Ципроксол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фторо-1,4-дигідро-4-оксо-7-(піперазин-1-іл)-3-карбокси кислоти гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми із двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, білого кольору з рискою;

склад: 1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлорид у перерахуванні на 0,5 г ципрофлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, кроскармелоза натрію, аеросил, тальк, магнію стеарат, сепіфілм 752 білий, поліетиленгліколь 4000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01М A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Діє бактеріцидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на ті, що знаходяться у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherihia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campilobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники (Legionella pneumophila, Brusella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium aviumintracellulare). До ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphilococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St.pyogenes, St. Agalactiae). Більшість стафілококків, які є стійкими до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину.

Чутливість бактерій Streptococcus pneumonie, Enterococcus faecalis є помірною.

До препарату резистентні такі мікроорганізми: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltofilia, Ureaplasma urealiticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.

Фармакокінетика. При пероральному вживанні ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково- кишкового тракту. Біодоступність препарату складає 50-85 %. Максимальна концентрація препарату у сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (перед їжею) досягається через 1-1,5 годин та складає 1,6 мкг/мл.

Ципрофлоксацин розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, семенній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у ціх тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м’язи, очеревину, лімфу.

Концентрація ципрофлоксацину, яка накопичується у нейтрофілах крові, у 2-7 разів вища, ніж у сироватці.

Об’єм розподілу в організмі складає 2-3,5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація складає 6-10 % від такої же у сироватці.

Ступінь зв’язування Ципрофлоксацину в білках плазми складає 30 %.

У хворих з порушеною функцією нирок період напіввиведення збільшується.

Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70 %. Від 15 % до 30 % виводиться з екскрементами.

Період напіввиведення після перорального застосування становить 3-5 год.

Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатинину нижче 20 мл/хвил./1,73м²) необхідно призначати половину добової дози препарату.

Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами:

інфекції Лор-органів – середній отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт;

захворювання дихальних шляхів – гострий і хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз;

інфекції черевної порожнини – бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, перитоніт, внутрішньочеревинні абсцеси, сальмонельоз, черевний тиф, кампілобактеріоз, іерсиніоз, шигельоз, холера;

інфекції нирок і сечовивідних шляхів – цистит, пієлонефрит;

інфекції органів малого тазу та полових органів – простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперітонит, гонорея, м’який шанкр, хламідіоз;

інфекції шкіри та м’яких тканин – інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмона;

інфекції кісток і суглобів – остеомієлит, септичний артрит; сепсис;

інфекції на фоні імунодефіциту (виникаючого при лікуванні імунодепресивними засобами або у хворих з нейтропенією);

профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають перорально, по 0,25 г 2-3 рази на добу, при важкому перебігу інфекцій – 0,5-0,75 г 2-3 рази на добу.

Зазвичай препарат застосовують у наступних дозах:

при інфекціях ЛОР-органів: залежно від тяжкості захворювання, по 0,5 г 2 рази на день протягом 7-10 днів;

при інфекціях сечовивідних шляхів: по 0,25-0,5 г 2 рази на добу, курс лікування становить 7-10 днів;

при неускладненій гонореї: по 0,25-0,5 г одноразово;

при сполученні гонококової інфекції з хламідійною і мікоплазмовою інфекціями: по 0,75 г кожні 12 год протягом 7-10 днів.

при шанкроїді: по 0,5 г 2 рази на день протягом декількох днів;

при менінгококовому носійстві в носоглотці: одноразово по 0,5 г чи 0,75 г;

при хронічному носійстві сальмонел: по 0,25 г 4 рази на добу, курс лікування до 4 тижнів, при необхідності дозування може бути збільшено до 0,5 г 3 рази на добу;

при пневмонії, остеомієліті: по 0,75 г 2 рази на добу, тривалість лікування остеомієліту може становити до 2 місяців;

при інфекціях шлунково-кишкового тракту, викликаних Staphylococcus aureus: по 0,75 г кожні 12 год протягом 7-28 днів;

при тяжкому перебігу інфекцій (наприклад, при рецидивному муковісцидозі, інфекціях черевної порожнини, кісток і суглобів), викликаних Pseudomonas чи стафілококами, при гострих пневмоніях, викликаних Streptococcus pneumoniae і при хламідійних інфекціях сечостатевих шляхів: по 0,75 г кожні 12 год, при стрептококових інфекціях у зв’язку з небезпекою пізніх ускладнень, а також хламідійних інфекціях лікування повинне продовжуватися не менше 10 днів.

