Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: атенолол; (4-(2-окси-3-ізопропіламінопрокси)феніл-ацетамід);
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.
склад: 1 таблетка містить 50 мг або 100 мг атенололу;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, магнію стеарат, очищений тальк, кремній колоідний безводний, натрію крохмальгликолят, натрію лаурилсульфат, Н.Р.М.С. 15-СРS, поліетиленгліколь 400, діоксид титану, ізопропіловий спирт, метиленхлорід.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТС С07А В03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атенолол – cелективний β1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Препарат має антиангінальну, антиаритмічну та гіпотензивну дії. Блокуючи β1-адренорецептори серця, зменшує стимулюючий вплив на серце симпатичного відділу вегетативної нервової системи та циркулюючих у крові катехоламінів. Атенолол зменшує автоматизм синусного вузла, частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої та при фізичному навантаженні), скоротність та збудливість міокарда, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує потребу серця в кисні. При систематичному вживанні викликає поступове зниження АТ. Гіпотензивний ефект стабілізується до кінця другого тижня лікування.
Фармакокінетика. Атенолол всмоктується у травному тракті не повністю (50-60%) і не зазнає значного метаболізму в печінці. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 2-4 год після прийому. Період напіввиведення становить 6-9 год, але фармакологічні ефекти препарату зберігаються протягом 24 год.
Атенолол-Авант проходить через плаценту і виділяється з материнським молоком. Його концентрація у тканинах мозку низька, що викликано гідрофільним характером його молекули; зв’язок із протеїнами плазми становить приблизно 5%.
Препарат виводиться з сечею (85%) у незміненому вигляді.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії, синусова тахікардія та інші тахіаритмії, профілактика інфаркту міокарда та раптової коронарної смерті. Препарат вибору для призначення хворим схильним до бронхоспазму і спазму периферичних судин.
Спосіб застосування та дози.
Артеріальна гіпертензія: застосовують 50-100 мг в одній чи двох добових дозах. Максимальний ефект настає через 1-2 тижні лікування.
Стенокардія: 50-100 мг в одній чи двох добових дозах, дуже рідко – до 200 мг на добу. Препарат можна приймати разом із нітратами, антагоністами кальцію дигідропіридинового ряду.
Серцеві аритмії: 50-100 мг в одній чи двох добових дозах, дуже рідко –
до 200 мг на добу.
Побічна дія. Пацієнти, як правило, переносять препарат добре при дотриманні рекомендованих доз. У поодиноких випадках можуть спостерігатися побічні дії, звичайно при передозуванні.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, порушення AV провідності, відчуття похолодання кінцівок: в окремих випадках – поява симптомів серцевої недостатності.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, порушення сну, депресивний стан, відчуття втоми.
З боку травного тракту: нудота, запори, діарея, рідко – сухість у роті.
З боку ендокринної системи: у ряді випадків – гіпоглікемічні стани у хворих на цукровий діабет.
Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж.
Інші: посилення потовиділення, рідко – зменшення секреції слізної рідини, кон’юнктивіт.
Протипоказання. Декомпенсована серцева недостатність; атріовентрикулярна блокада II, III ступеня; кардіогенний шок; синусова брадикардія; артеріальна гіпотонія; бронхіальна астма; підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Можливе посилення проявів описаних побічних дій.
Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю потрібно призначати препарат хворим на цукровий діабет, хворобу Рейно, облітеруючі захворювання периферичних артерій, з вираженими порушеннями функції нирок. У періоди вагітності та лактації застосування Атенололу- Нортон не рекомендується.
Припиняти лікування препаратом треба проводити поступово, щоб уникнути синдрому відміни.
Дані про безпеку застосування препарату у дітей відсутні.
Пацієнтам похилого віку Атенолол- Нортон призначають у менших дозах, особливо при порушеннях функції нирок.
У разі необхідності проведення хірургічного втручання з інгаляційним наркозом ефіром або хлороформом хворим, які отримують Атенолол- Нортон, слід припинити прийом препарату за кілька днів до операції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат посилює вплив антигіпертензивних засобів.
При одночасному призначенні Атенололу-Нортон з резерпіном, α-метилдопою, верапамілом, гуанфацином та серцевими глікозидами може спостерігатися виражена брадикардія.
Одночасно застосовувати Атенолол- Нортон та клонідин потрібно з обережністю. При відміні Атенололу- Нортон застосування клонідину продовжується ще кілька днів.
Потрібно обережно призначати Атенолол-Нортон одночасно з протиаритмічними препаратами 1-го класу, оскільки може посилюватися кардіодепресивна дія.
З обережністю слід застосовувати такі анестетики, як ефір, циклопропан чи трихлоретилен. Атенолол-Нортон потенціює дію непрямих антикоагулянтів, інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у захищеному від світла місці, недоступному для дітей.
Термін придатності – 3 роки.