Склад.
Діюча речовина: sulfadimidine;
1 таблетка містить сульфадимідину 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Сульфаніламіди короткої дії. Код АТС J01EВ03.
Клінічні характеристики.
Показання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
• інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів (бронхіт, пневмонія, ангіна, гайморит, отит);
• запальні захворювання жовчо- та сечовивідних шляхів;
• інфекції шкіри та м’яких тканин (ранова інфекція, піодермія, бешиха);
• гонорея, трахома;
• шигельоз;
• токсоплазмоз.
Протипоказання.
• Гіперчутливість до компонентів препарату;
• токсико-алергічні реакції, спричинені іншими сульфаніламідами та сульфонами;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогеназ;
• гіпертиреоз;
• системні захворювання крові, анемія, лейкопенія;
• виражені порушення функції печінки та/або нирок.
Спосіб застосування та дози. Сульфадимезин приймають внутрішньо.
Середні дози для дорослих – 2 г на перший прийом, потім – по 1 г 4-6 раз на добу.
Вищі дози для дорослих: разова – 2 г, добова – 7 г.
Дітям від 3-х років призначають 0,1 г/кг маси тіла на перший прийом, потім – по 0,025 г/кг кожні 4-6-8 год.
При лікуванні шигельозу препарат призначають дорослим за схемою:
1 - 2-й день - по 1 г 6 раз на добу (кожні 4 год),
3 - 4-й день - по 1 г 4 рази на добу (кожні 6 год),
5 - 6-й день - по 1 г 3 рази на добу (кожні 8 год),
Всього на курс лікування – 25 – 30 г препарату.
Після 5 - 6-денної перерви призначають другий курс терапії:
1 - 2-й день - по 1 г 5 раз на добу (кожні 4 год, а вночі – через 8 год),
3 - 4-й день - по 1 г 4 рази на добу (вночі не приймають),
5-й день - по 1 г 3 рази на добу.
Протягом другого курсу приймають 21 г Сульфадимезину. При легкому перебігу шигельозу дозу можна зменшити до 18 г.
Дози для лікування шигельозу у дітей старше 3-х років: разова доза – від 0,4 г до 0,75 г, яку приймають 4 рази на добу. Препарат необхідно приймати протягом 5-7 днів. При більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48 – 72 год після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту результатами бактеріологічного аналізу.
Побічні реакції.
З боку травної системи: нудота, блювання, пронос, холестаз, гепатит;
з боку системи кровотворення: лейкопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз;
з боку нервової системи: головний біль;
з боку серцево-судинної системи: інтерстиціальний міокардит;
з боку сечовивідної системи: кристалурія, олігурія, анурія;
алергічні реакції: дерматит, кропив’янка.
Передозування. Можливе посилення проявів побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка 2 % розчином натрію гідрокарбонату, застосування суспензії вугілля активованого чи іншого ентеросорбенту, пиття у великій кількості, форсований діурез, гемодіаліз. Симптоматичне лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату при вагітності протипоказане.
При необхідності призначення препарату жінкам, які годують груддю, грудне вигодовування слід припинити.
Діти.
Препарат призначають дітям старше 3-х років.
Особливості застосування.
При застосуванні препарату призначають лужне пиття у великій кількості. При тривалому застосуванні рекомендується проводити систематичний аналіз крові.
Під час лікування Сульфадимезином слід утримуватися від вживання алкоголю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
В рекомендованих дозах препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При необхідності Сульфадимезин призначають в комбінації з антибіотиками, але при
одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (наприклад, пеніцилінами, цефалоспоринами) може знижуватися їх ефективність. При токсоплазмозі можливе
застосування з хлоридином. Всмоктування у кишечнику знижується під впливом антацидів.
На тлі одночасного застосування бутадіону, похідних сульфонілсечовини, дифеніну,
неодикумарину та інших лікарських засобів з високою спорідненістю з білками плазми крові можливе витіснення сульфадимідину із зв'язку з білками та підвищення концентрації його вільної фракції в крові. Високі дози аскорбінової кислоти, гексаметилентетраміну (уротропіну) посилюють ризик кристалоутворення. Антимікробна активність зменшується у присутності новокаїну, а також препаратів, які містять параамінобензойну кислоту. При одночасному застосуванні з хлорамфеніколом, мерказолілом підвищується гематотоксичність. Застосування Сульфадимезину з антикоагулянтами непрямої дії може призвести до посилення антикоагуляційного ефекту.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сульфадимезин – сульфаніламідний препарат широкого спектра дії.
Активний відносно грампозитивних та грамнегативних коків, кишкової палички, шигел, клебсієл, холерного вібріона, збудників газової гангрени, сибірської виразки, дифтерії, катаральної пневмонії, чуми, а також відносно хламідій, актиноміцетів, збудників токсоплазмозу. Діє бактеріостатично. Механізм дії пов’язаний з ПАБК та конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів.
Фармакокінетика. Швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (переважно в тонкому кишечнику), на 75-86% зв’язується з білками плазми. Добре проникає в тканини та рідини організму (в т.ч. легені, ліквор), швидко виводиться з організму, період напіввиведення складає
7 год; елімінація здійснюється переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації. У печінці піддається біотрансформації (ацетилюванню), ацетильовані метаболіти при концентруванні у сечі можуть випадати в осад. Розчинність метаболітів покращується при підлужуванні сечі.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, скошеними краями та рискою, білого або злегка жовтуватого кольору.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С.