Эвинопон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль 2-(2,6-дихлорфеніл) амінофенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, майже безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить 25,0 мг натрію диклофенаку;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, манітол, спирт бензиловий, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти.

Код АТС M01A B05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нестероїдний протизапальний та протиревматичний засіб із вираженою протизапальною, аналгетичною і жарознижувальною дією. Механізм дії препарату пов’язаний з пригніченням активності основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та пропасниці. Аналгетична дія зумовлена двома механізмами – периферичним (через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (через пригнічення синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). Інгібує синтез протеоглікану в хрящах. При ревматичних захворюваннях протизапальна та знеболювальна дія Евінопону приводить до значного зниження вираженості болю як у спокою, так і при русі, ранкової скутості, припухлості суглобів і, тим самим, до покращення функціонального стану хворого. При неспецифічному запаленні, який виникає після травм або операцій, Евінопон зменшує відчуття болю (спонтанного і виникаючого при рухах) і протизапальний набряк. Препарат уповільнює агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні справляє десенсибілізувальну дію.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після однократного внутрішньом’язового введення 75 мг Евінопону максимальна концентрація активної речовини в крові досягається через 20 хвилин і становить 2,5 мкг/мл, після внутрішньовенного введення протягом 2 годин – 1,9 мкг/мл. Концентрація препарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози. Після багатократного введення препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату не відмічено.

Розподіл: зв’язування з білками плазми становить 99,7 % (переважно з альбуміном). Диклофенак розподіляється в синовіальній рідині, максимальна концентрація досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі. Диклофенак у значній мірі метаболізується. Серед його метаболітів є два метаболіти, які фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.

Виведення: період напіввиведення з плазми становить 1–2 години, із синовіальної рідини – 3–6 годин. Приблизно 60 % дози препарату виводиться нирками у вигляді метаболітів, менше 1 % екскретується із сечею у незміненому вигляді. Інша частина виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.

Показання для застосування.

Протизапальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань:

ревматоїдний артрит, у т.ч ювенільний ревматоїдний артрит;

анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева);

остеоартроз;

спондилоартрити.

Ревматичні захворювання навколосуглобових м’яких тканин.

Гострий подагричний артрит.

Болісні синдроми з боку хребта.

Посттравматичний та післяопераційний біль, який супроводжується запаленням і набряком.

Ниркова і жовчна коліка.

Напади мігрені тяжкого перебігу.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньом’язово та внутрішньовенно (краплинно).

Евінопон у дозі 75 мг (1 ампула) вводять глибоко внутрішньом’язово у верхній зовнішній квадрант сідниці. Кратність введення – 1–2 рази на добу.

При ниркових і жовчних коліках препарат вводять внутрішньом’язово у дозі 75 мг. За необхідності через 30 хвилин введення повторюють у тій же дозі.

Максимальна добова доза становить 150 мг (2 ампули) препарату. Тривалість застосування – 2 дні. За необхідності лікування продовжують у вигляді таблеток або ректальних супозиторіїв. Для інфузійного введення спочатку готують розчин: 100–500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози змішують із розчином натрію бікарбонату для ін’єкцій (0,5 мл 8,4 % або 1 мл 4,2 % розчину, або відповідна кількість розчину іншої концентрації). До приготовленого інфузійного розчину додають 75 мг (1 ампулу) Евінопону. Залежно від ступеня вираженості больового синдрому інфузію здійснюють протягом 30–180 хвилин. З метою запобігання післяопераційному болю після операції здійснюють інфузію ударної дози препарату (25–50 мг за 15–60 хвилин), у подальшому інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг/год (до досягнення максимальної добової дози – 150 мг).

Побічна дія.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія, іноді - транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові, рідко - гепатит.

З боку системи кровотворення: апластична анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

 З боку нервової системи та органів чуття: іноді – головний біль, запаморочення, рідко – сонливість.

З боку серцево-судинної системи: одиничні випадки - артеріальна гіпертензія, виникнення тахікардії, біль у грудній клітці.

З боку сечовидільної системи: у поодиноких випадках – набряки, в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз, гематурія, протеїнурія.

Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірна висипка, у поодиноких випадках – напади бронхіальної астми, системні анафілактичні та анафілактоїдні реакції, васкуліт.

Інші: локальний біль; в окремих випадках – локальний абсцес або некроз тканин.

Протипоказання.

Пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;

підвищена чутливість до диклофенаку натрію або до будь-якого компонента препарату;

виразковий коліт;

шлунково-кишкові кровотечі;

бронхіальна астма у фазі загострення;

непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів;

дитячий та підлітковий вік до 16 років;

вагітність;

годування груддю.

Передозування.

Симптоми передозування: рухливе збудження, дратівливість, запаморочення, судоми. Лікування: концентрацію диклофенаку в сироватці крові понижують за допомогою форсованого діалізу, за необхідності – гемодіалізу.

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат при порушеннях функції нирок і печінки, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю і хворим на артеріальну гіпертонію, бронхіальну астму. У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше, ніж 10 мл/хв) підвищується питома вага виведення метаболітів із жовчю, тому збільшення їх концентрації у крові не спостерігалось. У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку такі ж, як у пацієнтів, що не мають порушень функції печінки. При тривалому застосуванні препарату потрібно контролювати функцію нирок через небезпеку зменшення ниркового кровотоку. Особливої уваги потребують пацієнти похилого віку (особливо ослаблені хворі і хворі із зниженою масою тіла), оскільки виразкоутворення, перфорації і кровотечі з боку шлунково-кишкового тракту у них приводять до більш складних наслідків. Таким пацієнтам Евінопон призначають у найнижчій дозі. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Оскільки Евінопон може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів, необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу. Приготовлений інфузійний розчин Евінопону повинен бути прозорим і не містити кристалів або преципітатів.

Керування автомобілем/робота з механізмами: якщо під час лікування препаратом у пацієнтів виникло запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, рекомендується відмовитись від занять, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Евінопон може підвищувати концентрацію літію, метотрексату і дигоксину в плазмі крові, токсичність при одночасному застосуванні. Евінопон, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, може зменшувати ефект діуретиків. При одночасному застосуванні Евінопону з калійзберігаючими діуретиками підвищується концентрація калію в крові. При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик виникнення побічних ефектів. Евінопон при застосуванні разом із пероральними гіпоглікемічними препаратами не впливає на їх клінічну дію. У хворих на цукровий діабет, які застосовували Евінопон одночасно з гіпоглікемічними препаратами, спостерігався розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії, що зумовлювало змінювання їх дози. При одночасному застосуванні Евінопону і ацетилсаліцилової кислоти концентрація Евінопону в плазмі крові знижується. Препарат підвищує нефротоксичність циклоспорину.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 ⁰С ) у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.