Оспен инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Phenoxymethylpenicillin; бензатинова сіль (2S, 5R, 6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-(2-феноксиацетамідо)-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: жовтуваті гранули, однорідні, гігроскопічні з фруктовим смаком та характерним запахом;

склад: 5 мл (1 мірна ложечка) готової суспензії містить: бензатин феноксиметлпеніциліну - 250 мг (400 000 МО);

допоміжні речовини: натрію бензоат, натрію сахарин, сахароза.

Форма випуску. Гранули для приготування пероральної суспензії.

Фармакологічна група. Бета-лактамні антибіотики. АТС J01C A04.

Фармакологічні властивості. Феноксиметилпеніцилін з торговельною назвою “Оспен” – це бета-лактамний антибіотик вузького спектра дії для перорального прийому. Оспен пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Препарат високоактивний щодо пневмококів, гонококів, лістерію та Neisseria spp., cтрептококів груп A, C, G, H, L та M та щодо непеніциліназопродукуючих стафілококів. До препарату чутливі корінебактерії, актиноміцети, клостридії, бліда тріпонема, лептоспіри. До препарату резистентні стрептококи групи D (ентерококи), мікоплазми, бордетеми, мікобактерії та найпростіші. Оспен не інактивується шлунковим соком.

Фармакокінетика. Прийом їжі сповільнює всмоктування препарату, але не зменшує його об’єм. Завдяки швидкому та майже повному всмоктуванню, у сироватці крові та в тканинах швидко (через 30 – 60 хв) досягаються концентрації препарату, що гарантують надійний терапевтичний ефект. Терапевтична концентрація препарату зберігається в крові протягом 4 годин. Період напіврозпаду становить 30 – 45 хв, рівень зв’язування з білками крові сягає 55% прийнятої дози. Препарат добре проникає в нирки, легені, печінку, шкіру, м’язи та більшість рідин організму, гірше в кістки. Переважна кількість препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді. Препарат проникає через плацентарний бар’єр та у грудне молоко.

Показання для застосування. Оспен показаний для терапії та профілактики інфекцій легкої та середньої тяжкості, спричинених мікроорганізмами, чутливими до пеніцилінів. До таких інфекцій слід віднести ангіну, гострий середній отит, гострий синусит, бактеріальний бронхіт, бронхопневмонію. Крім того, до вищезазначених інфекцій слід віднести скарлатину, бешиху, контагіозне імпетиго, фурункульоз, абсцеси та флегмони.

Препарат показаний для профілактики стрептококових інфекцій та їх ускладнень таких, як ревматична атака та мала хорея, ревматоїдний артрит, ендокардит та гломерулонефрит, при уродженій та ревматичній кардіопатії, а також для профілактики бактеріального ендокардиту після малих хірургічних втручань таких, як тонзилектомія, екстракція зубів та ін. Оспен можна призначати для підсилення або продовження парентеральної терапії.

Спосіб застосування та дози. Для приготування суспензії в пляшечку налити трохи питної води, добре збовтати та долити водою до кільця-мітки на пляшечці. Препарат приймають внутрішньо. Дозу препарату встановлюють індивідуально, залежно від маси тіла хворого та тяжкості інфекції. Добову дозу розподіляють на 2 – 3 прийоми. Середня добова доза для дорослих становить 1,5 г та більше. Дітям віком до 5 років препарат призначають у дозі 25 – 30 мг/кг на добу, від 5 до 12 років – 0,6 – 0,9 г на добу, старше 12 років – 0,8 – 1 г на добу.

Рекомендовані дози: дітям віком до 3 місяців: ¼ мірної ложечки Оспену 3 – 4 рази на добу; віком від 3 місяців до 3 років: ½ мірної ложечки Оспену 3 – 4 рази на добу; віком від 3 до 6 років: 1 мірна ложечка Оспену 3 – 4 рази на добу; віком від 6 років призначають по 1 – 2 мірні ложечки Оспену 3 – 4 рази на добу. При необхідності можливе збільшення добової дози препарату. Середня добова доза для дітей становить 50 000 – 100 000 МО на добу. Терапію Оспеном слід продовжувати щонайменше 2 – 5 днів після зникнення клінічних симптомів захворювання. При лікуванні стрептококових інфекцій необхідно дотримуватися рекоменлацій ВООЗ, тобто тривалість лікування із застосуванням пеніцилінових антибіотиків повинна бути щонайменше 10 днів.

Для хворих з нирковою або печінковою недостатністю, як правило, не знижують дози препарату через його низьку токсичність.

Для профілактики стрептококових інфекцій у разі контакту слід призначати 10-денний курс Оспену. Для запобігання рецидивів ревматичної атаки та/або малої хореї: новонароджені віком до 3 місяців: ¼ мірної ложечки Оспену двічі на день; віком від 3 до 12 місяців: ½ мірна ложечка Оспену двічі на день; дітям старше 1 року: 1 мірна ложечка Оспену двічі на день. Для профілактики ендокардиту після малих хірургічних втручань, наприклад тонзилектомії, екстракції зуба та ін.: діти до 30 кг: 4 мірні ложечки Оспену за 30 – 60 хв до втручання, а потім по 1 мірній ложечці кожні 6 годин протягом 2 діб після операції.

Дітям з масою більше 30 кг – дозу подвоїти.

При стафілококових інфекціях бажано проводити аналіз на чутливість мікроорганізмів.

Побічна дія. Оспен загалом добре переноситься хворими. Діарея, відмічена у поодиноких випадках, як правило, не потребує скасування терапії. Алергічні реакції, такі як анафілаксія, кропив’янка, пропасниця або ангіоневротичний набряк спостерігаються надзвичайно рідко та носять більш легкий характер, ніж при парентеральній терапії пеніциліновим рядом антибіотиків.

Протипоказання. Відома або можлива гіперчутливість до пеніцилінів. У хворих з підвищеною чутливістю до цефалоспоринів слід враховувати можливість перехресної алергії. Особливо обережно слід призначати препарат хворим з алергічними діатезами та астмою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При паралельному прийомі протизапальних, протиревматичних та жарознижувальних препаратів слід мати на увазі можливість перехресного пригнічення екскреції цих препаратів. Враховуючи те, що Оспен діє тільки на бактерії, що розмножуються, не слід поєднувати його з бактеріостатичними антибіотиками. За наявності позитивних тестів на синергічну дію можна використовувати комбінації з іншими антибіотиками. Подібно до інших антибіотиків Оспен надзвичайно рідко може знижувати активність оральних контрацептивів.

Пробенецид, саліцилати, індометацин сповільнюють екскрецію Оспену нирками і пригнічують його дію.

Передозування. Не існує достовірних даних про випадки передозування Оспену. При застосуванні занадто великих доз препарату рекомендується провести гемодіаліз та проводити симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Слід з обережністю застосовувати Оспен хворим на алергічний діатез та сінну лихоманку або астму в анамнезі.

Призначаючи препарат хворим на цукровий діабет, слід пам’ятати, що гранули Оспену для приготування суспензії містять цукор.

Вагітність та період лактації. Дані про можливу ембріотоксичну, тератогенну або мутагенну дію при прийомі Оспену під час вагітності відсутні. Однак слід пам’ятати про те, що препарат проникає в грудне молоко.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, сухому та недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термін придатності – 3 роки. Приготвлену суспензію (після розведення водою) можна використовувати протягом 14 діб.