Левофлоксацин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Levofloxacin; (-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7H-піридо[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота

основні фізико-хімічні властивості: світло-оранжевого кольору, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки,

таблетки по 250 мг – круглі, по 500 мг – подовженої форми.

склад: 1 таблетка містить левофлоксацину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, гіпромелоза, полісорбат 80, кросповідон, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи фторхінолонів. КОД АТС J01МA12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фармакологічна дія - антибактеріальна (бактерицидна). Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу ІІ) і топоізомеразу ІV, порушує суперспіралізацію і зшивку розривів ДНК, інгібує біосинтез ДНК. Зупиняє поділ бактеріальних клітин, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах. Має широкий спектр дії. Ефективний відносно Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacaae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокінетика.

Після введення внутрішньо швидко і практично цілком всмоктується. Біодоступність становить 99%. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Cmax досягається через 1-2 год і при дозах 250 і 500 мг становить 2,8 і 5,2 мкг/мол відповідно. З білками плазми зв’язується 30-40%. Препарат легко проникає в тканини та рідини організму людини, включаючи легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, статеві органи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окисляється і/або дезацетилюється. Виводиться з організму повільно (T1/2 - 6-8 год), переважно нирками шляхом клубочковой фільтрації і канальцевой секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді продуктів біотрансформації. У незміненому вигляді із сечею протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год - 87%, у калі за 72 год виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Cl нирковий становить 70% загального Cl. Рівноважна концентрація після повторних аплікацій досягається через 3 дні. Після в/в 60-хвилинної інфузії в дозі 500 мг Cmax дорівнює 6,2 мкг/мол. При в/в однократному і багаторазовому введенні обсяг розподілу після тієї ж (500 мг) дози становить 89-112 л, Cmax - 6,2 мкг/мол, T1/2 - 6,4 год.

Показання для застосування. Інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів, нирок, статевих органів (гострий пієлонефрит, урогенітальний хламідіоз), шкіри і м’яких тканин (атероми, абсцеси, фурункули).

Cnocіб застосування та дози. Дозу препарату визначають індивідуально, залежно від тяжкості захворювання. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини; по 250-500 мг, 1-2 рази на добу.

Тривалість лікування визначається клінічною картиною, як правило, становить 7-10 (не більше 14) діб.

Побічна дія.

Алергічні реакції: еритематозні висипання, свербіж, набряк шкіри і слизових оболонок, кропив’янка.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, біль у животі, порушення травлення, діарея.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення свідомості, підвищена збудливість, депресія, безсоння, шум у вухах, втрата слуху.

З боку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну в сироватці крові.

З боку органів кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

Місцеві реакції: алергійний пневмоніт, васкуліт.

Протипоказання. Гіперчутливість (у т.ч. до хинолонів), епілепсія, вагітність, годування груддю, дитячий і підлітковий вік до 18 років.

Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, судоми.

Лікування - симптоматичне, діаліз неефективний. Специфічний антидот відсутній.

Особливості застосування. Препарат потрібно обережно приймати пацієнтам із захворюваннями ЦНС через ризик розвитку судомного нападу. При появі болю і ознак запалення сухожиль препарат відміняють. Особливо обережно препарат призначають хворим з тяжкими захворюваннями печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект Левофлоксацину знижують препарати, що пригнічують моторику кишечнику, сукральфат, магній- і алюмінійвмісні антацидні засоби і солі заліза. Препарат не взаємодіє з теофілінами, антидіабетичними засобами, нестероїдними протизапальними препаратами, антиаритмічними лікарськими засобами, Н2-блокаторами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25 ⁰С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.