Спарфлоксацин (Омнифлокс) инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sparfloxacine; 5-аміно-1-циклопропіл-7-(3,5-диметил-1-піперазиніл)-6,8-дифтор-1,4-дигідро-4-оксо-цис-3-хінолінкарбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки з плівковим покриттям жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить 200 мг спарфлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль, целюлоза мікрокристолічна, кросповідон, силікагель колоїдний безводний (Аеросил-200), магнію стеарат, тальк, гідроксипропілметилцелюлоза, лак квінолоновий (ОУ-32903), пропіленгліколь, титану діоксид, тальк очищений, метиленхлорид, спирт ізопропіловий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M А.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Спарфлоксацин (омніфлокс) – синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів. На грампозитивні мікроорганізми чинить бактерицидну дію тільки у період лікування, на грамнегативні організми – і в період спокою, оскільки впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і спричинює лізис клітинної стінки.

Запобігає транскрипції генетичного матеріалу бактерій, необхідного для їх нормального метаболізму, що приводить до швидкого зниження здатності бактерій ділитися. Внаслідок його дії не відбувається паралельного формування стійкості до інших антибіотиків, які не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним щодо бактерій, стійких, наприклад, до каміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьох інших антибіотиків.

До спарфлоксацину високочутливі такі патогенні мікроорганізми: E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter spp., Serratia, Hafnia, edwardsiella, Proteus (індолпозитивні та індолнегативні), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria, Moraxella, Acinobacter spp., Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

такі мікроорганізми мають помірну чутливість: Gardnerella, Flavobacterium spp., Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis Mycobacterium fortuitum.

Препарат неефективний проти Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після його дії практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого боку – у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його.

Не відмічено перехресної резистентності до інших протимікробних препаратів.

Відносно Pseudomonas aeruginosa та інших грамнегативних бацил за активністю поступається циплофлоксацину.

Період напіввиведення довше, ніж у ципрорфлоксацину, тому призначається 1 раз на добу.

За здатністю спричинити фотосенсибілізацію ближчий до ломефлоксацину, ніж до інших фторхінолонів.

Має постантибіотичний ефект, мікроорганізми не розмножуються протягом 0,5 - 4 год після “минання” препарату з плазми.

Фармакокінетика. Абсорбція після прийому внутрішньо – близько 90%. Абсорбція не змінюється при прийомі разом з їжею і молоком.

Добре розподіляється у тканинах організму (виключаючи тканину, багату на жири, наприклад, нервову тканину), концентрація у тканинах і рідині нижніх дихальних шляхів перевищує концентрацію в плазмі. Спостерігається у високих концентраціях в альвеолярних макрофагах. Терапевтичні концентрації досягаються у слині, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого таза, нирках і сечовивідних органах, легеневій тканині, бронхіальному секреті, кістковій тканині, м’язах, синовіальній рідині і суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозковій та внутрішньоочній рідині спостерігається у 10% концентрації порівняно з плазмовою.

Об’єм розподілення – 2 - 3 л/кг, зв’язок з білками плазми – близько 45%.

Час досягнення максимальної концентрації після прийому внутрішньо 400 мг – 3 - 6 год, вміст у тканинах у 2 - 12 разів вищий, ніж у плазмі. Сироваткова концентрація має лінійну залежність від величини прийнятої дози.

Активність трохит знижується при кислих значеннях рН.

Метаболізується у печінці, виводиться з калом (30 - 50%) і сечею (тубулярна фільтрація і канальцева секреція) – з них у незміненому вигляді білизько 10% перорально прийнятої дози. Період напіввиведення – 16 - 30 год, у хворих з нирковою недостатністю – більш довгий. При нирковій недостатності знижується відсоток спарфлоксацину, який виводться нирками, але його кумулювання в організмі при кліренсі креатиніну вище 20 мл/хв не відбувається, оскільки паралельно з цим відбувається збільшення метаболізму і виведення з каловими масами.

