Анопирин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ацетилсаліцилова кислота; кислота 2-(ацетилокси)-бензойна;

основні фізико-хімічні властивості: Анопірин 30 мг: плоскі таблетки білого кольору, які мають розподільчу риску на одному боці та чеканку “30” на другому боці, на поверхні таблеток допускається мармуровість;

Анопірин 100 мг: плоскі таблетки білого кольору, які мають розподільчу риску на одному боці, на поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад: 1 таблетка містить 30 або 100 мг кислоти ацетилсаліцилової;

допоміжні речовини: Анопірин 30 мг: кальцію карбонат, гліцин, крохмаль кукурудзяний, тальк, целюлоза мікрокристалічна;

Анопірин 100 мг: кальцію карбонат, гліцин, крохмаль кукурудзяний, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТС B01AC06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота є саліцилатом і входить до групи кислих нестероїдних аналгетиків – протизапальних речовин. У формі ефіру саліцилової кислоти ацетилсаліцилова кислота виявляє аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію.

У механізмі дії головним є блокада циклооксигенази, що призводить до пригнічення біосинтезу простаноїдів простагландину Е₂, простагландину І₂ і тромбоксану А₂.

Ацетилсаліцилова кислота здатна істотно і незворотно інгібувати агрегацію тромбоцитів. Блокада циклооксигенази тромбоцитів необоротна, оскільки зберігається впродовж всього періоду життя тромбоцитів. Можливо, існують інші механізми інгібуючого впливу ацетилсаліцилової кислоти на тромбоцити.

Фармакокінетика. При пероральному шляху введення ацетилсаліцилова кислота всмоктується швидко та повністю. Максимальна концентрація в плазмі крові відмічається за 0,3 - 2 год.

У процесі абсорбції та пізніше ацетилсаліцилова кислота піддається перетворенням з утворенням головного метаболіту – кислоти саліцилової. Відщеплення ацетильної групи ацетилсаліцилової кислоти шляхом гідролізу починається при потраплянні крізь слизову оболонку ШКТ.

До 80% препарату зв’язується з білками крові.

Після введення ацетилсаліцилової кислоти саліцилова кислота визначається у спинномозкові та синовіальній рідині. Ацетилсаліцилова кислота проходить крізь плацентарний бар’єр і секретується у грудному молоці. Кінетика елімінації дозозалежна, оскільки об’єм метаболічних перетворень ацетилсаліцилової кислоти обмежений (період напіввиведення даної лікарської форми близько 30 хв.). Піддається метаболічним перетворенням з утворенням головних метаболітів – кон’югата саліцилової кислоти з гліцином (саліцилмолочна кислота), потім парних ефірних сполук саліцилової кислоти з глюкуроновою кислотою (саліцилфенолглюкуронід і саліцилацетилглюкуронід), гентисовою кислотою (утворюється при окисленні саліцилової кислоти) та її кон’югата з гліцином.

Із організму ацетилсаліцилова кислота та її метаболіти виводяться переважно нирками.

Показання для застосування. Застосовується як антиагрегантний засіб для зниження агрегації тромбоцитів при стабільній та нестабільній стенокардії, у гострому періоді та після перенесеного інфаркту міокарда, з метою профілактики реінфарктів та після хірургічних або інших втручань на судинах (у т.ч. після крізьшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики, аортокоронарного шунтування або шунтування периферичних артерій), при ішемічній хворобі судин нижніх кінцівок (ІХНК).

З метою профілактики транзиторних порушень мозкового кровообігу та інсультів на стадії клінічних провісників.

Спосіб застосування та дози. Для гальмування агрегації тромбоцитів при стабільній та нестабільній стенокардії, у гострому періоді та після перенесеного інфаркту міокарда, з метою профілактики реінфарктів, у хворих на ІХНК та після хірургічних або інших втручань на судинах призначають усередину по 80 - 120 мг ацетилсаліцилової кислоти на добу. Це дорівнює 2 - 3 таблеткам препарату.

Для гальмування агрегації тромбоцитів з метою попередження транзиторної недостатності мозкового кровообігу (ішемії) або інсульту у хворих груп ризику призначають по 80 - 120 мг ацетилсаліцилової кислоти на добу, що становить 2 - 3 таблетки на добу.

Таблетку ковтають цілою, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини. Не приймати натще. Препарат призначений для тривалого лікування.

Побічна дія. Іноді виникають шлунково-кишкові розлади, а саме біль в ділянці шлунка, понос, нудота, втрата крові в ШКТ (мікрогеморагії). У поодиноких випадках можливі шлункові кровотечі та ульцерація.

Пацієнтів необхідно попередити, щоб вони при наявності чорного випорожнення негайно звернулися до лікаря. Іноді можливі реакції гіперчутливості (напади зядухи та шкірний висип) найчастіше у астматиків (див. Протипоказання).

Повідомляється про поодинокі випадки порушення функції печінки та нирок, гіпоглікемію, тяжкі шкірні реакції (аж до розвитку мультиформної еритеми).

