Цитровенот инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: білі довгасті таблетки з рискою, вкриті оболонкою, мають двоопуклу поверхню та овальні краї;

склад:1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату 874,5 мг у перерахуванні на ципрофлоксацин 750,0 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна,

кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 4 000, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Ципрофлоксацин.

Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Синтетичний протимікробний засіб групи фторхінолонів. Ципрофлоксацин інгібує фермент ДНК–гіразу, який відіграє важливу роль у процесі сегментної деспіралізації та спіралізації хромосоми під час фази розмноження бактерій. Діє бактерицидно. Препарат діє на мікроорганізми, що знаходяться як у фазі розмноження, так і у фазі спокою. Активний відносно всіх грамнегативних і грампозитивих збудників. До препарату високочутливі: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Seratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (індолпозитивні та індолнегативні штами), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Caprylobacter spp., Pseudomonas spp., у т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Leoginella spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp., а також плазмідні форми бактерій. Різну чутливість мають: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tubercilosis, Mycobacterium fortuitum. Анаеробні коки Peptococcus, Peptostreptococcus помірно чутливі до препарату, а Bacteroides spp. – стійкі. Препарат ефективний відносно бактерій, продукуючих b-лактамази. Резистентні до препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, а також Treponema pallidum. Резистентність до Цитровеноту виробляється повільно й поступово.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після перорального застосування Цитровенот швидко абсорбується із дванадцятипалої кишки і верхнього відділу тонкого кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60–90 хвилин.

Розподіл: біодоступність препарату становить близько 70–80 %. Об’єм розподілу у стані стійкої рівноваги становить 2–3 л/кг. Оскільки зв’язування ципрофлоксацину з білками незначне і становить 20–30%, речовина знаходиться в плазмі в неіонізованій формі, майже вся кількість препарату може вільно дифундувати в екстравазальний простір. У зв’язку з цим концентрація ципрофлоксацину в деяких рідинах і тканинах організму може перевищувати відповідний рівень у сироватці. Відмічається висока концентрація ципрофлоксацину в жовчі.

Виведення: препарат виводиться переважно із сечею (50 % прийнятої дози у незміненому вигляді та 15% – у вигляді метаболітів), інша частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення становить 3–5 годин. У хворих із порушенням функції нирок період напіввиведення може збільшуватися до 12 годин.

Показання для застосування.

Лікування неускладнених і ускладнених інфекцій, спричинених збудниками, чутливими до препарату, таких як:

інфекції дихальних шляхів (пневмонія, спричинена грамнегативними бактеріями, хронічний бронхіт у стадії загострення, інфіковані бронхоектази, інфекційний плеврит, емпіема, абсцес легенів, легеневі інфекції у хворих на муковісцидоз);

інфекції нирок і сечовивідних шляхів, у т.ч. ускладнені (хронічний та гострий пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт);

інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа, глотки та гортані;

інфекції очей;

гонорея;

шанкроїд;

інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, бактеріальні діареї);

інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів;

інфекції шкіри та м’яких тканин (інфіковані виразки та опіки, ранові інфекції, абсцес, целюліт);

інфекції органів малого таза, в т.ч. аднексит, простатит;

інфекції кісток і суглобів (гострий і хронічний остеомієліт, септичний артрит);

хірургічні інфекції (перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, емпіема жовчного міхура);

септицемія;

бактеріємія.

Профілактика та лікування інфекцій у хворих із зниженим імунітетом, у т.ч. на фоні лікування імунодепресантами, і при нейтропенії.

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості інфекції, а також чутливості збудника.

При інфекціях сечовивідних шляхів у тяжких випадках, а також при інфекціях дихальних шляхів Цитровенот призначають у дозі 750 мг 2 рази на добу. При інших інфекціях препарат призначають у дозі 750 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 7–14 днів;

при тяжких інфекціях: рецидивні інфекції у хворих на муковісцидоз, інфекції черевної порожнини, інфекції кісток і суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, а також при гострій пневмонії, спричиненої Streptococcus pneumoniae, добову дозу збільшують до 1,5 г. Кратність застосування становить 2 рази на добу. Тривалість лікування становить не менше 10 днів, а при остеомієліті – до 2 місяців;

при гострому неускладненому циститі у жінок і гострій неускладненій гонореї препарат призначають у дозі 750 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 1 день.

Для запобігання інфекцій при хірургічних втручаннях призначають у дозі 750 мг за 30 хвилин або 1 годину до операції. При тривалості операції більше 4 годин дозу повторюють.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень. Рекомендується продовжувати лікування не менше 3 днів після нормалізації температури або зникненні клінічних симптомів.

Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, запивають рідиною. Препарат вживають незалежно від прийому їжі. Вживання Цитровеноту натщесерце прискорює засвоєння активної речовини.

У разі ниркової недостатності (кліренс креатиніну 20 мл/хв і менше) призначають Цитровенот у дозі не більше 750 мг 1 раз на добу. Такий режим дозування призначають хворим під час і після гемодіалізу, а також при супутньому порушенні функції печінки.

Пацієнтам похилого віку призначають препарат, враховуючи тяжкість перебігу захворювання та значення кліренсу креатиніну.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: можливі – тахікардія, у поодиноких випадках – відчуття “припливів”, мігрень, порушення свідомості.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, біль у животі, метеоризм, відсутність апетиту, холестатична жовтуха, гепатит, некроз клітин печінки, панкреатит, сухість слизових оболонок рота, кишково-шлункові кровотечі, гикавка.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, у поодиноких випадках - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, втомленість, збудження, тремор, рідко – розлади сну, периферичні порушення чутливості, пітливість, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, відчуття страху, розгубленості, депресії, галюцинації, нічні кошмари, атаксія.

(Ці реакції потребують відміни препарату.)

З боку системи органів чуття: у поодиноких випадках - порушення смаку і нюху, розлади зору (диплопія, хроматопсія), шум у вухах, тимчасова приглухуватість, особливо щодо високих звуків.

Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірні висипання, свербіж, медикаментозна пропасниця, рідко - бронхоспазм, артралгія, анафілактичний шок, петехії, міалгія, папули з утворенням кірки як ознака васкуліту, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла.

Інші: у поодиноких випадках - загальна слабкість, тендовагініт, фотосенсибілізація, порушення функції нирок аж до розвитку транзиторної ниркової недостатності.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших хіміотерапевтичних засобів групи хінолонів;

вагітність;

годування груддю;

дитячий та підлітковий вік до 16 років.

Передозування.

Симптоми передозування: посилення побічних ефектів препарату. За необхідності рекомендують звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечення достатньої кількості рідини в організм, утворення кислої реакції сечі (для запобігання кристалургії). Проводять додатково гемодіаліз і перитонеальний діаліз. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування.

 У період лікування необхідно уникати сонячного та ультрафіолетового опромінення, фізичних навантажень, контролювати питний режим. Хворим на епілепсію, з нападами судом в анемнезі, із судинним захворюваннями, органічними ураженнями мозку у зв’язку з розвитком побічних дій з боку центральної нервової системи Цитровенот призначають лише за життєвими показаннями. При появі під час або після лікування Цитровенотом тяжкої і тривалої діареї потрібно виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного припинення застосування препарату та призначення відповідного лікування. Під час лікування Цитровенотом можлива зміна деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі, тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові, рідко - гіперглікемія, кристалурія або гематурія, зміна показників протромбіну. У хворих із порушеннями функції нирок або/і печінки рекомендують контролювати концентрацію ципрофлоксацину в плазмі крові.

Керування автомобілем/робота з механізмами: хворим, які приймають Цитровенот, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем або роботі з механізмами, які потребують швидкої концентрації уваги і високої реакційної здатності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування Цитровеноту та препаратів заліза, сукральфату або антацидних засобів, які містять магній, алюміній, кальцій, понижує інтенсивність всмоктування препарату. Тому призначають Цитровенот за 1-2 години до або не менше, ніж за 4 години після вживання зазначених препаратів. При одночасному застосуванні препарату з НПЗЗ підвищується ризик судомних реакцій. При вживанні Цитровеноту та теофіліну може підвищитись концентрація теофіліну в плазмі крові та розвинутись токсичні реакції. З огляду на це, потрібно контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та адекватно понижувати дозу. При одночасному застосуванні Цитровеноту та циклоспорину підвищується нефротоксичність останнього, в окремих випадках підвищується концентрація сироваткового креатиніну, тому необхідно контролювати (2 рази на тиждень) цей показник. При одночасному застосуванні Цитровеноту та варфарину можливо посилення дії варфарину. Цитровенот може успішно застосовуватись у комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими ефективними бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами, ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом, кліндаміцином - при анаеробних інфекціях. Інгібітори карбоангідрази, натрію гідрокарбонат, цитрат понижують розчинність препарату, що призводить до виникнення кристалургії і нефротоксичної дії.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 ⁰С) у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.