Тиворал инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: levothyroxinum natricum;

основні фізико-хімічні властивості: округлі таблетки майже білого кольору з пласкими поверхнями та хрестоподібним діленням з одного боку;

склад: 1 таблетка містить 100 мкг левотироксину натрію;

допоміжні речовини: кальцію гідрогенфосфат, крохмаль кукурудзяний, лимонна кислота, целюлоза мікрокристалічна, повідон, пропіленгіколь, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Тіреотропні засоби. Код АТС Н03А А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Левотироксин натрію є синтетичним замінником натурального гормону щитоподібної залози та належить до гормональних засобів замісної терапії при дефіциті в організмі L-тироксину, спричиненому різноманітними факторами: травмами або оперативним видаленням щитоподібної залози, променевим ураженням, функціональними порушеннями вироблення тиреотропного гормону, недостатнім надходженням в організм вихідних речовин (йоду, амінокіслот та ін.). Основна дія гормону щитоподібної залози – це стимуляція калоригенезу, посилення метаболізму (жирів, білків, вуглеводів), посилення росту та розвитку, стимуляція кардіоваскулярної та центральної нервової систем, посилення чутливості організму до катехоламінів. Ефект препарату після орального застосування досягається тільки через 1 - 2 тижні і такий же час зберігається після припинення його приймання.

Фармакокінетика. Ділянками найактивнішого всмоктування препарату є проксимальна і середня частини тонкої кишки. Ступінь всмоктування зростає при застосуванні натще і зменшується при порушеннях всмоктування в тонкому кишечнику. Їжа, що містить сою, жовчні кислоти, добавки сульфату заліза та алюмінію гидроксиду може погіршувати всмоктування левотироксину. Всмоктування може погіршуватися у пацієнтів похилого віку.

Залежно від вищеперелічених чинників всмоктування може коливатися від 50 до 80% від прийнятої дози. Період напіввиведення левотироксину з плазми – 6 - 7 днів. У крові він майже повністю зв’язується з протеїнами плазми.

Показання для застосування. Як засіб замісної терапії у пацієнтів з гіпотиреозом різної етіології, крім перехідного гіпотиреозу; підгострому тиреоїдиті; первинному гіпотиреозі, що спричинений дисфункцією щитоподібної залози; вродженій частковій або повній атрофії щитоподібної залози, гіпотиреозі після хірургічного втручання, радіаційного або медикаментозного впливу, включаючи і субклінічний гіпотиреоз. Для супресії тиреотропного гормону при лікуванні і профілактиці різноманітних типів еутиреоїдного зоба, в тому числі його вузловій формі, хронічний або підгострий тиреоїдит Хашимото, багатовузловий зоб, у комплексній терапії тиреотропінзалежної папілярної або сосочкової карциноми щитоподібної залози.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від стадії та перебігу захворювання, показників лабораторних аналізів. Звичайно при гіпофункції щитоподібної залози у дорослих призначають початкову дозу на рівні 25 мкг на добу. Препарат приймають вранці натщесерце за 30 хв до їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Терапію у хворих молодого віку починають із звичайної повної замісної дози, здійснюючи при цьому клінічний та лабораторний контроль через кожні 6 - 7 тижнів (у пацієнтів з тяжким гіпотиреозом – через 2 - 3 тижні). У хворих похилого віку або у хворих з кардіоваскулярною патологією початкова доза повинна становити від 12,5 до 25 мкг на добу. За необхідності її збільшують на 12,5 - 25 мкг кожні 3 - 6 тижнів до нормалізації рівня тиреотропного гормону. Якщо кардіоваскулярні симптоми не минають або посилюються, дозу ТИВОРАЛУ необхідно зменшити.

Звичайно через кожні 2 - 4 тижні дозу збільшують на 25 - 50 мкг до досягнення оптимального ефекту. Далі переходять на підтримуючу дозу – 125 - 200 мкг на добу.

Дітям рекомендується призначати ТИВОРАЛ, виходячи з маси тіла. Новонародженим при гіпотиреозі – 4 мкг на кг маси тіла, до 6 місяців – 8 - 10 мкг на кг маси тіла, від 6 місяців до 1 року – 6 - 8 мкг/кг, 1 - 5 років – 5 - 6 мкг/кг, 6 - 12 років – 5 - 6 мкг/кг.

Оцінка терапевтичного ефекту у дітей визначається через 2-4 тижні після початку лікування і при кожній зміні дозування. Додаткові визначення повинні проводитися через кожні 1 - 2 місяці у хворих віком до одного року, кожні 2 - 3 місяці у дітей віком від 1 до 3 років і кожні 3 - 12 місяці – надалі.

