Нимулид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nimesulidе; N-(4-нітро-2-феноксифеніл)-метан сульфанамід;

основні фізико-хімічні властивості: блідо-жовті, круглі, двоопуклі таблетки, не вкриті оболонкою, на одному боці таблетки напис “NIMULID”, на іншому – логотип компанії;

склад: 1 таблетка містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію докузат, полісорбат-80, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А Х17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протизапальна, знеболювальна і жарознижувальна дія Німуліду підтверджена результатами низки експериментальних і клінічних досліджень.

Німулід - це селективний інгібітор циклооксигенази-2; він інгібує утворення супероксид аніонів із поліморфноядерних лейкоцитів, інгібує фактор активації синтезу тромбоцитів, запобігає індукуванню брадикініном-цитокіном гіпералгезію нервів (інгібуючи вивільнення фактора некрозу пухлин TNF-a), є акцептором хлорноватистої кислоти, блокує вивільнення гістаміну із тучних клітин, інгібує активність протеаз (еластаза, колагеназа), зменшує процеси дегідратації матриксу хряща за рахунок інгібування синтезу металопротеаз, інгібує фосфодіестеразу типу IV.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі 100 - 200 мг Німуліду досягаються максимальні сироваткові концентрації у 1,98 - 9,85 мг/л за 1,22 - 3,17 год. Препарат абсорбується майже повністю, але одночасне приймання їжі може знизити швидкість всмоктування Німуліду, а не кількість його всмоктування. Препарат головним чином зв’язаний (99%) з протеїнами плазми та має об’єм абсорбції у 0,19 - 0,35 л/кг. Німулід широко метаболізується (лише від 1% до 3% дози виділяється у незміненому вигляді з сечею) у різні метаболіти, які, в основному, видаляються з сечею (≈ 70%) або фекаліями (≈ 20%). Препарат майже повністю біотрансформується у 4-гідрокси-німесулід у вільній та кон’югованій формі, і цей метаболіт, напевно, надає протизапальну властивість препарату. Пікові концентрації 4-гідрокси-німесуліду змінюються у діапазоні від 0,84 до 3,03 мг/л і вони досягаються протягом 2,61 - 5,33 год після прийому. Період напіввиведення 4-гідрокси-німесуліду становить від 2,89 до 4,78 год і є таким або навіть трохи вищим, ніж у основного складу (1,56 - 4,95 г).

Фармакокінетичні властивості Німуліду не змінюються у дітей, осіб похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю середньої тяжкості (кліренс креатиніну 1,8 - 4,8 л/г (30 - 80 мл/хв). Деяке накопичення 4-гідрокси-німесуліду було помічено у хворих з нирковою недостатністю середньої тяжкості, проте клінічне значення цього явища невідоме.

Показання для застосування. Остеартрит, ревматоїдний артрит, бурсит, тендиніт, подагра, травми опорно-рухового апарату та м’яких тканин, спортивні травми, больовий синдром різного генезу, первинна дисменорея, а також інфекційно-запальні захворювання.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти старше 12 років: звичайна пероральна доза становить 100 мг (1таблетка) 2 рази на добу. Залежно від тяжкості стану та ефективності терапії дозу препарату можна підвищити до 3 таблеток на добу. Тривалість лікування - від кількох днів при більшості захворювань до декількох місяців при остеоартриті. Таблетки приймають з достатньою кількостю води бажано до приймання їжі. Якщо спостерігається подразлива дія на шлунок Німулід приймають наприкінці або під час їжі.

Побічна дія. Біль в епігастрії, печія, нудота, діарея, блювання. Можливі шкірні реакції у вигляді висипань та свербежу. З боку нервової системи можливі головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, підвищення потовиділення та збудливості. Іноді спостерігаються підвищення активності печінкових ферментів.

Протипоказання. Пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виражена печінкова та ниркова недостатність; гострі кровотечі у шлунково-кишковому тракті; підвищена чутливість до німесуліду та інших нестероїдних протизапальних засобів; періоди вагітності і лактації. Дитячий вік до 12 років.

Передозування. При передозуванні проявляються симптоми, характерні для побічної дії препарату на організм.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля; за необхідності проводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Німулід слід призначати з обережністю пацієнтам з порушеною функцією печінки, цирозом печінки, застійною серцевою недостатністю, захворюваннями нирок або пацієнтам з порушеним сольовим обміном. При прийомі нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі й Німуліду, рекомендується періодично визначати рівні функціональних печінкових тестів у сироватці. У разі погіршення даних печінкових тестів препарат негайно відміняють.

Вагітність і період лактації. Не слід застосовувати Німулід під час вагітності та у період лактації.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та механізмами.

У зв’язку з тим, що Німулід при прийманні внутрішньо може спричинити запаморочення і сонливість, препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки Німулід інтенсивно зв’язується з білками плазми, він може бути витиснутий з місць зв’язування при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, саліциловою кислотою, вальпроєвою кислотою, толбутамідом. Більше того, Німулід може витиснути з місць зв’язування саліцилову кислоту, метотрексат і фуросемід. Німулід зменшує діуретичну дію фуросеміду і варфарину, що застосовуються разом. У клінічній практиці не можна виключати взаємодію з пероральними коагулянтами або іншими препаратами, що міцно зв’язуються з білками. Німулід може спричинити ензиматичну індукцію теофіліну при одночасному застосуванні. Німулід при прийомі натщесерце не спричиняє значного впливу на переносимість глюкози у хворих, які приймають препарати для лікування діабету.

Підвищує рівень літію в плазмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, темному місці при температурі не вище 25˚С. Термін придатності – 5 років.