Ост 10 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: acidum alendronicum;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки з однорідною поверхнею, без плям та ушкоджень;

склад: 1 таблетка містить алендронату натрію – 13,05 мг, що відповідає 10 мг алендронової кислоти;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат.

Код АТС М05В А04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Біфосфонати – це синтетичні аналоги пірофосфатів, які зв’язують гідроксіапатит, що міститься в кістках. Діюча речовина ОСТ 10 - алендронат натрію є амінобіфосфонатом, що діє як сильний специфічний інгібітор резорбції кісткової тканини остеокластами. Алендронат, як довели дослідження на тваринах, переважно локалізується в осередках резорбції кісткової тканини, особливо під остеокластами та гальмує остеокластичну кісткову резорбцію, але не впливає безпосередньо на процес їх утворення. У зв’язку з тим, що процес утворення кісток та кісткова резорбція пов’язані між собою, активність процесу утворення також зменшується, однак у меншій мірі, ніж резорбція. Це веде до поступового приросту кісткової маси. Під час контакту з алендронатом натрію відбувається утворення нормальної кісткової тканини з включенням лікарського засобу в матрикс кістки, де він залишається фармакологічно неактивним.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні алендронат натрію резорбується, як і інші алендронати, у незначних кількостях: приблизно 0,7% у жінок при застосуванні натщесерце у дозах 5 – 40 мг (після 12-годинної перерви у їжі) і за дві години до стандартного сніданку. Біодоступність препарату у чоловіків після перорального застосування становить 0,59% при дозі 10 мг, яку приймають натщесерце за 2 години до їжі.

У жінок в періоді постменопаузи, у випадку застосування 10 мг алендронату натрію за 0,5 – 1 годину до стандартного сніданку біодоступність препарату знижувалась приблизно на 40% у порівнянні з застосуванням за 2 години до прийому їжі та напоїв.

Біодоступність алендронату натрію була незначною, коли лікарський засіб приймався під час сніданку або через 2 години після стандартного сніданку. Застосування разом з кавою або апельсиновим соком знижує біодоступність алендронату приблизно на 60%.

До 78% алендронату натрію зв’язується з білками плазми.

Не існує доказів того, що алендронат натрію піддається метаболізму в людей або звірів.

Період напіврозпаду лікарського засобу в сироватці є коротким і складає у людей біля 1 години. Період напіврозпаду алендронату натрію в кісковій тканині людини перевищує 10 років, що відображає вивільнення препарату з кісток.

Показання для застосування. ОСТ 10 показаний для лікування остеопорозу, особливо у жінок у період постменопаузи та у жінок, які мають остеопоротичні переломи.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. ОСТ 10 слід приймати зранку, натще, не менш ніж за 30 хв. до першого прийому їжі (стоячи або сидячи прямо), запиваючи повним стаканом кип’яченої води (200 - 250 мл), охолодженої до кімнатної температури.

Для того, щоб таблетка швидко потрапила у шлунок і для зменшення мінімального ризику подразнення стравоходу або інших небажаних реакцій:

препарат слід приймати тільки зранку, відразу після того, як пацієнт прокинеться і встане, запивати повною склянкою кип’яченої води;

таблетку не можна розжовувати або розсмоктувати у роті;

після прийому препарату не можна лягати мінімум 30 хв;

не рекомендується застосовувати ОСТ 10 перед сном або лежачи.

У випадку, якщо пацієнт забуде прийняти ОСТ 10 зранку, не можна приймати препарат пізніше, протягом дня або ввечері.

Печінкова недостатність, помірна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 35 - 60 мл/хв.) та похилий вік не потребують змін в дозуванні. У хворих, які мають значну ниркову недостатність (кліренс креатиніну < 35 мл/хв.) застосовувати препарат не рекомендується.

До початку курсу лікування слід провести корекцію порушень обміну кальцію та компенсувати нестачу вітаміну D3, у подальшому підтримувати рівень кальцію та вітаміну D3 у межах норми.

Побічна дія. Алендронат натрію, як і інші біфосфонати, може викликати подразнення слизової оболонки верхніх відділів травного каналу, запалення, виразки та ерозії стравоходу, дисфагію, здуття живота, метеоризм, міалгію, головний біль, помірне транзиторне зниження вмісту кальцію та фосфонатів у сироватці крові; у поодиноких випадках можуть з’являтися висип та еритема на шкірі.

Протипоказання. Підвищена чутливість та сенсебілізація до алендронату натрію або допоміжних речовин, які входять до складу препарату; захворювання стравоходу, які утруднюють евакуацію з нього, такі як: стриктури, виразка, ахалазія; нездатність пацієнта знаходитись у вертикальному положенні як мінімум 30 хв. після прийому препарату; гіпокальціємія; значна ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 35 мл/хв.); вагітність та період годування груддю.

Передозування. Передозування може викликати гіпокальціємію, гіпофосфатемію та ушкодження верхніх відділів травного каналу, такі як езофагіт, гастрит або виразка шлунка, що супроводжуються пекучим болем, нудотою, блюванням, відчуттям переповнення у надчеревній ділянці.

У разі виникнення утруднення або болю при ковтанні, загрудинного болю, а також виникнення або посилення печії пацієнт повинен обов’язково припинити прийом препарату та звернутися за консультацією до лікаря.

У таких випадках слід призначити молоко або нейтралізатор, що містить кальцієві сполуки щоб зв’язати алендронат натрію. Оскільки можливі явища подразнення слизової стравоходу, не слід викликати блювання, а пацієнт повинен залишатися у вертикальному положенні.

Особливості застосування. Для оцінки ефективності застосування препарату ОСТ 10 протягом курсу лікування остеопорозу рекомендується кожні 1 - 2 роки проводити вимірювання щільності кісток (клініцисти рекомендують вимірювати мінеральну щільність клубової кістки, стегна та хребта; показники результатів вимірювання повинні у ході лікування зростати) та кожні 6 - 12 місяців вимірювати концентрацію кальцію у сироватці крові (це значення також повинно зростати в процесі лікування).

Їжа та напої (особливо ті, що містять кофеїн), окрім чистої води, знижують всмоктування та ефективність ОСТ 10.

Данні щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої – відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування препаратів кальцію, лікування нейтралізаторами шлункового соку може порушити всмоктування алендронату натрію, у зв’язку з чим наступний лікарський засіб слід застосовувати не раніше ніж через 30 хв. після прийому ОСТ 10.

Ацетилсаліцилова кислота та інші саліцилати підвищують ризик ушкодження алендронатом натрію верхніх відділів травного каналу, особливо виникнення виразки шлунка.

Вважається, що внутрішньовенне введення ранітидину підвищує абсорбцію застосованого перорально алендронату натрію.

Не виявлена клінічно важлива взаємодія між алендронатом натрію та естрогенами (натуральними та кон’югованими естрогенами, хлортрианізеном, стилбестролом, тіболоном).

Умови та термін зберігання. Препарат зберігають при температурі 15 - 25˚С, у місцях, недоступних для дітей. Термін зберігання - 2 роки.