії, або епізоди гіпоглікемії виникають часто. При таких обставинах слід зважити доцільність керування автомобілем взагалі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як відомо, ряд лікарських засобів впливає на обмін глюкози, що слід враховувати при визначенні дози інсуліну.
Лікарські засоби, які можуть знижувати потребу в інсуліні
Пероральні цукрознижувальні засоби (ПЦЗ), октреотид, інгібітори моноаміноксидази (МАО), неселективні b-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), саліцилати, алкоголь, анаболічні стероїди та сульфаніламіди.
Лікарські засоби, які можуть підвищувати потребу в інсуліні
Пероральні контрацептиви, тіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони, симпатоміметики, даназол.
b-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.
Алкоголь може посилювати і подовжувати тривалість гіпоглікемічного ефекту інсуліну.
Несумісність
Лікарські препарати, які додані до інсуліну, можуть викликати його руйнування, наприклад, препарати, що містять тіоли або сульфіти.
Умови та термін зберігання. Шприц-ручку з препаратом НовоРапід ФлексПен, якою не користувались, слід зберігати у холодильнику при температурі 2°С - 8°С (не надто близько від морозильної камери). Не заморожувати. Термін придатності – 2,5 роки.
Шприц-ручку з препаратом НовоРапід ФлексПен, якою користуються або носять при собі про запас, не слід зберігати в холодильнику. Її можна зберігати при кімнатній температурі (не вище 30°С) протягом 4 тижнів.
Для захисту від дії світла зберігати шприц-ручку з надітим ковпачком, коли шприц-ручку не використовують. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.