Тефор инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна назва: metforminum;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору;
склад: 1 таблетка містить 500 мг метформіну гідрохлориду;
допоміжні речовини: повідон, пропіленгліколь, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гідромелоза Е-5, тальк, титану діоксид, макрогол 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Код АТС А10В А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метформін є пероральним гіпоглікемізуючим засобом групи бігуанідів. Гіпоглікемізуючий ефект при вживанні метформіну пов’язаний з уповільненням всмоктування глюкози в травному тракті, потенціюванням периферичної дії ендо- та екзогенного інсуліну внаслідок підвищення його зв’язування з інсуліновими рецепторами, пригніченням синтезу глюкози печінкою, а також підсиленням анаеробного гліколізу в периферичних тканинах. Метформін зменшує гіперінсулінемію при ожирінні, пригнічуючи секрецію ендогенного інсуліну.
Фармакокінетика. Метформін всмоктується в дванадцятипалій та тонкій кишках. Не метаболізується печінкою, не зв’язується з білками плазми крові і швидко проникає в різноманітні органи, досягаючи максимальної концентрації в епітелії кишечнику. Виводиться з сечею в незміненому вигляді. Максимальна концентрація в крові і максимальний гіпоглікемізуючий ефект відмічаються через 2 - 4 год після його прийому. Період напіввиведення метформіну становить 3 год.
Показання для застосування. Інсуліннезалежний цукровий діабет. Інсулінзалежний цукровий діабет (у комбінації з інсулінотерапією).
Спосіб застосування та дози. Терапевтичні добові дози метформіну для дорослих становлять 1 - 3 г у 2 - 3 прийоми. Препарат потрібно приймати під час або зразу ж після вживання їжі. Лікування потрібно починати малими дозами (500 мг 1 - 3 рази на добу). Дозу потрібно збільшувати поступово з тижневими інтервалами доти, доки не буде досягнутий бажаний контроль за глікемією, максимальна добова доза – 3 г. Повний терапевтичний ефект проявляється зазвичай через 10 - 14 діб від початку терапії. При одночасному застосуванні метформіну з інсуліном не можна знижувати дозу останього в перші 4 - 6 діб, а потім її знижують поступово (на 4 - 8 ОД протягом кількох днів).
Побічна дія. Застосування цього препарату може супроводжуватись диспепсичними явищами (нудота, метеоризм, діарея, металічний присмак у роті, блювання), які минають самі в процесі подальшого лікування чи при зменшенні дози. Може виникнути втрата апетиту та зниження маси тіла. Рідше можуть з’явитися головний біль, відчуття неспокою, слабкість та втома. Під час довготривалого застосування препарату можливі поодинокі випадки недостатньої абсорбції вітаміну В12 та фолієвої кислоти. При застосуванні препарату можливий розвиток лактатного ацидозу, виникненню якого сприяє тканинна гіпоксія, ниркова, печінкова та серцева недостатність.
Протипоказання. Підвищена чутливість до метформіну. Діабетична кома. Метаболічний ацидоз. Лактатний ацидоз та стан, що підвищує ризик його виникнення (виражені порушення функції нирок та печінки, інфекційні захворювання, лейкоз, гіповітаміноз В1, алкоголізм, наркоз, літній вік). Період вагітності та годування груддю, гострий період інфаркту міокарда.
Передозування. Навіть значне передозування не призводить, як правило, до розвитку гіпоглікемії, але існує суттєва загроза розвитку лактатного ацидозу. В таких випадках проводять інфузійну терапію, а в тяжких випадках – гемодіаліз.
Особливості застосування. Під час лікування ТЕФОРОМ необхідно періодично контролювати вміст глюкози в крові та сечі. При необхідності проведення оперативного втручання, введення діагностичних контрастних речовин ТЕФОР на короткий проміжок часу відміняють. Вживання алкоголю підвищує ризик розвитку лактатного ацидозу при лікуванні ТЕФОРОМ. При комбінованому застосуванні ТЕФОРУ з похідними сульфонілсечовини та інсуліном, при недостатньому харчуванні, після значного фізичного навантаження або у разі гострої алкогольної інтоксикації можуть розвиватись гіпоглікемічні стани, що необхідно враховувати при керуванні транспортними засобами і роботі з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. ТЕФОР діє синергічно з похідними сульфанілсечовини, інсуліном та акарбозою. Амілорид, дигоксин, хінідин, морфін, прокаїнамід, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранітидін, фамотидин, блокатори кальцієвих каналів підвищують біодоступність ТЕФОРУ. Фуросемід збільшує концентрацію ТЕФОРУ в сироватці крові, а ТЕФОР зменшує концентрацію та період напіввиведення фуросеміду. При застосуванні з клофібратом, пробенецидом, пропраналолом, рифампіцином, сульфаніламідами, саліцилатами дозу ТЕФОРУ зменшують. Препарати, здатні спричиняти гіперглікемію (кортикостероїди, сечогінні засоби, ізоніазид, фетіонін, гормони щитовидної залози, симпатоміметики) можуть знижувати ефективність ТЕФОРУ.
Підсилення гіпоглікемізуючого ефекту можливо при одночасному застосуванні з інсуліном, протидіабетичними засобами похідними сульфонілсечовини, акабозою, НПЗЛЗ групи саліцилатів та піразолонів, інгібіторами МАО (ніаламід, бефол), окситетрацикліном, клофібратом, циклофосфамідом.
Симптоматичні засоби (клонідин, резерпін, гуанетидин) та блокатором b-адренорецепторів (пропранолол, таенолол) при тривалому застосуванні можуть спричиняти тяжку гіпоглікемію та впливати на суб’єктивне сприйняття її.
Під час лікування метформіном прискорюється виведення похідних кумарину, тому необхідний контроль системи згортання крові у таких пацієнтів.
Циметидин гальмує елімінацію метформіну та підвищує ризик розвитку лактатного ацидозу.
Застосування засобів для наркозу та внутрішньовенного введення рентгеноконтрастних засобів підвищує ризик розвитку гострої ниркової недостатності, тому лікування метформіном припиняють за 2 доби до застосування цих засобів та поновлюють через 2 доби після їх застосування.
Алкоголь підсилює дію метформіну.
Умови та термін зберігання. зберігати в недоступному для дітей, сухому захищеному від світла місці при температурі від + 15оС до + 30оС .
Термін придатності - 3 роки.