Ципроксол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фтор-4-оксо-7-(піперазин-1-іл)-1,4-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;

склад: 1 мл крапель містить 3 мг ципрофлоксацину гідрохлориду безводного в перерахуванні на ципрофлоксацин;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота льодяна, динатрію едетат, маніт, бензалконію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Краплі очні/вушні.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології та отології. Ципрофлоксацин. Код АТС S03A A07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протимікробний засіб широкого спектра дії, похідне фторхінолону, інгібує бактеріальну Днк-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій; спричиняє виражені морфологічні зміни (у т.ч. клітинної стінки та мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та поділу (тому що впливає не тільки на Днк-гіразу, але і спричиняє лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – тільки в період поділу. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них Днк-гірази. На фоні застосування ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших актибіотиків, які не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним стосовно бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьох інших антибіотиків. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії – ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники – Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії – Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину.

Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium-intracellulare – помірна (для їхнього пригнічення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого – у бактеріальних клітин немає ферментів, інактивуючих його.

Фармакокінетика. При закапуванні препарату в обидва ока через кожні 2-4 год максимальна концентрація ципрофлоксацину в крові не перевищує 5 нг/мл, середня концентрація – 2,5 нг/мл.

На даний час не встановлено, чи проникає ципрофлоксацин у грудне молоко при інстиляції в око або вухо, однак відомо, що при внутрішньому застосуванні одноразової дози 500 мг він виявляється в грудному молоці.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання очей та вуха, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами: блефарити, блефарокон’юнктивіти, кон’юнктивіти, кератити, кератокон’юнктивіти, корнеальна виразка, трахома; зовнішній отит, гострий та хронічний гнійний середній отит. Профілактика очних інфекцій після видалення стороннього тіла з рогівки або кон’юнктиви, після хімічних або фізичних ушкоджень. Профілактика інфекцій очей та вуха до та після хірургічних втручань.

Спосіб застосування та дози. Флакон захищений контролем розкриття. При першому застосуванні необхідно прокрутити ковпачок, відокремивши його від захисного кільця.

Флакон має спеціальну конфігурацію, завдяки якій при тиску на дно відбувається дозоване виділення розчину за принципом “одне натискання – одна крапля”. Твердість стінок флакона значно зменшує можливість струминного виділення препарату – часту причину передозування крапель.

Ципроксол закапують шляхом легкого натискання на дно флакона.

Препарат застосовують по 1-2 краплі у хворе око, кожні 2 год у перший день, у наступні дні – кожні 4 год. При тяжких інфекціях призначають по 2 краплі в око щогодини. Тривалість лікування може становити 7-10 днів.

При лікуванні захворювань вуха – по 2-3 краплі кожні 4 год протягом 7 днів. При гнійних отитах у гострий період в перший день призначають по 2-3 краплі кожні 2 год.

Побічна дія. Застосування очних/вушних крапель Ципроксол може іноді супроводжуватися місцевим печінням або дискомфортом, відчуттям стороннього тіла в оці, гіперемією кон’юнктиви, утворенням кірки на повіках, неприємним смаком у роті відразу після закапування. Дуже рідко відзначаються кератит, кератопатія, алергічні реакції, поява плям на рогівці, набряк повік, сльозотеча, фотофобія, інфільтрати рогівки, нудота та зниження гостроти зору. У пацієнтів з виразкою на рогівці можлива поява білого кристалічного преципітату. Можливий розвиток місцевої алергічної реакції шкіри зовнішнього вуха.

Протипоказання. Протипоказаннями для призначення очних/вушних крапель Ципроксолу є гіперчутливість до ципрофлоксацину або до інших препаратів групи фторхінолонів, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, лактація. Дитячий вік до 12 років.

Передозування. Малоймовірно через низьку резорбцію препарату і малу ймовірність резорбтивної кумуляції.

Спеціальна конфігурація флакона робить малоймовірним випадкове передозування препарату. Передозування можливе лише при недотриманні зазначених в інструкції разових доз і частоти застосування.

Особливості застосування. Перед закапуванням препарату у вухо необхідно провести аспірацію гною з промиванням антисептичним розчином.

Тривале застосування ципрофлоксацину може призвести до посиленого росту нечутливих до нього мікроорганізмів, насамперед грибів. У випадку розвитку суперінфекції необхідна додаткова антимікробна терапія. Застосування препарату варто припинити з появою будь-яких ознак гіперчутливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Терапевтична ефективність Ципроксолу в краплях для місцевого застосування зростає при поєднанні його із системними β-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С.

Термін придатності – 1 рік. Після розкриття флакона препарат зберігають 28 діб.