Октрестатин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: октреотид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без запаху;

склад: октеротид (у формі вільного пептиду) 5,0 мг або 10,0 мг в ампулі;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Соматостатин. Код ATC Н01СВ02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Октрестатин являє собою синтетичний октопептид, котрий є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні фармакологічні ефекти, але при цьому тривалість його дії значно більша. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотонину, які утворюються у гастро-ентеро-панкреатичій ендокринній системі.

У хворих, яким проводяться операції па підшлунковій залозі, застосування Октрестатину під час операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень, наприклад: панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту та інші.

Фармакокінетика.

Після підшкірного введення октреотид швидко та повністю проникає кров’яне русло. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається у межах 30 хвилин.

Зв'язування з білками плазми складає 65 %. Зв'язування октреотиду з форменими елементами крові вкрай незначно. Обсяг розподілу складає 0,27 л/кг.

Загальний кліренс складає 160 мл/хв. Близько 32 % виводиться в незмінному виді нирками. Період напіввиведення (Т1/2) після підшкірній ін'єкції препарату складає 100 хвилин. Після внутрішньовенного введення виведення препарату здійснюється у дві фази: Т1/2 - 10 і 90 хвилин відповідно. У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т1/2 збільшується. При важкій нирковій недостатності кліренс зменшується вдвічі.

Показання для застосування.

Профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.

Зупинка кровотечі і профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки.

Лікування гострих панкреатитів.

Зупинка виразкових кровотеч.

Спосіб застосування та дози.

Для лікування гострого панкреатиту препарат уводиться підшкірно у дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг на добу з використанням внутрішньовенного шляху введення.

Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 100 мкг вводять підшкірно за 1 годину до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100 мкг 3 рази на добу протягом 7 послідовних днів.

Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу уводять внутрішньовенне у дозі 25-50 мкг за годину у вигляді тривалих інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози октреотиду.

Для зупинки виразкових кровотеч уводять в/в у дозі 25 мкг/ година у виді інфузій протягом 5 днів.

Побічна дія.

З боку ЖКТ, підшлункової залози, печінки і жовчного міхура: можливі - анорексия, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може приводити до розвитку порушень усмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.

Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, а також гипербілірубінемії в сполученні зі збільшенням активності лужної фосфатази, гама-глютамилтрансферази та, у меншому ступені, інших трансаміназ.

Тривале використання октреотида може приводити до утворення конкрементів у жовчному міхурі.

У закордонних джерелах повідомлялося про поодиноки випадки гострого панкреатиту, що розвивався в перші години або дні застосування і зникав після скасування октреотида (Сандостатину).

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія.

З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після прийому їжі (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну), гипогликемия; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії.

Місцеві реакції: у місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, червоність і припухлість (такі явища звичайно проходять протягом 15 хвилин).

Інші: алергійні реакції, алопеція.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

Можливі наступні симптоми: короткочасне урежение ЧСС, почуття припливу крові до особи, спастические болю в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку.

Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.

Октрестатин треба застосовувати з обережністю у пацієнтів що страждають на жовчнокам'яну хворобу та цукровий діабет, а також у жінок у періоді вагітності та лактації.

У хворих на цукровий діабет, що одержують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні.

Якщо камені в жовчному міхурі виявлені перед початком лікування, питання про застосування октреотида вирішується індивідуально, у залежності від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату і можливих факторів ризику, пов'язаних з наявністю каменів у жовчному міхурі.

Побічні ефекти з боку ЖКТ можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотида робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.

Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатної температури і вводити менший обсяг препарату. Варто уникати декількох ін'єкцій у те саме місце через короткі інтервали часу.

Вагітність та лактація. Адекватних і контрольованих досліджень у людини не проводилося. Застосування під час вагітності й у період лактації тільки за абсолютними показниками, з урахуванням співвідношення ризик/користь, тобто коли передбачувана користь для матері перевищує передбачуваний ризик для плоду. Категорія дії на плід Б.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Октреостатин зменшує всмоктування циметидину, циклоспорину.

Необхідне коректування доз одночасно застосовуваних сечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну, пероральних гіпогликемичних препаратів.

При одночасному застосуванні октреотиду і бромкриптину біодоступність останнього підвищується.

Препарати, що метаболізируються ферментами системи цитохрому Р₄₅₀ і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.

Умови та термін зберігання.

 ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 20 °С.

Термін зберігання - 2 роки.