Оптокаин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: N-(2,6-диметилфеніл)-1-метил-2-піперидинкарбоксамід

(у вигляді гідрохлориду);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить мепівакаїну гідрохлориду 30 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Мепівакаїн. Код АТС N01BB03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Активна речовина мепівакаїн є амідним місцевим знеболювальним засобом. Механізм дії пов’язаний із стабілізацією мембран за рахунок блокади натрієвих каналів. Анестезуюча дія швидка. Тривалість анестезії становить 45-90 хвилин. Знеболювання настає через 2-3 хвилини. Тривалість знеболювання залежить від місця ін’єкції, концентрації та наявності або відсутності судинозвужувального агента та індивідуальних особливостей пацієнта.

Фармакокінетика. Стійкий до дії ектераз плазми. Швидко метаболізується у печінці, основні шляхи метаболізму – гідроксилюювання та N-диметилювання. Більше 50% дози у вигляді метаболітів екскретується у жовч, далі реабсорбується у кишечнику (у фекаліях міститься невелика частка) та виводиться із сечею через 30 хвилин, у тому числі в незміненому вигляді (5-10%). Кумулюється при порушеннях функцій печінки (цироз, гепатит). Зв’язування з білками плазми становить 75-80%, період напіввиведення препарату - 115 хвилин. Проникає крізь плаценту.

Показання для застосування.

Місцева анестезія (у т.ч. термінальна, інфільтраційна, провідникова) у стоматології.

Спосіб застосування та дози.

Вводити дорослим 1 - 2 мл або більше, залежно від вимог операції, шляхом інфільтрації або блокадою периферійного нерва. Розчин необхідно вводити невеликими дозами, зі швидкістю введення приблизно 1 мл /хв.

Для здорової дорослої людини, яка раніше не лікувалася седативними засобами, максимальною дозою, що вводиться одноразово або повторними введеннями не більше 90 хвилин, є 4,4 мг/кг мепівакаїну гідрохлориду, але не повинна перевищувати 300 мг.

Максимальная доза - 1000 мг мепівакаїну за 24 години.

В педіатричній практиці використовується з обережністю. Доза препарату залежить від віку та маси тіла дитини.

Побічна дія.

Побічні ефекти, які можуть виникати внаслідок застосування мепівакаїну, подібні до тих, які спостерігаються при застосуванні інших амідних знеболювальних засобів. Ці ефекти звичайно залежать від дози та можуть виникати при високих концентраціях препарату у плазмі через передозування, швидке всмоктування та випадкове внутрішньосудинне введення, або їх причинами можуть бути підвищена чутливість, ідіосинкразія чи ослаблений стан пацієнта.

З боку серцево-судинної системи спостерігалися брадикардія, гіпотензія (або інколи гіпертензія), шлуночкова аритмія.

З боку нервової системи та органів чуття спостерігалися збудження, та/або депресія, головний біль, слабкість; порушення ковтання, порушення зору, судоми.

Алергічні реакції у вигляді ураження шкіри, кропив’янки, набряків або анафілаксії, підвищення температури тіла, набряк Квінке.

Протипоказання.

Відома підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Не застосовувати при відомій або припустимій вагітності.

Передозування.

Критичні ситуації, які виникають унаслідок застосування місцевих знеболювальних засобів, звичайно пов’язані з їх високими рівнями в плазмі, що виникають через випадкове внутрішньосудинне введення.

Повідомлялося про такі небажані явища при передозуванні:

- збудження ЦНС, тремор, дезорієнтація, запаморочення, мідріаз, підвищення температури тіла; при дуже високих дозах можливі тризм і конвульсії. Якщо страждає довгастий мозок, підкючаються серцево-судинні, респіраторні та блювотні центри з подальшою появою потовиділення, аритмій, гіпертензіїю, тахіпное, розширення бронхів, нудоти і блювання.

При перших ознаках передозування введення препарату треба припинити. Пацієнта необхідно покласти горизонтально, впевнитися, що він дихає вільно, якщо ні, потрібно дати кисень або у випадку серйозної задишки застосувати апарат штучного дихання. Необхідно уникати застосування бульбарних аналептиків, щоб не погіршити стан пацієнта, збільшуючи споживання кисню. Судоми можна контролювати, використовуючи діазепам у дозах 10 – 20 мг внутрішньовенно. Застосування барбітуратів не рекомендуються. Кровообіг можна підтримувати, вводячи внутрішньовенно глюкортикоїдні препарати. Можна додати розведені розчини альфа-бета-стимуляторів із судинозвужуючою дією або атропіну сульфат.

У належних дозах можна внутрішньовенно застосовувати гідрокарбонат натрію.

Особливості застосування.

Ефективність і безпека мепівакаїну в стоматології залежить від дози та належної процедури введення, а також від своєчасних заходів безпеки.

Перед тим як приступити до лікування, лікар повинен перевірити стан серцево-судинної системи пацієнта. Необхіднo уникати будь-якого передозування, а інтервал між застосуванням двох максимальних доз повинен становити щонайменше 24 години.

У будь-якому випадку слід використовувати найнижчі дози і концентрації, необхідні для того, щоб отримати бажаний ефект. Пацієнт повинен перебувати під суворим наглядом, і при перших ознаках передозування (наприклад, втрата свідомості) застосування препарату треба припинити.

У розпорядженні необхідно мати обладнання для невідкладної медичної допомоги, ліки та кваліфікований персонал, оскільки зрідка повідомлялося про серйозні, інколи смертельні реакції, навіть за відсутності підвищеної чутливості до препарату в анамнезі.

Вагітність та лактація. Не використовувати під час відомої або припустимої вагітності,

в період лактації. Препарат небажано застосовувати у педіатричній практиці.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами.

При застосуванні звичайних доз препарат не впливає на здатність керувати автомобілем. Тільки лікар може визначити, чи здатний пацієнт керувати автомобілем і механізмами після операції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Не повідомлялось про взаємодії мепівакаїну з іншими лікарськими засобами.

Препарат несумісний з амфотерицином, метогекситоном натрію, сульфадіазином натрію, мефентермін гідрохлоридом, лугами, важкими металами, окислювачами, таніном, впливом повітря і світла.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому, захищенному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.