Дексаметазон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: dexamethasonе; (9-фтор-11b,17,21-тригідрокси-16a-метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діон);

основні фiзико-хiмiчні властивості: таблетки білого кольору;

склад: 1 таблетка містить дексаметазону 0,0005 г (0,5 мг);

допоміжні речовини: цукор пісок, крохмаль картопляний, кислота стеаринова.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Глюкокортикоїди. Код АТС Н02А В02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дексаметазон як препарат з групи глюкокортикостероїдів має протизапальну, антиалергічну дію. Знижує вміст у крові еозинофілів, лімфоцитів, нейтрофілів. Гальмує розвиток сполучної тканини, зменшує кількість тучних клітин, пригнічує активність гіалуронідази, зменшує проникність капілярів. Практично не спричиняє затримки води і натрію в організмі, відносно мало впливає на обмін електролітів. За ефективністю 0,5 мг дексаметазону дорівнює приблизно 3,5 мг преднізолону, 15 мг гідрокортизону, 17,5 мг кортизону, тобто препарат у 7 разів активніший за преднізолон і в 35 разів – за кортизон.

Фармакокінетика. Дексаметазон добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту, розподіляючись по всьому організму. Об’єм розподілу подібний у хворих всіх вікових груп. Дексаметазон метаболізується у печінці. Період напіввиведення дексаметазону становить приблизно 3,5 год. Дія триває до 72 год. Виводиться нирками, дуже мала кількість – з жовчю у вигляді метаболітів.

Показання для застосування. Лікування ревматоїдного та інших артритів, періартритів, анкілозуючого спондилоартриту, різних дерматитів, дерматозів, гострих і хронічних алергічних захворювань (бронхіальна астма, сінна гарячка, кропив’янка), хвороби Аддисона, нефротичного синдрому, лімфогрануломатозу, захворювань крові (гострий лімфобластний і мієлобластний лейкоз, інфекційний мононуклеоз), при трансплантації органів і тканин.

Спосіб застосування та дози. Дексаметазон призначають внутрішньо під час або після їжі. Звичайна добова доза для дорослих становить 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг), а у тяжких випадках – до 0,004 - 0,006 г (4 - 6 мг). Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують і переходять на підтримуючі дози – 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг) на добу. Денну дозу призначають у 2 - 3 прийоми. Дітям, залежно від віку та під контролем педіатра, призначають від 0,00025 г (0,25 мг, тобто ½ таблетки) до 0,002 г (2 мг, тобто 4 таблетки). Добову дозу приймають у 3 - 4 прийоми.

Побiчна дiя. Стероїдний діабет, порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу, гірсутизм, імпотенція), уповільнення росту дітей, вторинна недостатність кори надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, геморагічний панкреатит, атонія травного тракту, підвищення апетиту, нудота, блювання; запаморочення, головний біль, лабільність настрою, депресія, психози; затримка натрію і води, артеріальна гіпертензія, підвищення внутрішньочерепного і внутрішньоочного тиску, підвищення ризику тромбоутворення; петехії, стриї, атрофія шкіри, есхімоз; остеопороз, імуносупресія, підвищення ризику виникнення або загострення грибкових, вірусних або бактеріальних інфекцій, пригнічення регенеративних і репаративних процесів, підвищення потовиділення, міопатія, глаукома, катаракта.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; ульцерогенна дія; виражений остеопороз, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, тяжка міопатія, гострі психози, гостра ниркова недостатність, глаукома, період до і після профілактичних щеплень (особливо противірусних), вірусні захворювання, системний мікоз, активні форми туберкульозу, інфекційні ураження суглобів і колосуглобових м’яких тканин; вагітність і лактація.

Передозування. Проявляється посиленням вираженості побічних ефектів.

Лікування: відміна препарату; терапія симптоматична. Специфічний антидот відсутній.

Особливості застосування. Лікування Дексаметазоном здійснюється при наявності чітких показань і під суворим контролем лікаря з врахуванням можливих протипоказань і ускладнень. Лікування припиняють поступово, оскільки раптове припинення приймання препарату може викликати загострення патологічного процесу. Наприкінці лікування доцільно призначати декілька ін’єкцій кортикотропіну (10 - 20 ОД на добу). Необхідно постійно контролювати рівень артеріального тиску, вмісту глюкози в крові, зсідання останньої, діурез і масу тіла.

При цукровому діабеті, туберкульозі, бактеріальній та амебній інфекції, артеріальній гіпертензії, тромбоемболіях, серцевій та нирковій недостатності приймати препарат необхідно дуже обережно і за умови, що можливе одночасне проведення адекватного лікування основного захворювання. Якщо в анамнезі є вказівка на психоз, терапію здійснюють тільки за життєвими показаннями.

При гіпотиреозі і цирозі печінки дія препарату може посилюватися.

Під час терапії Дексаметазоном годування груддю доцільно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, яка виникає, підвищується ризик розвитку аритмій), послаблює гіпоглікемізуючу дію протидіабетичних засобів і антикоагулянтний ефект похідних кумарину. Рифампіцин, фенітоїн, барбітурати послаблюють, а естрогенвмісні пероральні контрацептиви посилюють дію дексаметазону. Одночасне застосування препарату з салуретиками призводить до посиленого виведення калію, при одночасному прийманні з тироліберином знижується рівень тригліцеридів у крові. Нестероїдні протизапальні засоби та етанол підвищують безпеку появи виразок на слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту, у комбінації з нестероїдними протизапальними засобами для лікування артриту можливо зниження дози глюкокортикостероїдів через сумації терапевтичного ефекту. Протималярійні засоби (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) разом з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. Інгібітори АПФ при одночасному застосуванні з дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій і лімфоми або інших лімфопрорліферативних порушень, пов’язаних з вірусом Епштейна-Барра. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) і кетоконазол (знижує кліренс) підвищують токсичність. У високих дозах дексаметазон знижує ефект соматропіну. Антациди знижують всмоктування глюкокортикостероїдів. Препарат підвищує (при травалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичних реакцій парацетамолу (індукція печінкових ферментів і утворення токсичного метаболіту парацатемолу).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 º С до 25 º С . Термін придатності – 3 роки.