Запаморочення та шум у вухах можуть бути симптомами передозування, особливо у пацієнтів похилого віку. Навіть малі дози ацетилсаліцилової кислоти понижують виділення сечової кислоти і, за окремими умовами, можуть у осіб, схильних до пониженої екскреції сечової кислоти, викликати напади подагри.

Довготривале безконтрольне застосування аналгетиків, особливо комбінацій декількох аналгетичних речовин, може викликати стійкі порушення функції нирок аж до розвитку ниркової недостатності (аналгетична нефропатія).

Протипоказання. Препарат протипоказаний при:

- при підвищеній чутливості до ацетилсаліцилової кислоти або до інших саліцилатів;

- виразковій хворобі шлунка чи дванадцятипалої кишки;

- геморагічних виявленнях;

- дітям віком до 15 років.

Слід дотримуватися особливої обережності та здійснювати лікування під наглядом лікаря при:

- при підвищеній чутливості до інших нестероїдних протизапальних засобів та алергенів;

- одночасному застосуванні з антикоагулянтами (наприклад кумариновими похідними чи гепарином, крім низьких доз гепарину);

- бронхіальній астмі;

- дефіциті глюкозо-6-фосфат дегідрогенази;

- хронічних або рецидивних захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишки;

- захворюваннях нирок;

- тяжких порушеннях функцій печінки;

- у період вагітності та годування груддю.

Передозування. Симптоми інтоксикації: при хронічному передозуванні ацетилсаліцилової кислоти найбільш характерні порушення з боку ЦНС (саліцилізм), що відрізняє його від гострого передозування, при якому основним симптомом є порушення кишково-лужного балансу.

Крім порушення кислотно-лужного балансу та обміну електролітів (у т.ч. втрата калію), гіпоглікемії, шкірного висипу та шлунково-кишкової кровотечі, виявляється ряд інших симптомів, а саме гіпервентиляція, відчуття дзвону у вухах, нудота, блювання, розлад зору та слуху, головний біль, запаморочення та заплутаність свідомості.

У тяжких випадках розвиваються делірій, тремор, диспное, профузне потовиділення, гіпертермія, зневоднювання та кома.

Терапія інтоксикації: методи терапії інтоксикації ацетилсаліцилової кислоти залежать від вираженості симптомів, стадії та клінічної картини інтоксикації. Застосовуються загальновживані заходи з метою зменшення всмоктування активної речовини та прискорення її виділення, корекції та нормалізації водного та електролітного балансу, відновлення регуляції температури тіла та дихання.

Особливості застосування. При проведенні терапії особливої уваги потребують хворі з ерозивно-виразковими ураженнями шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, при порушеннях функцій печінки чи нирок, серцевій недостатності.

Частота виявлення дозозалежних побічних реакцій у схильних до цього пацієнтів може бути знижена шляхом здійснення одночасної терапії засобами, що нейтралізують кислотність шлункового соку, чи буферами Н+ іонів.

Призначення ацетилсаліцилової кислоти хворим, схильним до бронхоспазмів чи реакцій підвищеної чутливості на саліцилати або спорідненні речовини, припускається тільки з дотриманням особливих умов (можливість купирування невідкладних станів). Частота нападів бронхоспазмів та локальних осередків запалення шкіри чи слизових оболонок при проведенні терапії нестероїдними протизапальними засобами найчастіша серед хворих на бронхіальну астму та поліпи носової порожнини. Взагалі це стосується осіб, схильних до алергії.

У хворих на бронхіальну астму, сезонний риніт, поліпи носа чи на хронічні інфекції дихальних шляхів (особливо у поєднанні із сезонним ринітом), у хворих з підвищеною чутливістю до аналгетичних та протиревматичних засобів препарати ацетилсаліцилової кислоти можуть викликати напади бронхоспазмів (нестерпність аналгетиків, аналгогенна астма). Хворі з підвищеною чутливістю (алергія) до інших речовин, що викликають у них шкірний висип, свербіж, кропивницю, є групою ризику при застосуванні препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилова кислота посилює:

- дію антикоагулянтів (у тому числі похідних кумарину, генарину);

- ризик шлунково-кишкової кровотечі при одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами;

- дію та побічні ефекти аналгетиків та нестероїдних протизапальних засобів;

- дію сульфонілсечовини;

- дію та побічні ефекти метотрексату;

- підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові;

- дію сульфонамідів для хіміотерапії;

- дію трийодтиронину.

Зменшує клінічну ефективність:

- антогоністів альдостерону;

- діуретиків (у т.ч. фуросеміду);

- антигіпертензивних засобів;

- урикозуричних препаратів (у т.ч. пробенециду, сульфінпіразону).

Слід попередити хворого, щоб він повідомив про всі інші препарати, до складу яких входить ацетилсаліцилова кислота, які він має наміри приймати.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25 ^оС. Термін придатності – 2 роки.