Амлодипин-нортон инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amlodipine; З-етил-5-метиловий ефір-2[(аміноетоксі)метил]-4-(2-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: Амлодипін 5 мг – світло-жовтого кольору круглі таблетки без оболонки, з лінією розлому з одного боку і написом “NORTON” – з іншого боку таблетки;
Амлодипін 10 мг - білого кольору круглі таблетки без оболонки, з лінією розлому з одного боку і написом “NORTON” – з іншого боку таблетки;
склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату (в перерахуванні на амлодипін) 5 мг і 10 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль (паста), натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, желатин, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремній колоїдний безводний, крохмаль висушений, для таблеток по 5 мг - барвник тартразин
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Код АТС С08С А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління (блокатор повільних Са2+-каналів). Блокує трансмембранний транспорт іонів Са2+, переважно в клітини гладких м’язів судин, а також міокарда. Має вазодилататорну, антигіпертензивну, антиангінальну, спазмолітичну дію.
Механізм антигіпертензивної дії зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту не спричинює різкої артеріальної гіпотензії, забезпечуючи поступове зниження артеріального тиску протягом 24 годин, без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень.
Антиангінальна дія амлодипіну пов’язана з розширенням периферичних артеріол і зменшенням післянавантаження на серце, а також розширенням коронарних судин у незмінених та ішемізованих зонах міокарда. Зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка.
Амлодипін гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначною мірою підвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління амлодипін практично не підвищує рівень катехоламінів у плазмі крові і не стимулює симпатичну нервову систему.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амлодипін швидко всмоктується. Максимальна концентрація визначається через 6 - 12 годин. Біодоступність становить 64%. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить близько 35-50 годин, в основному виводиться із сечею як у незміненому вигляді (10 %), так і у вигляді метаболітів (60 %).
Показання для застосування. Лікування АГ як засіб першого ряду (можна використовувати для монотерапії у більшості хворих). Препарат застосовують також для проведення комбінованої гіпотензивної терапії в поєднанні з тіазидними діуретиками, блокаторами α- і β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ.
Амлодипін використовують як засіб першого ряду для лікування ІХС, зокрема стабільної стенокардії і стенокардії Прінцметала (варіантна стенокардія). Амлодипін можна призначати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними засобами хворим на стенокардію, рефрактерну до лікування органічним нітратом та/або блокаторами β-адренорецепторів в адекватних дозах.
Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії та стенокардії препарат призначають у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. За необхідності дозу збільшують до максимальної – 10 мг/добу. Максимальний терапевтичний ефект Амлодипіну-Нортон розвивається протягом 8 тижнів.
Пацієнтам з тяжкою формою хронічної серцевої недостатності звичайно призначають Амлодипін- Нортон у початковій дозі 5 мг, 1 раз на добу, підвищуючи її при добрій переносимості препарату до 10 мг/добу.
Хворим з нирковою недостатністю Амлодипін-Нортон призначають у звичайних дозах. Для пацієнтів похилого віку використовують режим дозування.
Амлодипін-Нортон може застосовуватися самостійно або у поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами.
Побічна дія. Амлодипін-Нортон звичайно добре переноситься хворими; найчастіше з побічних ефектів відмічають набряки гомілок, головний біль, гіпотензію, сонливість, серцебиття, почервоніння обличчя, запаморочення, нудоту, біль у животі, рідко - міалгію, шкірні алергічні реакції, гіперплазію ясен; при тривалому застосуванні - парестезії і біль у кінцівках.
Протипоказання. Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія. Дитячий вік (через відсутність достатнього клінічного досвіду).
Передозування. Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації, вираженого та тривалого зниження артеріального тиску, тахікардії. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, промивання шлунка з активованим вугіллям і проведення такого лікування: підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легенів і контролем об’єму циркулюючої крові і діурезу, внутрішньовенне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. У хворих з порушеною функцією печінки збільшується період напіввиведення амлодипіну, що вимагає особливої обережності в підборі добової дози.
Ефективність і безпека застосування Амлодипіну- Нортон в періоди вагітності та лактації не встановлені, тому призначення препарату можливо лише в тому разі, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Амлодипін може спричинювати запаморочення і сонливість, у зв’язку з чим хворим, які приймають Амлодипін-Нортон, рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами і складною технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін характеризується відсутністю взаємодії з лікарськими засобами, найбільш поширеними в клінічній практиці, включаючи циметидин, нестероїдні протизапальні засоби, рифампіцин тощо. Для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця може застосовуватись у комбінації з бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, а-адреноблокаторами, нітратами, діуретиками.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі до +25 °С. Термін придатності - 3 роки.