При еутиреоїдному зобі дорослим призначають 75 - 200 мг/доб, новонародженим – 12,5 мкг/доб, від 3 місяців до 1 року – 37,5 мкг/доб, до 5 років – 25 - 62,5 мкг/доб, від 7,5 років до 12 років – 100 мкг/доб.

ТИВОРАЛ можна призначати новонародженим і дітям у вигляді порошку розтертої таблетки з невеликою кількістю (5 - 10 мл) води, молока або дитячого харчування, що не містить сою; суспензію використовувати свіжоприготовлену.

Дорослим хворим на рак щитовидної залози після оперативного втручання призначають 150 – 300 мкг/доб. Тривалість курсу лікування від декількох місяців до кількох років.

Побічна дія. Побічні ефекти внаслідок передозування ТИВОРАЛУ зустрічаються рідко. Можуть з’явитися симптоми, подібні до симптомів тиреотоксикозу: тахікардія, серцева аритмія, головний біль, безсоння, підвищена чутливість до тепла, діарея, підвищення або зниження маси тіла. Після появи симптомів побічної дії необхідно зменшити дозу або частково припинити приймання препарату.

Протипоказання. Для проведення замісної терапії протипоказань нема. ТИВОРАЛ не можна застосовувати хворим з непереносимістю даного препарату, гострим інфарктом міокарда, гострому міокардиті, ангіні, хворобі Аддісона, нерегульованій недостатності кори наднирників, гіпертиреоз різного генезу.

Передозування. При застосуванні надмірних доз ТИВОРАЛУ можуть розвинутись стани, подібні до тиреотоксикозу ендогенного походження. Симптоми таких станів проявляються втратою маси тіла, збільшенням апетиту, тахікардією, знервованістю, діареєю, черевними спазмами, тремором, безсонням.

При лікуванні гострого передозування ТИВОРАЛУ необхідно застосовувати симптоматичну терапію. Лікування повинно бути спрямоване на зменшення гастроінтестинального всмоктування та усунення підвищеної симпатичної активності. Необхідно промити шлунок Для зменшення всмоктування необхідно застосовувати активоване вугілля або холестирамін.

За необхідності призначають a-адреноблокатори, проводять оксигепотерапію, плазмаферез. Тиреостатстичні засоби не застосовують.

Особливості застосування. При лікуванні ТИВОРАЛОМ слід бути особливо уважним хворим з недостатністю кори наднирників, пацієнтам похилого віку, хворим з кардіоваскулярними захворюваннями, вагітним, жінкам, що годують груддю, хворим на діабет.

У дітей застосування високих доз може призвести до порушення функції нирок. Можливо підвищення частоти нападів у дітей, хворих на епілепсію.

Вагітним необхідно збільшувати дозу препарату через підвищену потребу гормонів при вагітності. При годуванні груддю застосування препарату можливе тільки при ретельному лікарському нагляді. Пацієнтам похилого віку варто зменшувати загальноприйняті дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алюмінію гідроксид, заліза сульфат, їжа, що містить соєве борошно, можуть уповільнювати всмоктування ТИВОРАЛУ.

Андрогени та подібні до них анаболічні гормони, аспарагіназа, клофібрат, естрогени і препарати, що містять естроген, 5-фторурацил, фуросемід, глюкокортикоїди, меклофенамінова і мефенамінова кислоти, метадон, фенілбутазон, фенітоїн, саліцилати, тамоксифен можуть пригнічувати зв’язування ТИВОРАЛУ з білками сироватки крові.

Адренокортикоїди – метаболічний кліренс адренокортикоїдів зменшується у гіпотиреоїдних і збільшується у гіпертиреоїдних пацієнтів і змінюється із зміною тиреоїдного статусу.

Антикоагулянти (пероральні) – гіпотромботичний ефект може бути посилений через збільшення катаболізму вітамін К-залежних факторів згортання крові

Антидіабетичні засоби (інсулін, похідні сульфонілсечовини) – необхідність в інсуліні або пероральних антидіабетичних препаратах може зменшуватись у гіпотиреоїдних пацієнтів і істотно збільшуватись з початком замісної терапії.

Можливе зменшення деяких ефектів b-адреноблокаторів при зміні ендокринологічного статусу пацієнта. При одночасному застосуванні з естрогенами або естрогенвмісними пероральними контрацептивами може виникнути потреба в збільшенні дози ТИВОРАЛУ.

Послаблюється терапевтичний ефект глікозидів наперстянки.

Спільне застосування трициклічних антидепресантів із тиреоїдними препаратами може потенціювати терапевтичний і токсичний ефекти обох препаратів завдяки підвищенню чутливості до катехоламінів.

При спільному застосуванні з симпатоміметиками можливе зростання ризику коронарної недостатності у пацієнтів із коронарною хворобою серця.

Умови та термін зберігання. зберігати в недоступних для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від + 15^оС до + 30^оС.

Термін придатності - 3 роки.