Показання для застосування. Інфекції дихальних шляхів, спричинені “проблемними” збудниками (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli); інфекції середнього вуха, придаткових пазух носа, особливо якщо вони спричинені грамнегативними збудниками, включаючи Pseudomonas та Staphylococcus; інфекції очей, нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів (у тому числі аднексит), негонорейний уретрит, простатит; інфекції черевної порожнини (наприклад бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, перитоніт), шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів (наприклад остеомієліт), сепсис, інфекції на фоні імунодефіциту, наприклад на фоні лікування імунодепресантами або у хворих на нейтропенію. Гонорея, хламідіоз. Лепра.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають внутрішньо, незалежно від їжі (не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини).

Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання і виду збудника.

Пневмонія, загострення хронічного бронхіту, синусит – у перший день 400 мг одноразово, далі – по 200 мг на добу протягом 10 днів, пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 50 мл/хв – у перший день 400 мг одноразово, далі – по 200 мг кожні 48 год.

Інфекції сечовивідних шляхів – у перший день 200 мг одноразово, далі – по 100 мг 1 раз на добу протягом 10 - 14 днів.

Гострий гонорейний уретрит – 200 мг одноразово.

Негонококовий уретрит – у перший день 200 мг одноразово, далі – по 100 мг 1 раз на добу протягом 6 днів.

Лепра – по 200 мг 1 раз на добу протягом 12 тижнів.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль у ділянці живота, метеоризм, зниження апетиту.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, тривожність, тремор, сонливість, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, черепно-мозкова гіпертензія, “жахливі” сновидіння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, психотичні реакції.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, тромбоз церебральних артерій, тахікардія, “припливи” до обличчя, мігрень, непритомність.

З боку органів чуття: порушення смаку і нюху, порушення зору (наприклад диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.

З боку кровотворної системи: еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, гіпопротромбонемія.

З боку печінки: підвищення активності “печінкових” трансаміназ і лужної фосфотази, холестатична жовтуха (особливо у пацієнтів, які перенесли захворювання печінки), гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія, гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі).

Алергічні реакції: свербіж, лікарська пропасниця, краплинні крововиливи (петехії), вузлова еритема, ексудативна мультиморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Інші: гепатит, гепатонекроз; набряк обличчя, судин або гортані; задишка; артралгія, артрит; загальна слабкість, м’язовий біль, тендовагініт, фотосенсибілізація.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; епілепсія; діти до 18 років; подовжений інтервал QT або інші фактори, які призводять до розвитку аритмій (гіпокаліємія, значна брадикардія, хронічна серцева недостатність, фібриляція передсердь); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тяжка ниркова недостатність; вагітність; період лактації.

Передозування. Симптоми: діарея, блювання, сонливість, слабкість, запаморочення. Лікування: промивання шлунка, введення в організм достатньої кількості рідини та підтримання водно-електролітної рівноваги.

Особливості застосування. Слід запобігати ультрафіолетовому опроміненню у період лікування і протягом 3 днів після його закінчення.

Щоб запобігти розвитку кристалурії, слід не допускати перевищення рекомендованої добової дози, вживати достатню кількість рідини і підтримувати кислу реакцію сечі.

Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Практично не впливає на концентрацію теофіліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів.

Нестероїдні протизапальні засоби посилюють ризик розвитку судом.

Пероральний прийом разом з препаратми, що містять залізо, сукральфатом і антацидними препаратами, що містять Mg2+, Al3+ та Ca2+, Zn2+, а також солі заліза, призводить до зниження всмоктування спарфлоксацину (його слід приймати або за 1 - 2 год до, або не менше, ніж за 4 год після).

Їжа також уповільнює швидкість всмоктування, проте не змінює його повноти, тому пік його концентрації відмічається приблизно на 30 хв пізніше, ніж при прийомі натщесерце.

Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення проміжку часу до досягнення його максимальної концентрації в плазмі.

Не рекомендується одночасний прийом з антиаритміками класу Іа та ІІІ, бепридилом, еритроміцином, астемізолом, цизапридом, пентамідином, трициклічними антидепресантами і фенотіазином.

При одночасному застосуванні з іншими протимікробними препапратами звичайно спостерігається синергізм (бета-лактами, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол); може успішно застосовуватись у комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококовій інфекції; з метронідазолом і кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.

При одночасному застосуванні з циклоспорином відмічається збільшення сироваткового креатиніну, тому таким пацієнтам необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 2 роки.