У хворих, інфекція яких протікає з вторинним клітинним імунодефіцитом, лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії.

Таблетки слід проковтувати цілими з невеликою кількістю рідини після прийому їжі. При прийомі таблетки натще активна речовина усмоктується швидше.

В усіх випадках лікування слід продовжувати ще не менше 3 днів після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів.

При швидкості клубочкової фільтрації (кліренс креатиніну 31-60 мл/хв/1,73 м² чи сироваткової концентрації креатиніну від 1,4 до 1,9 мг/100 мл) максимальна добова доза препарату складає 1 г. При швидкості клубочкової фільтрації нижче 30 мл/хв/1,73 м² чи сироваткової концентрації креатиніну вище 2 мг/100 мл максимальна добова доза – 0,5 г. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз, добова доза становить 0,25-0,5 г, приймати препарат слід після сеансу гемодіализу.

Таблиця рекомендованих доз препарату для хворих

з хронічною нирковою недостатністю

Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:

з боку травної системи: нудота, діарея, блювання, абдомінальні болі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо в пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз;

з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, “кошмарні” сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також проява психотичних реакцій (зрідка прогресуючих до станів, у яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій;

з боку органів почуттів: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя;

з боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія;

з боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності “печінкових” трансамінази та лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія;

з боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезу), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит;

алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, поява маленьких вузликів, що утворять струпи, лікарська пропасниця, крапкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкулит, вузлова еритема, ексудативна мультіформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);

інші: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, загальна слабість, міалгія, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт).

Протипоказання. Гіперчутливість до ципрофлоксацину та компонентів препарату, псевдомембранозний коліт, дитячий вік до 18 років (до завершення процесу формування скeлету), вагітність та період лактації.

Передозування. Проявляється у вигляді посилення побічних ефектів.

Лікування. Необхідно припинити застосування препарату, ретельно контролювати стан хворого, зробити промивання шлунка, проводити звичайні міри невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10 %) кількість препарату. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку, у зв’язку з загрозою розвиття побічних реакцій з боку центральної нервової системи, Ципроксол слід призначати тільки за життєвими показаннями.

При виникненні під час або після лікування Ципроксолом тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, за яким лікування препаратом припиняють.

При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування препаратом слід припинити у зв’язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожилль під час лікування фторхінолонами.

Під час лікування Ципроксолом необхідно забезпечити достатню кількість рідини для дотримання нормального діурезу.

Під час лікування Ципроксолом слід уникати контакту з прямими сонячними променями.

Пацієнтам, які приймають Ципроксол, слід бути обережними під час керування автомобілем та виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).

З обережністю препарат варто приймати при наступних захворюваннях: виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілептичний синдром, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, а так само хворим похилого віку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ципроксолу з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими солями, які містяться у диданозині.

Одночасний прийом Ципроксолу та теофіліну може привести до підвищення концентрації теофіліну у крові за рахунок конкурентного інгібування у ділянках зв’язування цитохрому Р450, що призводить до збільшення періоду напіввиведення теофіліну і зростання ризику розвитку токсичної дії, пов’язаної з теофіліном.

Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, які містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 годин.

При одночасному застосуванні Ципроксолу та антикоагулянтів збільшується час кровотечі.

При одночасному застосуванні Ципроксолу та Циклоспорину підсилюється нефротоксична дія останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.